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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Finasteride (Finasteridum)

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nom chimique

N t butyle 3 androst 1 ene 17\U 03B2\carboxamide alpha d'oxo 4 aza 5

Groupe pharmacologique

Androgènes, antiandrogènes

Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone

La classification (ICD-10) de Nosological

N40 Prostatic hyperplasia

L'adénome de prostate, BPH, l'Hypertrophée de la prostate, l'Hypertrophée de la prostate, les désordres de Dysuric en raison de prostatic bienveillant hyperplasia, Dysuria avec l'adénome prostatic, prostatic Bienveillant hyperplasia, prostatic Bienveillant hyperplasia du stade 1 et 2, prostatic Bienveillant hyperplasia du premier degré, prostatic Bienveillant hyperplasia de II degré, hypertrophée prostatic Bienveillant, Maladie de la prostate, la rétention urinaire Aiguë a fréquenté prostatic bienveillant hyperplasia, prostatic hyperplasia 1 Bienveillant et 2 stades de la combinaison avec prostatitis, ishuria paradoxal

Rétention de R33 d'urine

ishuria paradoxal, la rétention urinaire Aiguë a fréquenté prostatic bienveillant hyperplasia

R39.1 d'Autres difficultés avec la miction

Mictions fréquentes, rétention urinaire, strangury, écoulement Obstrué d'urine, Violation de mictions, Violation de mictions, Violation de vidage de vessie, Violation de l'écoulement d'urine, mictions Fréquentes, Anomalies de mictions

Codez CAS 98319-26-7

Caractéristiques de Finasteride

Poudre blanche cristalline. Facilement soluble dans le chloroforme, presque insoluble dans l'eau. Poids moléculaire 372.55.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiandrogenic.

Pharmacodynamics

Finasteride, un composé 4-azasteroid synthétique, est un inhibiteur compétitif spécifique du type II reductase de 5 alphas, une enzyme intracellulaire qui convertit la testostérone en androgène-dihydrotestosterone plus actif (DHT). Dans BPH, son augmentation dépend de la conversion de testostérone à DHT dans la prostate. Finasteride est extrêmement efficace dans la réduction de la concentration de DHT tant dans le plasma que dans le tissu de prostate. La suppression de formation DHT est accompagnée par une diminution dans la grandeur de la glande de prostate, une augmentation du taux maximal de mictions et d'une diminution dans la sévérité de symptômes associés à prostatic hyperplasia.

Finasteride n'a pas d'affinité pour les récepteurs d'androgène.

Selon les résultats d'une étude clinique (PLESS) l'implication des patients avec les symptômes BPH légers ou sévères et l'agrandissement prostatic, finasteride a réduit l'incidence de rétention urinaire aiguë de 7/100 à 3/100 sur une période de 4 années et la fréquence de besoin pour l'Intervention chirurgicale - transurethral la résection de la prostate (TURP) ou de la prostatectomy - de 10/100 à 5/100. Ces changements ont été aussi associés à une amélioration de la symptomatologie de BPH (une diminution de 2 points dans le score de symptôme quasi-AUA), une diminution soutenue dans le volume de prostate d'environ 20 % et une augmentation ferme du débit d'urine.

