Instruction pour l'utilisation : Etoricoxib (Etoricoxibum)

Groupe pharmacologique

NSAIDs – Coxiba

La classification (ICD-10) de Nosological

M06.9 d'Autre arthrite rhumatoïde indiquée

Arthrite rhumatoïde, syndrome de Douleur dans les maladies rhumatisantes, Douleur dans l'arthrite rhumatoïde, Inflammation dans l'arthrite rhumatoïde, les formes Dégénératives d'arthrite rhumatoïde, l'arthrite rhumatoïde d'Enfants, Exacerbation d'arthrite rhumatoïde, rhumatisme articulaire Aigu, arthrite Rhumatisante, polyarthrite Rhumatisante, arthrite Rhumatoïde, polyarthrite Rhumatisante, arthrite Rhumatoïde, arthrite Rhumatoïde de cours actif, arthrite Rhumatoïde, polyarthrite Rhumatoïde, arthrite rhumatoïde Aiguë, rhumatisme Aigu

Goutte de M10.9, non spécifiée

Arthrite arthrite goutteuse Goutteuse, Aiguë, attaque Aiguë de goutte, Arthrite Goutteuse, syndrome Articulaire avec l'exacerbation de goutte, syndrome Articulaire avec la goutte, Urarturia, l'arthrite arthritique Chronique, la goutte Aiguë, le diathèse de Sel

Arthrite de M13.9, non spécifiée

Arthrite, arthrite Purulente Arthrite (non-infectieuse), aiguë, Douleur dans les maladies inflammatoires aiguës du système musculoskeletal, Douleur dans les maladies inflammatoires chroniques du système musculoskeletal, La douleur dans osteoarthritis, l'Inflammation dans osteoarthritis, arthropathy Inflammatoire, maladies collectives Inflammatoires et dégénératives, maladie Inflammatoire du système musculoskeletal, maladie collective Inflammatoire, maladies Inflammatoires du système musculoskeletal, arthrite destructive, La maladie du système musculoskeletal, Maladies du système musculoskeletal, Maladies du système musculoskeletal et du tissu conjonctif, Infections musculoskeletal système, monoartrit, arthrite Non-infectieuse, arthrite rhumatisante, Osteoarthritis, inflammation Aiguë du tissu musculoskeletal, maladies inflammatoires Aiguës du système musculoskeletal, condition inflammatoire Aiguë du système musculoskeletal, arthrite Aiguë, osteoarthritis Aigu, osteoarthritis post-traumatique, arthrite Réactive, maladies inflammatoires Chroniques des assemblages, arthrite Chronique, arthrite inflammatoire Chronique, inflammation Chronique de la couche intérieure de la capsule collective, inflammation Chronique de la capsule collective, maladie inflammatoire Chronique des assemblages, arthrite d'Exudative

Arthrose de M19.9, non spécifiée

Changement dans la brosse avec osteoarthritis, Osteoarthritis, Osteoarthrosis, Arthrose de grands assemblages, syndrome de Douleur dans osteoarthritis, syndrome de Douleur dans les maladies inflammatoires aiguës du système musculoskeletal, syndrome de Douleur dans les maladies inflammatoires chroniques du système musculoskeletal, en Déformant l'arthrose, en Déformant osteoarthritis, en Déformant osteoarthritis des assemblages, Osteoarthritis dans le stade aigu, Osteoarthritis de grands assemblages, syndrome de douleur Aigu avec osteoarthritis, osteoarthritis Post-traumatique, osteoarthritis Rhumatisant, Spondylarthrosis, osteoarthritis Chronique

M45 Ankylosing spondylitis

Ankylosing spondylarthrosis, maladie de Marie-Strumpel, Ankylosing spondylitis, syndrome de Douleur dans les maladies inflammatoires aiguës du système musculoskeletal, syndrome de Douleur dans les maladies inflammatoires chroniques du système musculoskeletal, la maladie de Bechterew, Ankylosing spondylitis, les Maladies de la colonne vertébrale, spondylitis Rhumatisant, Bechterew-Marie-Strumpel maladie

Codez CAS 202409-33-4

Caractéristiques d'Etoricoxib

NSAIDs. Inhibiteur sélectif de BARREUR 2.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiinflammatoire, fébrifuge, analgésique.

