Instruction pour l'utilisation : Fimasartan

Le nom de marque de Fimasartan : Kanarb, potassium de Phimasartan trihydrate

Nom latin de substance Fimasartan

Fimasartanum (genre. Fimasartani)

Nom chimique

2-[2 Butyle 4 méthyle 6 oxo 1 - [[4-[2-(2H tetrazol 5 yl) phenyl] phenyl] méthyle] pyrimidin-5yl]-N, N-dimethylethane ethoamide

Formule brute

C27H31N7OS

Groupe pharmacologique de substance Fimasartan

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Code de CAS

247257-48-3

Caractéristiques de la substance Fimasartan

Nonpeptide ARA II (sous-type d'AT1).

Pharmacologie

Action pharmacologique - hypotensive, en bloquant des AT1-récepteurs d'angiotensin II.

Pharmacodynamics

Angiotensin II est une clé effector le composé de RAAS, qui joue un rôle important dans le règlement de tension et le pathogenesis d'hypertension. Angiotensin II lève la tension en raison de l'effet vasoconstrictive prononcé et OPSS augmenté, l'activation de production epinephrine, la libération d'aldosterone, influence sur la réabsorption de sodium dans les sections distal des tubules rénaux et d'une augmentation de BCC. Son action est réalisée par les récepteurs angiotensin spécifiques, avec les effets physiologiques principaux, y compris. Et défavorable, sont négociés par les récepteurs AT1. L'effet de fimasartan est en raison de la reliure sélective aux récepteurs AT1 d'angiotensin II, fimasartan n'a pas d'effet agonistic partiel sur angiotensin II récepteurs, qui est caractéristique de peptide blockers d'angiotensin II récepteurs (eg, saralazine). En étudiant de différents modèles sur les animaux, fimasartan après qu'un 45 tours ou une administration orale et intraveineuse répétée efficacement et une personne à charge de la dose ont diminué la tension.

Dans les humains, fimasartan a augmenté du plasma renin l'activité dans la combinaison avec une augmentation d'angiotensin I et II concentrations, qui confirme le blocus spécifique d'angiotensin II récepteurs. Ainsi, après une administration orale simple de fimasartan à une dose de 20 à 480 mgs, il a provoqué une augmentation du plasma renin l'activité, angiotensin I et angiotensin II, avec une augmentation maximum, d'habitude entre 6 et 8 heures après le dosage, qui a duré pendant longtemps (jusqu'à 48 heures après la Réception). Il n'y avait aucun changement dans l'activité d'AS et d'aldosterone associé à fimasartan. Fimasartan a augmenté du plasma renin l'activité et angiotensin II concentrations après l'utilisation répétée pour une période de 7 jours dans une dose de 120 et 360 mgs / le jour. L'augmentation maximum de ces paramètres a été notée, en règle générale, 6-8 heures après l'application et était en permanence préservée (jusqu'à 24 heures après l'administration). Une diminution dans le niveau de plasma d'aldosterone a été observée avec une plus longue durée d'admission de fimasartan (dans les 28 jours). L'efficacité de fimasartan dans les doses thérapeutiques de 60 et 120 mgs du point de vue de la tension réduisante a été démontrée dans les essais cliniques randomisés comparatifs. En même temps, il a été constaté que BP avec fimasartan est réduite dans les 2 semaines du début de traitement, l'effet maximum est observé après environ 8-12 semaines. Fimasartan est efficace depuis 24 heures, en fournissant un profil ferme et lisse de la tension, qui est aussi facilitée en prenant fimasartan en même temps du jour (pour minimiser des fluctuations de tension). En nommant fimasartan depuis une longue période (24 semaines), la tolérance ne s'est pas développée.

Pharmacokinetics

Succion. Fimasartan est rapidement absorbé après l'administration orale, pendant que Tmax dans le plasma sanguin après que l'application dans les individus en bonne santé et les patients avec l'hypertension était 0.5-3 et 0.5-1.3 heures, respectivement. En étudiant les caractéristiques pharmacokinetic de fimasartan directement dans la population de patients russes avec l'hypertension artérielle, Tmax a été aussi déterminé dans la gamme de 0.5 à 4 heures (avec une dose simple de 60 mgs).