Une étude de MTOPS (la Thérapie Médicale De Symptômes de Prostate) la durabilité de 4 à 6 ans, dans lesquels 3,047 hommes avec les symptômes BPH ont été randomisés pour recevoir finasteride à une dose de 5 mgs / le jour ; Doxazosin dans une dose de 4 ou 8 mgs / jour ; Une combinaison de finasteride à une dose de 5 mgs / jour et doxazosin à une dose de 4 ou de 8 mgs / jour ; Ou placebo. Le traitement avait pour résultat une réduction significative du risque de progression clinique de BPH, qui était 34 % (p = 0.002), finestraids (39 %) (p <0.001) et a combiné la thérapie (67 % (p <0.001) comparé avec le placebo. Dans la plupart des cas, la progression de BPH (274 de 351) a été exacerbée par BPP> 4 points sur l'échelle d'International Prostate Symptom Score (IPSS), pendant que parmi les patients recevant finasteride, le risque de dégradation de scores de symptôme a diminué de 30 % (CI de 95 % : 6-48 %), parmi ceux qui reçoivent doxazosin - 46 % (CI de 95 % : 25-60 %) et parmi ceux qui reçoivent la thérapie de combinaison - 64 % (CI de 95 % : 48-75 %) par rapport au groupe de placebo. Parmi les patients recevant finasteride, le risque de rétention urinaire aiguë a été réduit de 67 % (p = 0.011), dans le groupe recevant doxazosin de 31 % (p = 0.296) et dans le groupe recevant la thérapie combinée - de 79 % (p = 0.001) Par rapport au groupe de placebo. La différence significative du placebo a été observée seulement dans les groupes de patients recevant finasteride et de thérapie de combinaison.

Pharmacokinetics

Absorption

Tmax finasteride dans le plasma sanguin est environ 2 heures après l'ingestion. L'absorption de finasteride de l'étendue digestive est accomplie 6-8 heures après l'ingestion.

Bioavailability finasterida à l'ingestion est environ 80 % du dans / dans la dose de référence et ne dépend pas de la consommation de nourriture.

Distribution

L'association avec les protéines de plasma est environ 93 %. L'autorisation de plasma est environ 165 millilitres / la minute, Vd - 76 litres. Avec la thérapie prolongée, l'accumulation lente de finasteride est observée en petites quantités. Avec la consommation quotidienne de finasteride à l'intérieur d'une dose de 5 mgs, son minimum Css dans le plasma sanguin atteint 8-10 ng / le millilitre et reste ferme au fil des années.

Dans les patients qui ont reçu Finasteride depuis 7-10 jours, LS a été découvert dans le liquide cerebrospinal. Quand finasteride est pris à une dose de 5 mgs / le jour finasteride est trouvé dans de petites quantités dans le liquide séminal.

Métabolisme

T1 / 2 finasteride a fait en moyenne de 6 heures.

Excrétion

Dans les hommes après une dose simple de 14C les doses de finasteride, 39 % de la dose sont excrétés par les reins dans la forme de métabolites (finasteride inchangé n'est pas pratiquement excrété par les reins), 57 % par l'intestin. Dans cette étude, deux métabolites de finasteride ont été identifiés, qui ont un effet inhibiteur léger sur 5 alpha reductase comparé avec finasteride. Dans les personnes âgées, le taux d'excrétion de finasteride est un peu réduit. Avec l'âge, T1 / 2 augmentations : dans les hommes 18-60 ans, le T1 moyen / 2 est 6 heures et dans les hommes plus de 70 ans - 8 heures. Ces changements n'ont aucune signification clinique et, par conséquent, une diminution dans la dose de finasteride dans les hommes assez âgés qu'Il prend.

Dans les patients avec CRF (Cl creatinine 9-55 millilitres / la minute), la distribution de 14C finasteride étiqueté d'une dose simple n'en a pas différé dans les volontaires en bonne santé. La connexion de finasteride avec les protéines de plasma était aussi pas différente dans les patients avec la fonction rénale diminuée.

Dans l'échec rénal, une partie des métabolites finasteride, qui sont normalement excrétés par les reins, est excrétée par l'intestin. C'est manifesté par une augmentation d'un montant des métabolites finasteride dans le feces avec une diminution appropriée dans leur concentration dans l'urine. Dans les patients avec l'échec rénal qui n'ont pas besoin de hemodialysis, la correction de la dose de finasteride n'est pas exigée.

Indications

Le traitement de prostatic bienveillant hyperplasia et la prévention de complications urologiques pour réduire le risque de rétention urinaire aiguë, réduisez le risque du besoin pour les interventions chirurgicales, incl. Résection de Transurethral de la prostate et de la prostatectomy.

Le traitement pour réduire la grandeur de la prostate élargie, améliorez des mictions et réduisez la sévérité de symptômes associés à prostatic bienveillant hyperplasia.

Dans la combinaison avec doxazosin - une diminution dans le risque de progression de symptômes a fréquenté prostatic bienveillant hyperplasia.

Contre-indications

Hypersensibilité à finasteride ; Âge à 18 ans ; la Grossesse et l'utilisation de finasteride dans les femmes d'âge d'accouchement (voir "L'application dans la grossesse et la lactation").

Restrictions de l'utilisation

Patients avec un grand volume d'urine persistante et / ou un tarif de façon significative réduit de mictions ; échec de foie ; âge assez âgé.

grossesse et lactation

L'utilisation de finasteride est contre-indiquée dans la grossesse et dans les femmes d'âge d'accouchement. Dans la connexion avec la capacité d'inhibiteurs de 5 alpha reductase interdiction du type II la conversion de testostérone à DHT, données de médicament, incl. Finasteride, quand utilisé dans les femmes enceintes peut provoquer des anomalies dans le développement des organes génitaux externes dans un fœtus mâle.

Finasteride n'est pas indiqué pour l'utilisation dans les femmes.

Il n'y a aucune donnée sur l'excrétion de finasteride avec le lait de poitrine.

De petites quantités de finasteride ont été trouvées dans le sperme de patients recevant finasteride à une dose de 5 mgs / le jour. Bien que les données cliniques sur l'effet de finasteride sur le fœtus mâle ne soient pas disponibles, les femmes d'âge d'accouchement devraient éviter le contact avec le sperme des hommes prenant finasteride. Les femmes d'âge d'accouchement et les femmes enceintes devraient éviter le contact avec les comprimés endommagés de finasteride, tk. Sa capacité d'inhiber la conversion de testostérone à DHT peut provoquer le développement diminué des organes génitaux dans le fœtus mâle.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est X.

Effets secondaires

Les réactions défavorables à finasteride sont classifiées selon les classes d'organe du système selon la classification de MedDRA. La fréquence de réactions défavorables a été déterminée selon la gradation suivante (QUI la classification) : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000), en incluant des messages individuels ; La fréquence est inconnue (il n'est pas possible de déterminer la fréquence, depuis que les renseignements ont été obtenus sur la base de l'expérience post-du marketing d'appliquer finasteride).

Le plus souvent, les patients ont connu l'impuissance et ont diminué la libido, bien que l'incidence de ces effets secondaires ait diminué progressivement pendant le traitement.

De la part du système immunitaire : la fréquence est inconnue - les réactions d'hypersensibilité, incl. Angioedema (en incluant l'enflure des lèvres, le visage et la gorge).

Du côté de la psyché : souvent - une diminution dans la libido ; la Fréquence est inconnue - la dépression, la libido diminuée, qui se conserve après la cessation de thérapie.

Du cœur : la fréquence est inconnue - un sentiment de palpitations.

Du foie et de l'étendue biliary : la fréquence est inconnue - une augmentation de l'activité d'hépatique transaminases.

De la peau et des tissus sous-cutanés : rare - rougeurs ; Fréquence inconnue - ruches, en ayant des démangeaisons.

Des organes génitaux et des glandes mammaires : souvent - dysfonctionnement érectile ; Rarement - une violation d'éjaculation, une augmentation et douloureux des glandes mammaires ; Fréquence inconnue - douloureux de testicules, dysfonctionnement érectile, en se conservant après la cessation de thérapie, infertilité mâle et / ou qualité diminuée de liquide séminal.

Le procès MTOPS a comparé finasteride à une dose de 5 mgs / le jour (n = 768), doxazosin à une dose de 4 ou de 8 mgs / le jour (n = 756), une thérapie de combinaison avec finasteride à une dose de 5 mgs / le jour et doxazosin à une dose de 4 ou de 8 mgs / le jour (n = 786) et le placebo (n = 737). Selon les résultats de cette étude, le profil de sécurité et tolerability de thérapie de combinaison coïncidaient généralement avec le profil de ses composantes individuelles. L'incidence d'anomalies ejaculatory dans les patients recevant la thérapie de combinaison était comparable avec la somme de la fréquence d'occurrence de ce phénomène indésirable sur un fond de deux types de monothérapie.

Une étude contrôlée du placebo de 7 années a été conduite auquel 18,882 hommes en bonne santé ont participé. Les données disponibles pour l'analyse de biopsie de ponction de la prostate ont été obtenues pour 9060 sujets, avec le cancer de prostate découvert dans 803 hommes (18.4 %) recevant finasteride à une dose de 5 mgs et dans 1147 hommes (24.4 %), Qui a reçu un placebo. Selon les résultats d'une biopsie de ponction, le cancer de prostate avec un score de Gleason de 7-10 a été diagnostiqué dans 280 hommes (6.4 %) du groupe finasteride à une dose de 5 mgs, pendant que dans le groupe de placebo, le cancer avec ce niveau de différentiation était A Été diagnostiqué dans 237 patients (5.1 %). Les résultats d'analyse supplémentaire ont indiqué que l'augmentation de la prédominance de cancer de prostate de qualité basse observé dans le groupe finasteride à une dose de 5 mgs peut être expliquée par une erreur systématique dans l'évaluation des résultats associés à l'effet de 5 mgs finasteride la thérapie sur le volume de la glande de prostate. Du nombre total de cas de cancer de prostate diagnostiqué dans cette étude, au moment du diagnostic, environ 98 % de cas ont été attribués au cancer localisé (le stade T1 ou T2 clinique). La signification clinique de données sur le processus de tumeur avec un niveau de différentiation de 7-10 points sur l'échelle de Gleason est inconnue.

Indicateurs de laboratoire

En évaluant les résultats d'études de laboratoire, il devrait être tenu compte que dans les patients recevant finasteride le traitement, le contenu PSA dans le plasma sanguin diminue.

La plupart des patients pendant les premiers mois de thérapie ont connu une diminution rapide dans l'index PSA avec sa stabilisation ultérieure. La valeur initiale de PSA, qui est établi après le traitement avec finasteride, est l'environ moitié de l'index correspondant noté avant le début de traitement. Ainsi, dans les patients a traité avec finasteride depuis 6 mois ou plus, la valeur de PSA devrait être doublée comparée aux valeurs normales dans les hommes que l'on n'a pas traité.

Il n'y avait nulle autre différence dans les valeurs de paramètres de laboratoire standard entre les groupes de patients recevant finasteride et de placebo.

Action réciproque

L'action réciproque cliniquement significative avec d'autres médicaments n'a pas été identifiée.

Finasteride est transformé par métabolisme principalement avec la participation de CYP3A4 isoenzyme du système cytochrome P450, sans de façon significative affecter la fonction de ce système. Bien que le risque de l'influence de finasteride sur le pharmacokinetics d'autres médicaments soit évalué comme pas haut, il est probable que les inhibiteurs ou les inducteurs de CYP3A4 isoenzyme auront un effet sur la concentration de plasma de finasteride. Cependant, étant donné les données de sécurité disponibles, il semble improbable qu'une augmentation de la concentration finasteride associée à l'utilisation d'élément de tels inhibiteurs sera de l'importance clinique. Il n'y avait aucune action réciproque cliniquement significative dans l'utilisation combinée de finasteride avec propranolol, digoxin, glibenclamide, warfarin, theophylline et phenazone.

Overdose

Symptômes : les patients ont reçu finasteride une fois dans les doses jusqu'à 400 mgs et ont répété l'utilisation - dans les doses jusqu'à 80 mgs / le jour depuis 3 mois, sans réactions défavorables observées.

Traitement : une overdose de finasteride n'exige pas le traitement spécial.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions

Pour éviter des complications obstructionnistes, la surveillance prudente de patients avec un grand volume d'urine persistante et / ou des mictions de façon significative difficiles est nécessaire. Considérez la possibilité du besoin pour l'intervention chirurgicale.

Influence sur le contenu de PSA et le diagnostic de cancer de prostate

À ce jour, les avantages cliniques de finasteride n'ont pas été prouvés dans les patients avec le cancer de prostate. Dans les essais cliniques contrôlés, les patients avec BPH et concentrations de PSA de plasma élevées ont été contrôlés pour PSA et résultats de biopsie de prostate. Il a été constaté que l'utilisation de finasteride n'a pas l'air de changer l'incidence de détection de cancer de prostate et n'affecte pas la fréquence de son occurrence dans les patients prenant finasteride ou le placebo. Avant le traitement de départ et périodiquement pendant le traitement avec finasteride, on recommande d'exécuter un examen rectal et appliquer d'autres méthodes pour le diagnostic de cancer de prostate. La détermination de PSA dans le plasma sanguin est aussi utilisée pour découvrir le cancer de prostate. En général, la concentration initiale de PSA au-dessus de 10 ng / le millilitre indique le besoin pour l'examen de plus du patient et de la biopsie. En déterminant la concentration de PSA dans 4-10 ng / le millilitre, l'examen de plus du patient est nécessaire. Dans les hommes avec BPH, les valeurs normales de PSA ne permettent pas l'exclusion de cancer de prostate, sans tenir compte du traitement avec finasteride. La concentration initiale de PSA au-dessous de 4 ng / le millilitre n'exclut pas aussi le cancer de prostate.

Finasteride provoque une diminution dans le sérum la concentration de PSA d'environ 50 % dans les patients avec BPH même en présence du cancer de prostate. Ce fait devrait être tenu compte en évaluant le contenu PSA de patients avec BPH recevant finasteride le traitement, Une diminution dans la concentration de PSA n'exclut pas la présence de cancer de prostate d'élément. Cette diminution est attendue pour toute gamme de valeurs de la concentration PSA, bien qu'il puisse différer pour les patients spécifiques. L'analyse des valeurs de PSA dans plus de 3,000 patients dans une étude de 4 années, double aveugle, contrôlée du placebo PLESS a confirmé que dans les patients prenant finasteride depuis 6 mois ou plus, les valeurs de PSA devraient être doublées pour être comparées avec les valeurs normales de ce paramètre dans les patients pas recevant le traitement. Cette correction préserve la sensibilité et la spécificité de l'analyse PSA et de la possibilité de découvrir le cancer de prostate. Toute augmentation persistante de PSA dans les patients recevant finasteride le traitement exige qu'un examen consciencieux détermine la cause, qui peut être l'échec d'adhérer au régime.

Finasteride ne réduit pas de façon significative le pourcentage de PSA libre (le rapport de PSA libre au total). Cet indicateur reste constant même sous l'influence de la réception de finasteride. Si le pourcentage de PSA libre est utilisé pour diagnostiquer le cancer de prostate, la correction des valeurs de cet indicateur n'est pas nécessaire.

Cancer du sein dans les hommes

Dans les essais cliniques, aussi bien que pendant la période post-du marketing, les hommes qui ont reçu Finasteride ont été diagnostiqués avec le cancer du sein. Les médecins devraient donner l'ordre à leurs patients d'immédiatement signaler tous changements dans le tissu de poitrine, tels que l'apparence de sceaux, douleur, gynecomastia ou renvoi des mamelons.

Groupes patients spéciaux

Échec de foie. Il y a des données cliniques insuffisantes sur l'utilisation de finasteride dans les patients avec l'insuffisance hépatique.

Insuffisance rénale. Dans les patients avec de divers stades d'échec rénal (avec une diminution dans Cl creatinine à 9 millilitres / la minute), l'adaptation de dose n'est pas exigée, depuis que les études spéciales n'ont pas démontré de changements dans le profil pharmacokinetic de finasteride.

Âge assez âgé. La correction de doses n'est pas exigée, bien que les études de pharmacokinetic indiquent que l'excrétion de finasteride dans les patients plus vieux que 70 ans est un peu réduite.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et des mécanismes. L'influence défavorable de finasteride sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les mécanismes n'a pas été annoncée.

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