Sélectivement le BARREUR d'interdictions 2, inhibe la biosynthèse de PG ; a l'effet antiinflammatoire, analgésique et fébrifuge. L'oppression sélective de BARREUR 2 est accompagnée par une diminution dans la sévérité de symptômes inflammatoires, sans effet sur la fonction de plaquettes et le mucosa de l'étendue gastrointestinal. L'inhibition dépendante de la dose de BARREUR 2 sans affecter le BARREUR 1 (aux doses jusqu'à 150 mgs / le jour).

L'effet antiinflammatoire est associé à une diminution dans la perméabilité vasculaire, une amélioration de la microcirculation, une diminution dans la libération de médiateurs inflammatoires (PG, kinin, LIEUTENANT) des cellules et de la suppression d'approvisionnement énergétique du processus inflammatoire. L'effet analgésique est en raison d'une diminution dans l'intensité d'inflammation, une diminution dans la production de bradykinin et de son algogenicity. La réduction de l'excitabilité des centres régulant la chaleur du cerveau intermédiaire est la résultante dans l'action fébrifuge.

Pharmacokinetics

Quand ingéré vite absorbé de l'étendue digestive, bioavailability - environ 100 %. Quand pris dans les adultes jeûnant Tmax (de 120 mgs) - 1 heure. La consommation de nourriture n'affecte pas la sévérité et le taux d'absorption d'Etoricoxib à une dose de 120 mgs, cependant, des diminutions de Cmax de 36 %, des augmentations de Tmax par 2 heures. La reliure aux protéines de plasma - plus de 92 %. Vss - 120 litres. Il pénètre la barrière placental et le BBB. Transformé par métabolisme par les enzymes microsomal du foie avec la formation de 6-hydroxymethyl-Etoricoxib. 5 métabolites d'Etoricoxib ont été découverts, les principaux étant 6-hydroxymethyl-etoricoxib et son 6 acétyle carboxy dérivé etoricoxib. Les métabolites n'affectent pas le BARREUR 1, sont inactifs ou inactifs en ce qui concerne le BARREUR 2. La concentration d'équilibre est accomplie après 7 jours (avec la consommation quotidienne de 120 mgs). Autorisation de plasma - 50 millilitres / minute. T1 / 2 - 22 heures. Il est excrété (après une administration intraveineuse simple de 25 mgs) par les reins - 70 % (moins de 1 % dans la forme inchangée), l'intestin - 20 % (principalement dans la forme de métabolites, moins de 2 % - inchangé).

Dépendance de paramètres pharmacokinetics sur quelques facteurs

Âge assez âgé. Les paramètres de Pharmacokinetic dans les patients plus vieux que 65 ans sont comparables avec ceux dans de jeunes patients.

Enfance. En utilisant Etoricoxib à une dose de 60 mgs / le jour dans les adolescents 12-17 ans avec un poids de corps de 40-60 kg, les paramètres pharmacokinetic étaient comparables avec les obtenus avec la prise d'Etoricoxib à une dose de 90 mgs / le jour dans une tranche d'âge semblable avec un poids de corps de plus de 60 kg, aussi bien qu'avec les données dans les adultes avec l'admission de 90 mgs / le jour. Les pharmacokinetics d'Etoricoxib chez les enfants moins de 12 ans d'âge n'ont pas été étudiés.

Échec de foie. Après une dose simple d'Etoricoxib (60 mgs / le jour), AUC dans les patients avec l'échec de foie léger (5-6 points sur l'Enfant-Pugh d'échelle) était de 16 % plus haut que ce de volontaires en bonne santé. En prenant Etoricoxib (60 mgs tous les deux jours) dans les patients avec l'affaiblissement hépatique modéré (7-9 points sur l'échelle d'Enfant-Pugh), l'AUC est resté pratiquement inchangé. Les données sur le pharmacokinetics d'Etoricoxib dans les patients avec l'insuffisance hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle D'enfant-Pugh) sont absentes.

Échec rénal. Après une dose simple d'Etoricoxib de 120 mgs dans les patients avec l'échec rénal chronique modéré et sévère, aussi bien qu'avec le stade terminal d'échec rénal chronique (sur hemodialysis), les paramètres pharmacokinetic n'ont pas différé de façon significative de ceux dans les individus en bonne santé. Hemodialysis affecte légèrement l'excrétion d'Etoricoxib.

Application d'Etoricoxib

Thérapie symptomatique d'osteoarthritis, arthrite rhumatoïde, ankylosing spondylitis, arthrite goutteuse aiguë.