Après avoir atteint Cmax, il y avait une diminution de deux phases dans la concentration de fimasartan dans le plasma et le début de la phase d'élimination a été observé 2.5-8 h après l'administration dans tous les patients. Les concentrations faciles à évaluer de fimasartan dans le plasma dans la gamme de 1.33 à 11.2 ng / le millilitre ont été observées jusqu'au dernier point 24 de temps d'échantillonnage les heures après l'administration. La variabilité des paramètres entre les patients (géométrique moyen du coefficient de variation, %) était haute, pendant que les valeurs pour AUC0-tlast, aUC0-∞ et Cmax étaient 50.1 ; 53.9 et 86.8 % respectivement.

Dans l'étude russe ¹ÑÑ09042014 pharmacokinetics ont été obtenus dans les malades. La comparaison de données avec une population de volontaires masculins en bonne santé a montré qu'après une dose simple de fimasartan dans une dose de 60 mgs dans les volontaires en bonne santé, Tmax s'est produit 2 heures plus tard comparé avec les patients avec l'hypertension. L'exposition systémique maximale (Cmax) était 1.4 fois plus haute dans les patients avec l'hypertension artérielle. Dans ce cas-là, l'exposition systémique totale (aUC0-∞ et AUC0-tlast) était comparable dans les deux populations.

Une comparaison des données avec la population coréenne de patients avec l'hypertension a montré qu'après une dose simple de fimasartan à l'intérieur à une dose de Tmax moyen de 60 mgs dans les populations de patients russes et coréens était environ 1 heure avec une gamme individuelle de valeurs de 0.5 à 4 et de 0.5 à 6 H après l'administration, respectivement. L'exposition systémique maximale (Cmax) et l'exposition systémique totale (aUC0-∞ et AUC0-tlast) de fimasartan sont comparables dans les populations de patients russes et coréens.

bioavailability absolu de fimasartan dans les sujets en bonne santé avec la consommation orale de 60 mgs est environ 19 %.

Distribution et se liant aux protéines. Les études précliniques ont montré une distribution limitée de fimasartan après l'administration orale.

Quand la concentration de fimasartan est 0.01 à 100 μg / le millilitre in vitro, en se liant à une protéine dans le plasma sanguin humain est 95.6 % à 97.2 % et est la dose indépendante.

Métabolisme. CYP3A4 était l'enzyme principale qui transforme fimasartan par métabolisme. En même temps, le rôle de métabolisme dans le processus d'enlever fimasartan est insignifiant, comme la matière de départ est> 85 % des formes de fimasartan trouvé dans le plasma sanguin humain, en plus, le niveau d'exposition systémique à fimsartan est légèrement augmenté par les inhibiteurs spécifiques de CYP3A4. Desulfophimazartan et fimasartan-S-oxide ont été identifiés comme les métabolites circulants les plus communs de fimasartan dans le plasma dans les hommes en bonne santé. Fimasartan n'est pas un inducer ou un inhibiteur d'autres enzymes de la famille cytochrome P450.

Excrétion. Après une admission simple de fimasartan dans une dose de 20 à 480 mgs dans T1 en bonne santé / 2 sujets sont de 5 à 16 heures, dans la population coréenne de patients avec l'hypertension essentielle quand les doses de 20 à 180 mgs de T1 / 2 ont été administrées dans les 7 à 10 heures, Dans la population de patients russes avec l'hypertension - de 4.4 à 7.9 heures avec une dose simple de 60 mgs. L'effet systémique est évalué comme linéaire dans un large éventail de doses. L'index d'accumulation a varié de 1.2 à 1.26 dans les individus en bonne santé et de 1.02 à 1.08 dans les personnes avec l'hypertension artérielle. Dans l'évaluation d'hommes en bonne santé et de patients avec l'hypertension depuis 24 ou 144 heures après l'administration orale dans l'urine, environ 3-5 % de la dose administrée de fimasartan ont été découverts. Ainsi, la participation du rein dans l'excrétion de fimasartan est insignifiante. La voie principale d'excrétion est avec feces. Ainsi, après l'administration orale d'une dose simple de 120 mgs de radiolabeled 14C fimasartan dans un groupe de 6 hommes en bonne santé, l'excrétion totale moyenne de radioactivité avec feces et urine était environ 86 % de la dose prescrite, avec l'excrétion urinaire d'environ 4.6 %.

Groupes patients spéciaux

Âge assez âgé. Dans les patients assez âgés (c'est-à-dire, sur l'âge de 65 ans), l'exposition systémique à fimasartan est 1.69 fois plus prononcée que dans de jeunes gens. Cependant, l'augmentation de l'exposition systémique dans les patients assez âgés, apparemment, ne mène pas à une diminution plus significative dans la tension, L'activité de RAAS dans ce groupe de patients est inférieure d'habitude que dans de jeunes gens.

Insuffisance rénale. Les paramètres de Pharmacokinetic de fimasartan ont été étudiés dans les patients avec l'insuffisance rénale, les patients sur hemodialysis ont été exclus de l'étude. Quand pris dans une dose de 120 mgs avec le dysfonctionnement rénal sévère (a calculé GFR <30 millilitres / la minute / 1.73 m2), les valeurs d'AUC et de Cmax ont été comparées avec ceux de volontaires en bonne santé : Cmax et AUC dans les patients avec l'insuffisance rénale ont augmenté dans 1.87 et 1, 73 fois, respectivement. En évaluant le profil de sécurité, il n'y avait aucune différence dans les deux groupes. Pour les patients avec l'échec rénal sévère (Cl creatinine <30 millilitres / la minute), l'adaptation de dose est exigée (voir "Des restrictions de l'Utilisation").

Échec de foie. On a donné Fimasartan à une dose de 120 mgs aux patients avec l'insuffisance hépatique (la classe A et B sur l'échelle D'enfant-Pugh). Cmax et AUC ont été comparés avec les mêmes index dans les volontaires en bonne santé. Les rapports moyens géométriques de Cmax et d'AUC étaient 0.77 et 1.1, respectivement, en calculant des index pour les patients avec l'insuffisance hépatique de classe A et de volontaires en bonne santé. En calculant des index dans les groupes de patients avec l'insuffisance hépatique de la classe B et des volontaires en bonne santé, 6.55 pour Cmax et 5.2 pour AUC. Il n'y avait aucune différence significative dans la tension et le profil de sécurité entre les trois groupes. Pour les patients avec l'échec de foie léger, aucune adaptation de dose initiale n'est exigée. Dans les patients avec le modéré à l'insuffisance hépatique sévère, fimasartan n'est pas recommandé (voir "des Contre-indications" et "Des restrictions de l'Utilisation").

Application de la substance Fimasartan

Hypertension artérielle du 1er et 2ème degré.

Contre-indications

Hypersensibilité ; Patients sur hemodialysis (aucune expérience dans cette population) ; désordres de fonction de foie modérés et sévères (plus de 7 sur l'échelle D'enfant-Pugh) ; Obstruction de l'étendue biliary ; utilisation simultanée avec aliskiren et médicaments contenant aliskiren dans les patients avec le diabète mellitus et / ou dysfonctionnement rénal modéré ou sévère (GFR <60 millilitres / minute / 1.73 m2) ; les Patients avec nephropathy diabétique qui prennent des inhibiteurs SUPER (voir "l'Action réciproque") ; grossesse ; lactation ; les Femmes planifiant la grossesse (voir "L'application dans la grossesse et la lactation") ; Âge à 18 ans.

Restrictions

Les précautions spéciales devraient être prises en utilisant fimasartan dans les patients avec les conditions suivantes / les conditions :

- le volume liquide circulant diminué ou l'épuisement de sel - dans ces patients (eg, les patients recevant de hautes doses de diurétiques) avec RAAS activé, hypotension artériel symptomatique peut se produire au commencement de thérapie fimasartan ou avec les doses augmentantes. De tels patients ont besoin de la surveillance prudente ;

- l'échec rénal - dans les patients avec la sensibilité augmentée à l'inhibition de RAAS, les changements dans la fonction du rein peuvent se produire. L'utilisation d'inhibiteurs SUPER ou d'ARA II peut être accompagnée par le développement d'oliguria, uraemia progressif et, dans les cas rares, l'échec rénal aigu ou la mort dans les patients avec la personne à charge de fonction rénale sur l'activité RAAS (eg, les patients avec l'arrêt du cœur chronique, NYHA la classe IV fonctionnelle) ;

- L'hypertension de Renovascular - dans les patients avec stenosis unilatéral ou bilatéral de l'artère rénale, il y a un risque accru de développer hypotension artériel sévère ou échec du rein en prenant de médicaments qui affectent RAAS, tel que fimasartan (voir "des Précautions") ;

- comme en cas de l'utilisation d'autre vasodilators, le soin spécial doit être pris en traitant des patients avec stenosis de la valve aortique ou de la valve de mistral, obstructionniste ou hypertrophic cardiomyopathy ;

- hyperaldosteronism primaire - l'utilisation de médicaments qui inhibent le système renin-angiotensin, en règle générale, est inefficace. Donc, la nomination fimasartan à de tels patients n'est pas recommandée ;

- Hyperkalemia ;

- utilisation simultanée de préparations de lithium ;

- ischemia cardiaque ;

- maladie de cerebrovascular ;

- âge assez âgé.

Application de grossesse et d'allaitement maternel

L'utilisation de fimasartan pendant la grossesse est contre-indiquée.

Les médicaments qui ont un effet direct sur RAAS, peuvent causer la maladie et la mort du fœtus et du nouveau-né en cas de la thérapie d'une femme enceinte. L'utilisation de médicaments qui ont un effet direct sur RAAS aux deuxièmes et troisièmes trimestres de grossesse a été associée aux effets néfastes sur le fœtus et le nouveau-né, en incluant le développement de hypotension, hypoplasia néo-natal des os de crâne, anuria, l'échec rénal réversible et irréversible et la mort. Aussi décrit était la malnutrition, vraisemblablement à la suite de la fonction du rein fœtale diminuée. La malveillance a été associée au développement de contractures de membre dans le fœtus, la déformation des os du crâne du visage et du poumon hypoplasia. En plus, il y avait des cas de prématurité, un retard de croissance intrautérin du fœtus et de ductus ouvert arteriosus, bien qu'il ne soit pas clair si ces désordres ont été provoqués par l'exposition aux médicaments.

L'utilisation de fimasartan est contre-indiquée dans les femmes planifiant la grossesse. En cas de la grossesse, fimasartan devrait être annulé aussitôt que possible. De tels phénomènes indésirables n'ont pas l'air d'être le résultat d'exposition intrautérine limitée au premier trimestre. Vous devriez informer la femme qui reçoit ARA II pendant le premier trimestre de grossesse. Néanmoins, quand une grossesse se produit, le médecin devrait abolir fimasartan aussitôt que possible. Les nouveau-nés exposés à l'exposition intrautérine à ARA II devraient être de près contrôlés pour hypotension, oliguria et hyperkalemia.

Il n'est pas connu si fimasartan est excrété dans le lait de poitrine féministe, mais il a été révélé que fimasartan est excrété avec le lait de rats produisant du lait. Donc, on ne recommande pas aux mères produisant du lait d'utiliser fimasartan. Il est nécessaire de décider s'il faut arrêter l'allaitement maternel ou annuler fimasartan, étant donné l'importance de thérapie pour la mère.

Effets secondaires de la substance Fimasartan

La sécurité de fimasartan dans la population coréenne a été étudiée dans 406 des 852 patients avec l'hypertension essentielle qui l'ont reçu à une dose de 60 à 120 mgs depuis 4-12 semaines et ont été inclus dans les études cliniques et choisis pour l'analyse de sécurité (c-à-d, les renseignements Sur lesquels était la base de données de sécurité). 85 patients ont reçu fimasartan depuis 6 mois ou plus. La majorité de ces événements défavorables était légère pour se modérer et d'une nature transitoire, le taux d'incidence était indépendant de la dose. Les événements défavorables les plus communs étaient le mal de tête et le vertige. Les réactions indésirables suivantes (c'est-à-dire, les événements indésirables considérés comme sans aucun doute rattaché, probablement rattachés ou peut-être associés à l'utilisation de fimasartan), selon la classification de réactions défavorables à QUI l'incidence, ont enregistré dans les essais cliniques en utilisant fimasartan en Corée. L'incidence a été estimée comme suit : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000) ; la Fréquence d'occurrence est inconnue (ne peut pas être déterminé des informations disponibles).

Du système nerveux : souvent - mal de tête, vertige ; Rarement, évanouissement, sédation, migraine.

De l'étendue digestive : rarement - dyspepsie, nausée, vomissement, douleur dans l'abdomen supérieur.

Du système respiratoire, la poitrine et mediastinum : rarement - toux.

Du système musculoskeletal et du tissu conjonctif : rarement - tic de muscle, raideur de muscle.

De la peau et des tissus sous-cutanés : rarement - démangeaison de peau, urticaria localisé.

Du côté des vaisseaux : rarement - éclats chauds, hyperemia.

Des organes génitaux et du sein : rarement - dysfonctionnement érectile.

Désordres généraux et désordres sur le site d'administration : rarement - asthenia, sensation de corps étranger.

Données de laboratoire et instrumentales (déviations d'indicateurs de laboratoire) : rarement - l'activité augmentée d'ALT, AST, thrombocytopenia, a augmenté l'activité de CK dans le sang.

Dans la population russe, la sécurité de fimasartan a été étudiée dans 89 de 179 patients avec l'hypertension artérielle les degrés d'I-II qui l'a reçu à une dose de 60 à 120 mgs depuis 12 semaines dans une étude en utilisant lozaratan comme un comparator. Dans cette étude, les réactions indésirables suivantes associées à l'utilisation de fimasartan ont été observées : la nausée dans 4 patients (4.5 %), l'activité d'ACTE augmentée dans 1 patient (1.1 %), a augmenté l'activité d'ALT dans 1 patient (1.1 %), le vertige 1 patient (1.1 %), mal de tête dans 4 patients (4.5 %), la peau ayant des démangeaisons dans 1 patient (1.1 %). Dans la population patiente russe, les phénomènes indésirables ont été identifiés, dont le rapport avec l'administration de fimasartan n'est pas établi (l'anémie, la diarrhée, une augmentation du cholestérol total et LDL-C dans le sang, une diminution dans Cl creatinine).

Intéraction

Diurétiques épargnant le potassium et médicaments contenant le potassium. Avec l'utilisation simultanée de fimasartan, aussi bien que d'autres médicaments qui affectent RAAS et diurétiques épargnant le potassium (eg spironolactone), les compléments contenant le potassium, les remplaçants de sel qui contiennent le potassium et les médicaments qui peuvent augmenter des niveaux de potassium de sérum (eg heparin), ce sont des niveaux de potassium de sérum d'Augmentation possibles.

La réduction de tension en prenant fimasartan peut être renforcée avec l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments antihypertensive, en incluant des diurétiques. Avec l'utilisation précédente de hautes doses de diurétiques, le commencement de fimasartan peut être accompagné par une diminution excessive dans la tension en raison d'une diminution dans le volume intravasculaire du liquide circulant (voir "Des restrictions pour utiliser").

Médicaments contenant du lithium. L'augmentation réversible de concentration de lithium de sérum et de manifestations toxiques a été notée avec le rendez-vous de lithium avec les inhibiteurs SUPER. En cas de l'utilisation combinée de médicaments contenant le lithium avec APA II, de telles réactions étaient très rares. Bien que l'utilisation simultanée de fimasartan avec les médicaments contenant le lithium ne soit pas d'habitude recommandée, si nécessaire, une telle thérapie devrait contrôler soigneusement le niveau de lithium dans le sang.

NSAIDs. Avec l'utilisation simultanée de NSAIDs (eg, COX 2 inhibiteurs, acide acétylsalicylique à une dose> 3 g / le jour) avec APA II, l'effet hypotensive peut être affaibli. Sur un fond de l'utilisation d'ARA II dans la combinaison avec un inhibiteur de COX, dans certains patients avec l'insuffisance rénale (par exemple, dans les patients avec la déshydratation et les patients assez âgés avec la fonction rénale diminuée), la sévérité de fonction d'excretory diminuée (en incluant le développement d'échec rénal aigu, bien que réversible) a été notée. Donc, le soin doit être pris en utilisant fimasartan avec NSAIDs, surtout dans les patients assez âgés. Dans ces cas, hydratation suffisante et surveillance prudente de fonction du rein est nécessaire.

Hydrochlorothiazide. Avec l'utilisation simultanée de fimasartan et de hydrochlorothiazide, aucune action réciproque de médicament pharmacokinetic significative n'a été observée.

Amlodipine. Avec l'utilisation simultanée de fimasartan et d'amlodipine, l'action réciproque de médicament pharmacokinetic significative n'a pas été observée.

Ketoconazole. Le niveau d'exposition systémique à fimasartan, déterminé par AUC, sur un fond de l'utilisation d'élément de ketoconazole a augmenté environ de 2 fois. La prudence devrait être exercée en utilisant fimasartan et ketoconazole.

Rifampicin ou d'autres inhibiteurs de transporteurs de la protéine d'anions organiques (OATP1B1, OAT1). Phimasartan n'est pas un substrate pour le système de transfert de protéine d'ABC, mais est un substrate pour OAT1 et transporteurs OATP1B1. Avec l'utilisation simultanée de fimasartan avec rifampicin (l'inhibiteur d'OATP1B1), une augmentation de l'AUC de fimasartan était de 4.6 fois environ. Donc, l'utilisation simultanée de fimasartan avec rifampicin n'est pas recommandée. Quand combiné avec d'autres inhibiteurs du vecteur OATP1B1 (eg, cyclosporine), il peut aussi y avoir une augmentation de l'exposition systémique à fimasartan, donc ces combinaisons devraient être administrées avec la prudence.

Warfarin. L'utilisation simultanée de fimasartan n'a pas affecté de façon significative le pharmacokinetics et pharmacodynamics de warfarin.

Atorvastatin. L'utilisation simultanée de fimasartan n'a pas affecté l'AUC d'atorvastatin et de ses métabolites actifs. Le cmax d'atorvastatin et de ses métabolites actifs dans le plasma a augmenté 1.9 et 2.5 fois, respectivement. Il n'y a aucune donnée sur la signification clinique de cette action réciproque.

Digoxin. L'utilisation simultanée de fimasartan n'a pas affecté le pharmacokinetics et l'autorisation de digoxin, à part une augmentation de Cmax digoxin de 30 %. La thérapie combinée peut exiger la surveillance prudente de concentrations digoxin.

D'autre ARA, inhibiteurs SUPER ou aliskiren. Le double blocus du système renin-angiotensin par angiotensin II et récepteur SUPER blockers ou aliskiren est accompagné par un plus haut risque de hypotension artériel, évanouissement, hyperkalemia et changements de fonction rénaux (en incluant l'échec rénal aigu) qu'en cas de la monothérapie. En règle générale, on devrait éviter l'utilisation collective d'inhibiteurs du système renin-angiotensin. N'utilisez pas simultanément aliskiren et fimasartan dans les patients avec le diabète mellitus ou le dysfonctionnement rénal (GFR <60 millilitres / la minute / 1,732). On ne recommande pas de simultanément utiliser des inhibiteurs SUPER et fimasartan et dans les patients avec l'utilisation simultanée nephropathy diabétique d'inhibiteurs SUPER et on devrait éviter fimasartan (voir "des Contre-indications").

D'autres cas d'action réciproque de médicament. Fimasartan n'inhibe pas ou incite les enzymes du système CYP450.

Overdose

Il n'y a aucune évidence d'une overdose de fimasartan dans les humains. Les manifestations les fortes probablement d'une overdose peuvent être hypotension artériel et tachycardia. Bradycardia peut survenir en conséquence de la stimulation du système nerveux parasympathique (vagus le nerf). En cas de hypotension artériel symptomatique, la thérapie d'un grand secours est nécessaire. Il n'est pas connu si fhimasartan est excrété du plasma par hemodialysis.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Fimasartan

Hypotension artériel et dérangement de balance d'électrolyte d'eau. Dans les patients avec le volume liquide circulant diminué ou l'épuisement de sel (par exemple, ceux qui reçoivent de hautes doses de diurétiques, en observant un régime avec la consommation de sel limitée, des patients avec la diarrhée ou en vomissant), hypotension symptomatique peut se produire, surtout si fimasartan est commencé ou quand la dose est augmentée. La réduction de volume intravasculaire de faire circuler l'épuisement de sel ou de liquide devrait être corrigée avant l'initiation de thérapie avec fimasartan, ou il est nécessaire de commencer la thérapie avec une dose inférieure et ensuite l'augmenter. Cela exige la surveillance prudente de la condition des patients.

Si hypotension artériel symptomatique se produit, le patient devrait être placé dans une position horizontale et, si nécessaire, commencer la thérapie d'injection. L'admission de fimasartan peut être reprise après la stabilisation de tension.

Hyperkalemia. Les médicaments qui affectent RAAS peuvent provoquer hyperkalemia dans les patients avec le CHF ou l'insuffisance rénale. En cas de fimsartan dans ces patients, la surveillance régulière de niveaux de potassium de sang est recommandée.

Hypertension de Renovascular. Dans les patients avec l'hypertension reninvascular unilatérale ou bilatérale, il y a eu des cas de niveaux augmentés de creatinine et d'azote d'urée dans le sérum sur un fond d'APA II, tels que fimasartan. Bien que fimasartan lui-même n'ait pas été utilisé dans les patients avec l'hypertension renin-vasculaire unilatérale ou bilatérale, les effets semblables peuvent se produire dans une telle application.

Double inhibition de RAAS. En prenant de médicaments qui inhibent RAAS, surtout quand ils sont utilisés simultanément avec les médicaments, qui peuvent aussi affecter RAAS, il est possible de changer la fonction des reins, en incluant le développement d'échec rénal aigu dans les patients avec la sensibilité augmentée à ces médicaments. Donc, la double inhibition de RAAS, c-à-d L'utilisation simultanée d'ARA II et d'un inhibiteur SUPER n'est pas d'habitude recommandée. Cependant, si nécessaire, une telle thérapie peut être exécutée dans un certain nombre de patients après la confirmation de sa sécurité.

Sur le fond de thérapie fimasartan, hypotension artériel symptomatique transitoire peut se produire (eg le choc, la perte de conscience, dyspnée). Quand ces symptômes apparaissent, vous devriez annuler fimasartan et commencer la thérapie symptomatique nécessaire.

Hypotension artériel peut aussi se développer dans les patients recevant ARA II, pendant l'anesthésie (l'anesthésie) et les interventions chirurgicales en inhibant RAAS. Dans les cas très rares, hypotension artériel sévère peut se produire, en exigeant la thérapie d'injection et l'utilisation de vasopressors.

Comme avec d'autres médicaments antihypertensive, une diminution marquée dans la tension dans les patients avec la maladie du cœur ischemic ou ischemia cérébral peut aggraver le cours de la maladie sous-jacente. En traitant cette population patiente, le soin spécial doit être pris.

Il n'y a aucune expérience d'utiliser fimasartan dans les patients après la transplantation du rein.

Dans les patients de la course de Negroid, il y a une diminution dans l'efficacité antihypertensive d'ARA II.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules, travaillez avec les mécanismes. L'effet de fimasartan sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les mécanismes n'a pas été étudié. Cependant, quelquefois avec l'utilisation de médicaments antihypertensive, la somnolence et le vertige peuvent se produire, donc les patients recevant fimasartan devraient être prévenus de l'existence d'un tel risque.