Instruction pour l'utilisation : Flutamide (Flutamidum)
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nom chimique
2-Methyl-N-[4-nitro-3-(trifluoromethyl) phenyl] propanamide
Groupe pharmacologique
Androgènes, antiandrogènes
Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone
La classification (ICD-10) de Nosological
C61 néoplasme Malfaisant de prostate
Adenocarcinoma de la prostate, le cancer de prostate dépendant de l'Hormone, le Cancer de Prostate résistant de l'Hormone, la tumeur Malfaisante de prostate, le néoplasme Malfaisant de prostate, le Carcinome de la prostate, le cancer de prostate non-metastatic Localement distribué, a avancé Localement le cancer de prostate, Localement le cancer de prostate de propagation, le carcinome de Metastatic prostatic, le cancer de prostate de Metastatic, Metastatic le cancer de prostate résistant de l'hormone, le cancer de prostate de Non-metastatic, le cancer de prostate Incompatible, le Cancer de Prostate, le cancer de Prostate, le cancer de prostate Commun, le Cancer de Prostate de dépôt de la Testostérone
E91 * Diagnostic de maladies de système endocrines
Diagnostic de hypogalactia, Diagnostic de suppression de thyroïde, épreuve Diagnostique de fonction de thyroïde, Diagnostic de hypothyroidism, Diagnostic de désordres de fonction de glande pituitaire gonadotropic, épreuve de scintigraphy de Thyroïde, Diagnostics de pheochromocytoma
L68.0 Hirsutism
Corps de cheveux pathologique et corps
Codez CAS 13311-84-7
Caractéristiques
Agent d'antitumeur. Antiandrogène d'une nature nonsteroidal.
Pharmacologie
Action pharmacologique - antiandrogenic, antitumeur.
Compétitivement les cellules de récepteurs d'androgène de blocs de tissus prévus et préviennent la reliure d'androgènes. Prévient la manifestation des effets biologiques d'androgènes dans les organes sensibles de l'androgène (en incluant la glande de prostate et les vésicules séminales). Après avoir pris flutamide, il y a une augmentation des niveaux de plasma de testostérone et d'estradiol. La capacité de flutamide d'interférer de l'action de testostérone au niveau cellulaire sert d'un complément à la castration de médicament provoquée en gonadotropin-libérant des analogues d'hormone (GnRH).
Quand ingéré vite et complètement absorbé de l'étendue digestive. Transformé par métabolisme dans le foie. Au moins 6 métabolites ont été identifiés. Le métabolite principal trouvé dans le plasma sanguin - le dérivé alpha-hydroxylated (2-hydroxyflutamide) - est actif biologiquement. La reliure aux protéines de plasma est 94-96 % (flutamide) et 92-94 % (2-hydroxyflutamide). Cmax 2-oxiflutamide - 2 h. T1 / 2 2-hydroxyflutamide - 6 h (dans les patients assez âgés - 8 h après une dose simple et 9.6 h lors de la concentration ferme). Il est excrété principalement par les reins dans la forme de métabolites, 4.2 % - avec feces depuis 72 heures.
Avec l'application externe prévient la croissance de cheveux. L'effet est accompli après 2-3 mois et est manifesté en se dissipant et en éclairant les cheveux, en facilitant leur enlèvement de cheveux, en ralentissant la croissance, la perte partielle.
Indications
Comprimés : traitement palliatif de cancer de prostate progressif (en incluant des métastases) dans la forme de monothérapie (avec ou sans orchiectomy) ou dans la combinaison avec GnRH agonists ; Traitement de cancer de prostate localement avancé (T2b - T4). Diagnostic différentiel de hypogonadism dans les hommes.
Pommade : hirsutism.
Contre-indications
Ingestion : hypersensibilité, foie sévère, rein, thyroïde.
Extérieur (pommade) : maladie du rein, grossesse.
Restrictions de l'utilisation
La maladie cardiovasculaire, une tendance à la thrombose, a diminué la fonction de foie.
grossesse et lactation
Catégorie d'action pour le fœtus par FDA - D.
Effets secondaires de Flutamide
Gynecomastia et / ou douloureux dans la poitrine, galactorrhea, la rétention liquide, la libido diminuée, l'impuissance, la nausée, le vomissement, la diarrhée ou la constipation, augmentée ou aucun appétit, a diminué le foie et / ou la fonction du rein, la jaunisse, l'insomnie, le mal de tête, paresthesia, les réactions Allergiques, l'hémorragie sous-cutanée, methemoglobinemia, le syndrome pareil à lupus, la suppression de spermatogenesis (avec le traitement prolongé).
Avec l'application externe : peau réactions allergiques (rougeur, sensation brûlante, rougeurs).
Action réciproque
Avec l'action systémique, il est possible d'améliorer l'effet d'anticoagulant de warfarin (la dose d'anticoagulant devrait être choisie sous le contrôle de temps prothrombin).
Overdose
Traitement : si le patient est conscient et sans vomissement spontané, vous devriez inciter le vomissement. Il est nécessaire de contrôler des fonctions essentielles, la thérapie symptomatique. Hemodialysis et dialyse peritoneal sont inefficaces (en raison du haut niveau de reliure aux protéines de plasma).
Routes d'administration
À l'intérieur, en apparence.
Précautions
En traitant le cancer de prostate, il est nécessaire de contrôler la fonction de foie (les essais de laboratoire devraient être exécutés une fois par mois depuis les quatre premiers mois et ensuite régulièrement). En cas d'une augmentation du niveau d'enzymes hépatiques 2-3 fois en comparaison avec la limite supérieure de valeurs normales et / ou l'apparence de jaunisse faute des métastases au foie, l'utilisation de flutamide devrait être arrêtée. Si les premiers symptômes de dysfonctionnement de foie se produisent, tels que pruritus, assombrissement de l'urine, la nausée, le vomissement, la perte persistante d'appétit, yellowing des protéines d'œil ou de peau, la douleur dans le droit hypochondrium ou les symptômes pareils à une grippe d'origine vague, vous devriez consulter immédiatement un docteur.
En évaluant les résultats de diagnostic différentiel de hypogonadism mâle, il est nécessaire de se concentrer sur les indicateurs suivants : dans les gens en bonne santé avec l'excrétion gonadotropin basale normale après l'administration du médicament, une augmentation de leur excrétion de 1.5 fois ou plus est observé ; Quand primaire hypogonadism, l'excrétion initiale de gonadotropins est de façon significative augmentée, moins souvent - normal, l'utilisation du médicament mène à une augmentation de plus de leur libération à 1 5-2 fois ou plus ; Avec hypogonadism secondaire, l'excrétion initiale de gonadotropins est réduite, moins souvent - normal, il n'y a aucune augmentation significative de leur libération après avoir pris le médicament.
instructions spéciales
Il peut y avoir un changement dans la couleur d'urine du d'ambre au vert jaune.