Contre-indications

Hypersensibilité ; une combinaison d'asthme des bronches, polyposis nasal périodique ou sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique et à d'autre NSAIDs (en incluant dans l'anamnèse) ; lésions érosives et ulcératives de la membrane muqueuse de l'estomac ou le duodénum, le saignement actif dans l'étendue gastrointestinal, cerebrovascular ou d'autre saignement ; maladie d'intestin inflammatoire (la maladie de Crohn, la colite ulcérative) dans la phase d'exacerbation ; violation de sang coagulability, incl. hémophilie ; l'arrêt du cœur chronique (NYHA II-IV), l'affaiblissement hépatique sévère (plus de 9 sur l'échelle D'enfant-Pugh) ou la maladie de foie active, l'échec rénal chronique sévère (Cl creatinine <30 millilitres / la minute), la maladie du rein progressive, hyperkalemia, le rocade de post-artère coronaire la maladie artérielle greffante, périphérique, cerebrovascular la maladie, a exprimé cliniquement la maladie d'artère coronaire, la tension> Hg de 140/90 mm. Art. avec l'hypertension artérielle incontrôlée, la grossesse, la lactation, âge moins de 16 ans.

Restrictions pour l'utilisation

Les lésions d'ulcère digestives dans l'histoire, la présence d'infection de pylores de Helicobacter, ont prolongé l'utilisation de NSAIDs, l'utilisation d'alcool fréquente, les maladies somatiques sévères, dyslipidemia / hyperlipidemia, le diabète mellitus, l'hypertension, l'œdème et la rétention liquide, le tabagisme, le dysfonctionnement rénal (Cl creatinine <60 millilitres / la minute) ; thérapie d'élément avec les anticoagulants (eg, warfarin), antiaggregants (eg, acide acétylsalicylique, clopidogrel), oral HA (eg, prednisolone), SSRIs (eg citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline), assez âgé.

grossesse et lactation

Contre-indiqué dans la grossesse.

Etoricoxib peut affecter défavorablement la fertilité femelle, n'est pas recommandé pour les femmes planifiant une grossesse.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Effets secondaires d'Etoricoxib

Du système nerveux et des organes sensoriels : 1-10 % - mal de tête, vertige, faiblesse ; 0.1-1 % - un désordre de goût, la somnolence, le dérangement de sommeil, a diminué la sensibilité (en incluant paresthesia / hyperesthesia), l'inquiétude, la dépression, a diminué la concentration, la vision brouillée, la conjonctivite, tinnitus, le vertige ; moins de 0.01 % - hallucinations, confusion.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : 1-10 % - palpitation, tension augmentée ; 0.1-1 % - le désordre de circulation cérébral, les éclats chauds, atrial fibrillation, le développement d'arrêt du cœur, les changements d'ECG, myocardial l'infarctus, ont augmenté l'activité de CKK, la réduction de hematocrit et d'hémoglobine, leukopenia, thrombocytopenia ; moins de 0.01 % hypertensive crise.

De la part du système respiratoire : 0.1-1 % - toux, essoufflement, saignements de nez, infections d'appareil respiratoire supérieures ; moins de 0.01 % - bronchospasm.

De la part de l'intestin : 1-10 % - la nausée, la diarrhée, la dyspepsie, la flatulence, epigastric la douleur, a augmenté l'activité d'hépatique transaminases ; 0.1-1 % - bloating, le fait d'éructer, ont augmenté peristalsis de l'étendue gastrointestinal, la constipation, la sécheresse de mucosa oral, changements dans l'appétit, la gastrite, l'estomac ou l'ulcère duodénal, le syndrome d'intestin irritable, esophagitis, les ulcères de mucosa oral, le vomissement, la gastro-entérite ; moins de 0.01 %, en incluant des cas individuels - d'autres ulcères gastrointestinal (avec le saignement ou la perforation), hépatite.

Du système genitourinary : 0.1-1 % - proteinuria, infections d'étendue urinaires ; moins de 0.01 %, en incluant des cas individuels - échec rénal (réversible avec l'abolition d'Etoricoxib).

Du système musculoskeletal : 0.1-1 % - crampes du muscle, arthralgia, myalgia.

De la peau : 1-10 % - ecchymosis ; 0.1-1 % - œdème du visage, démangeaison, rougeurs ; moins de 0.01 % - ruches, syndrome de Stevens-Johnson, le syndrome de Lyell.

Réactions allergiques : moins de 0.01 %, en incluant des cas individuels - anaphylactic / anaphylactoid les réactions, (en incluant a marqué la diminution dans la tension, le choc).

Autre : 1-10 % - syndrome pareil à une grippe, enflure, rétention liquide ; 0.1-1 % - la douleur dans la poitrine, le gain de poids, a augmenté l'azote d'urée dans le sang et l'urine, hypercreatininaemia, hyperuricemia, hyperkalemia ; 0,01-0,1 % - hypernatremia.

Intéraction

Dans les patients recevant warfarin, le rendez-vous d'Etoricoxib (120 mgs / le jour) est accompagné par une augmentation d'INR de 13 % (il est nécessaire de contrôler INR au début de traitement avec Etoricoxib ou de changement de sa dose, surtout dans les premiers jours). Etoricoxib peut réduire l'effet hypotensive d'inhibiteurs SUPER. Si la fonction rénale est diminuée (la déshydratation, l'âge assez âgé) une combinaison avec les inhibiteurs SUPER peut aggraver l'échec du rein fonctionnel. Il peut augmenter la concentration de Li + dans le plasma. La réception simultanée avec les doses basses d'acide acétylsalicylique peut mener à une incidence augmentée de lésions gastrointestinal ulcératives et d'autres complications. Lors de l'accomplissement Css (lors de la réception de 120 mgs une fois par jour) ne rend pas l'influence sur l'activité d'antiplaquette d'un acide acétylsalicylique dans les doses basses (81 mgs / sut). Cyclosporine et tacrolimus augmentent le risque de développer nephrotoxicity. Avec l'administration simultanée d'Etoricoxib (plus de 90 mgs / le jour) et methotrexate, les effets secondaires du dernier peuvent être augmentés. La prise d'Etoricoxib dans une dose de 120 mgs avec les contraceptifs oraux combinés augmente l'ethinyl estradiol AUC de 50-60 %, augmente le risque de complications thromboembolic. Avec une admission collective avec GK augmente le risque de saignement dans l'étendue digestive et l'ulcération. Cmax digoxin d'augmentations (de 33 %), qui peut mener à l'intoxication de digitale. La réception simultanée avec rifampicin mène à une diminution dans AUC Etoricoxib de 65 %.

Overdose

Symptômes : effets secondaires augmentés, incl. de l'étendue digestive, SSS, le rein.

Traitement : thérapie symptomatique. Il n'est pas excrété dans hemodialysis, l'excrétion dans la dialyse peritoneal n'a pas été étudiée.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour Etoricoxib

En 2005, les recommandations FDA1 ont été adoptées, qui déclarent que tout NSAIDs devrait avoir une indication dans les annotations du risque d'événements cardiovasculaires et de gastrointestinal saignant (l'avertissement spécial - l'avertissement de Boîte noire pour NSAIDs).

NSAIDs peut provoquer un risque accru de complications thrombotic cardiovasculaires sérieuses, incl. myocardial l'infarctus et le coup, avec un résultat fatal possible. Tout NSAIDs, tant les inhibiteurs sélectifs de BARREUR 2, que non-sélectif, peut avoir un risque semblable. Ce risque peut augmenter avec la durée augmentante de traitement.

NSAIDs augmentent le risque d'effets secondaires GI sérieux, en incluant le saignement, l'ulcération et la perforation de l'estomac ou des intestins. Ces complications peuvent se produire à tout moment en utilisant NSAIDs sans symptômes pronostiques, un résultat fatal est possible. Un plus haut risque de complications sérieuses de l'étendue gastrointestinal est dans les patients assez âgés, la probabilité de ces augmentations de complications aussi avec l'utilisation prolongée.

Pendant les 2 premières semaines de prendre le médicament et périodiquement dans la surveillance future, prudente de tension est exigé. Il est nécessaire de régulièrement contrôler les indicateurs de foie et de fonction du rein ; En cas de l'activité augmentée d'hépatique transaminases plus de 3 fois, Etoricoxib doit être annulé. Il devrait être périodiquement évalué le besoin de continuer à prendre le médicament et la possibilité de réduire sa dose. N'utilisez pas simultanément avec d'autre NSAIDs.

On ne recommande pas d'utiliser pendant les véhicules de travail de conducteurs et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention.