Instruction pour l'utilisation : Galantamine (Galantaminum)

Nom chimique

(4aS, 6R, 8aS)-4a, méthyle 5,9,10,11,12 Hexahydro 3 methoxy 11 6ème benzofuro [3a, 3,2-ef] [2] benzazepin-6-ol (Comme une hydrobromure)

Groupe pharmacologique

M-, n-holinomimetiki, incl. Agents d'Anticholinesterase

La classification (ICD-10) de Nosological

A80 poliomyélite Aiguë

Maladie de Heine-Medina, la paralysie spinale d'Enfants, la poliomyélite latérale Aiguë, la poliomyélite antérieure Aiguë

A84 encephalitis viral Transmis par les tiques

encephalitis transmis par les tiques, encephalitis Transmis par les tiques

Conséquences de B91 de poliomyélite

Conséquences de poliomyélite, syndrome de Post-poliomyélite

Démence de F00 dans la maladie d'Alzheimer (G30 +)

La démence d'Alzheimer, la Démence dans la Maladie d'Alzheimer

G04 Encephalitis, myelitis et encephalomyelitis

encephalomyelitis aigu disséminé, Leukoencephalitis, Meningomielitis, Myelitis, encephalitis Aigu, encephalomyelitis Aigu, encephalitis Chronique, encephalomyelitis Chronique, Encephalitis, Encephalomyelitis, Inflammation de meninges

Lésions de G51 du soin du visage nerveNevralgia du nerf du visage

Neuritis de nerf du visage, Paralysie du nerf du visage, le syndrome de Douleur avec neuritis du nerf du visage, paralysie Périphérique du nerf du visage, Paresis du nerf du visage

Mononeuropathie de G58.9, non spécifiée

Mononeuropathie, douleur Névropathique

G61.0 syndrome de Guillain-Barre

Le Syndrome de Miller-pêcheur, la Polyneuropathie est idiopathic infectieux, Polyradiculoneuritis idiopathic primaire aigu, Poliradiculoneuropathy Guillain Barre demyelinating aigu, Guillain-Barre-Strol syndrom, Le Syndrome de Landry-Guillain-Barre

G62 d'Autres polyneuropathies

Polyneuritis, Polineuropathy, Inflammation de nerfs périphériques

G70 Myasthenia gravis et d'autres désordres du synapse neuromuscular

Syndrome de Myasthenic, syndromes de Myasthenic, Myasthenia gravis, syndrome de Myasthenic, myasthenia Sévère gravis (Myasthenia gravis)

G71.0 dystrophie Musclée

La Dystrophie de Duchenne, la dystrophie musclée Duchenne Musclée, Myoatrophy

La maladie de Duchenne, Landusi-Dejerine shoulder-lobular-facial dystrophie musclée, Neurogenic atrophie musclée, Pseudohypertrophic myopathy, Myocardium pseudohypertrophic Duchenne, dystrophie musclée Progressive de Duchenne, Pseudohypertrophic dystrophie musclée de Duchenne, paralysie de muscle de Pseudohypertrophic, la paralysie de Duchenne, Becker dystrophie musclée, Maxillofacial dystrophie musclée, dystrophie musclée scapulaire et du visage de l'Épaule du Landusi-Dejerine

G72 d'Autre myopathies

Myopathy, dystrophie musclée Primaire

Infirmité motrice cérébrale de G80

Paralysie cérébrale, l'infirmité motrice cérébrale d'Enfants

Désordre de G90.9 de système nerveux autonomic, non spécifié

Symptômes d'Asthenovegetative, symptomatologie d'Asthenic-autonomic, désordre d'Asthenic autonomic, réponses autonomic Exprimées, Désordres de Système nerveux, La défaite du système nerveux périphérique, Ganglionite, Sympathoglioniitis, la Maladie du système nerveux périphérique

K59.8.0 * Atonie de l'intestin

Atonie du duodénum, Atonie de l'étendue gastrointestinal, Atonie de l'intestin, Atonie de l'intestin après les opérations, l'Atonie de l'intestin après l'accouchement, l'Atonie de la musculature de l'étendue gastrointestinal, peristalsis Lent du gros intestin, peristalsis Lent du côlon, Hypotension du duodénum, Hypotension de l'intestin, Hypotension du gros intestin, Hypotonia du gros intestin, la Constipation d'étiologies différentes, en raison de hypotension de l'étendue gastrointestinal et peristalsis mou du gros intestin, Violation de la promotion de contenus intestinaux, l'atonie Post-en vigueur de l'estomac, l'atonie intestinale Post-en vigueur

K94 * Diagnostic de maladies digestives

Scanners hépatiques-splenic, Visualisation du foie par les méthodes envahissantes, Isotope scintigrams du foie, Laparocentesis, l'examen d'Ultrasons du foie, résonance Magnétique reflétante du foie, la tomographie Calculée du foie, Esophageal Manometry, Anoscopy, la Visualisation de l'étendue biliary, la visualisation Ultrasonique du foie, Gastroscopy, Degassing de l'intestin avant les épreuves diagnostiques, Degassing de l'intestin avant l'examen de Rayons X, Gastrointestinal diagnostics, le Diagnostic de saignement de l'intestin grêle, le Diagnostic de pathologie focale du foie, le Diagnostic de capacité secretory et la fonction formant l'acide de l'estomac, l'intervention Diagnostique sur le gros intestin, le sondage Duodénal, Duodenoscopy, les études Instrumentales des organes de cavité abdominaux, la cholangiography Intraen vigueur, Irrigoscopy, l'Examen de sécrétion gastrique, l'examen d'étendue de Gastrointestinal, l'Étude de fonction formant l'acide de l'estomac, Examen de fonction secretory de l'estomac, Colonoscopy, en Contrôlant l'efficacité de lithotripsy, la Détermination du niveau d'hypersécrétion dans l'ulcère duodénal, la Préparation pour les épreuves diagnostiques, la Préparation pour les Rayons X et les méthodes instrumentales pour l'examen abdominal, la Préparation pour les Rayons X et l'examen d'ultrasons des organes abdominaux, la Préparation pour les Rayons X ou l'examen endoscopic de l'étendue digestive, la Préparation pour l'examen de Rayons X de l'étendue gastrointestinal avec l'opposition, la Préparation pour l'examen roentgenological d'étendue gastrointestinal avec l'application de baryum, la Préparation pour les Rayons X et les ultrasons des organes abdominaux, la Préparation pour l'examen de Rayons X ou les ultrasons des organes de cavité abdominaux, la Préparation pour les ultrasons et l'examen radiographic des organes de cavité abdominaux, la Préparation pour l'examen endoscopic des parties inférieures du côlon, Préparation pour endoscopic ou examen roentgenologic de l'intestin inférieur, Préparation de plus bas étendue de GI pour l'endoscopie, la Préparation du côlon pour les examens instrumentaux et radiographic, la Préparation du côlon pour les Rayons X et l'endoscopie, le Recto-manoscopy, Rectoscopy, la Radiographie de l'étendue digestive, le diagnostic de Rayons X d'achalasia de l'œsophage, le diagnostic de Rayons X de maladies de l'étendue digestive, Rayons X diagnostics de l'étendue digestive, l'examen de Radiocontrast de conduits de bile, l'étude de Radiocontrast de l'étendue digestive, le diagnostic de Radiographic d'étendue gastrointestinal, les examens de Rayons X de l'étendue digestive, l'examen de Rayons X du duodénum et de la vésicule biliaire, l'examen de Rayons X de l'estomac, l'examen de Rayons X de l'étendue biliary et de la vésicule biliaire, l'examen de Rayons X de l'étendue digestive, l'examen de Rayons X de l'œsophage, la cholangiopancreatography Rétrograde, la pancreatocholangiorentgenography endoscopic Rétrograde, Sonography de l'étendue gastrointestinal, Splenoportography, Ultrasons des organes de cavité abdominaux, Rayons X Fonctionnels diagnostics pour les maladies d'estomac, Rayons X Fonctionnels diagnostics pour les maladies intestinales, Cholangiography, Cholangiography dans cholelithiasis, Cholangiopancreatography, Cholecystography, Esophagoscopy, Endoscopic pancreatography rétrograde, Endoscopic cholangiopancreatography rétrograde, interventions d'Endoscopic, examen d'Endoscopic du système digestif, examen d'Endoscopic des parties inférieures du gros intestin, examen d'Endoscopic de l'étendue digestive, l'Endoscopie, ERCPR, Panendoscopy

M54.1 Radiculopathy

Sciatique aiguë, Radiculopathy, Radiculitis, Radiculitis avec le syndrome radicular, radiculopathy Aigu, le syndrome de Douleur avec radiculitis, radiculitis Sousaigu, Radiculitis, radiculitis Chronique, Maladies de la colonne vertébrale

Neurologie de M79.2 et neuritis, non spécifié

Syndrome de douleur avec la névralgie, Brachialgia, la névralgie Occipitale et intercostale, la Névralgie, la douleur Névralgique, la Névralgie, la Névralgie de nerfs intercostaux, la Névralgie du nerf tibial postérieur, Neuritis, Neuritis traumatique, Neuritis, les Syndromes de Douleur Neurologiques, les contractures Neurologiques avec les spasmes, neuritis Aigu, neuritis Périphérique, la névralgie Post-traumatique, la douleur Sévère d'une nature neurogenic, neuritis Chronique, une névralgie Essentielle

Faiblesse de vessie N31.2 neurogenic, pas ailleurs classifiée

Incontinence urinaire dans une situation stressante, une Atonie de vessie, une Atonie de la vessie (le sphincter) (neurogenic), fonction Diminuée du sphincter de la vessie, les désordres de vessie de Neurogenic, le désordre de vessie de Neurogenic, la vessie de Neurogenic, l'insuffisance Fonctionnelle du sphincter de la vessie, incontinence Impérative

N39.4 d'Autres types indiqués d'incontinence urinaire

Incontinence urinaire, Lit-wetting, mictions nocturnes Fréquentes, incontinence Urinaire dans les femmes, Anishuriya, enuresis nocturne Primaire, enuresis nocturne Primaire chez les enfants

Trauma de T14.4 de nerf (nerfs) de région de corps non indiquée

Hematomyelia, dommage Mécanique aux nerfs périphériques, la Blessure de nerfs périphériques, les lésions plexus Traumatiques, les blessures de Nerf, les Blessures de nerfs périphériques, la névralgie Post-traumatique

Empoisonnement de T40 par les médicaments et psychodysleptics [hallucinogens]

Intoxication de médicament, narcotique d'Intoxication, Intoxication avec les analgésiques narcotiques, empoisonnement de Médicament, Empoisonnant avec les médicaments et les analgésiques, Empoisonnant avec les médicaments, Empoisonnant avec les somnifères et les médicaments narcotiques, l'Overdose d'analgésiques narcotiques

Empoisonnement de T44 par les médicaments agissant essentiellement sur le système nerveux autonomic

Codez CAS 357-70-0

Caractéristiques de substance Galantamine

Hydrobromure d'alcaloïde isolé des tubercules de perce-neige de Voronov (Galanthus Woronowii A. Los.), Une famille d'amaryllis (Amaryllidaceae). Contenu aussi dans d'autres espèces du perce-neige du genre Galanthus. Poudre cristalline parfaite blanche de goût amer. C'est soluble difficilement dans l'eau, presque insoluble dans l'alcool d'éthyle.

Pharmacologie

Action pharmacologique - anticholinesterase.

Réversiblement les interdictions acetylcholinesterase, améliore et prolonge l'action d'acétylcholine endogène. Il facilite des impulsions dans le cholinergic, incl. Neuromuscular, les synapses, améliore les processus d'excitation dans les zones réflexes de la moelle épinière et du cerveau. Augmente le ton de muscles lisses et squelettiques, stimule la sécrétion de glandes de sueur et de digestifs. Les causes miosis et le spasme de logement, baisse la pression intraoculaire dans le glaucome d'angle fermé. Quand injecté dans le sac conjunctival, il peut provoquer l'enflure temporaire de la conjonctive. Pénètre par le BBB, améliore les processus d'excitation dans le système nerveux central. Quand utilisé dans la thérapie complexe, les formes spasmodiques d'infirmité motrice cérébrale infantile améliorent la conduction neuromuscular, augmente la capacité contractile de muscles, influence positivement des fonctions de mnestic. En augmentant l'activité du système cholinergic, la fonction cognitive peut s'améliorer dans les patients avec la démence d'Alzheimer.

Après une consommation orale simple, 8 mgs sont rapidement absorbés de l'étendue digestive, bioavailability est environ 90 %. Le fait de manger ralentit l'absorption (les diminutions de Cmax de 25 %), mais n'affecte pas l'état complet d'absorption (AUC). Tmax est accompli après 1.2 heures. Le pharmacokinetics de galantamine est linéaire dans la gamme de dose de 4-16 mgs 2 fois par jour. La reliure aux protéines de plasma - 18 %. Dans le sang entier, galantamine est principalement dans les éléments en forme de (52.7 %). Le rapport de sang / le plasma galantamine les concentrations est 1.2. Autorisation de plasma - environ 300 millilitres / minute, le volume de distribution - 175 litres. Les voies principales de métabolisme sont la N-oxydation, N-et O-demethylation, glucuronization et epimerization. Dans les gens avec le métabolisme actif de CYP2D6 substrates, le sentier du métabolisme le plus important est O-demethylation. isoenzymes principaux du système cytochrome P450 impliqué dans le métabolisme de galantamine sont CYP2D6 et CYP3A4. Dans le plasma des gens avec le métabolisme rapide et lent, la partie principale est galantamine inchangé et son glucuronide. Dans le plasma des gens avec le métabolisme rapide, glucuronide O-desmethylgalanthamine est aussi trouvé. L'excrétion est biphasic, les heures du terminal T1 / 2 - 7-8. Autorisation du rein - 65 millilitres / minute (20-25 % de l'autorisation de plasma). Il est excrété dans l'urine (90-97 %, duquel 18-22 % inchangés pour 24) et feces (2.2-6.3 %). Après une administration simple de galanthamine dans le plasma de metabolizers rapide et lent, aucun des métabolites actifs (norgalanthamn, O-demethylgalanthamine et O-demethylnoghalanthamine) dans la forme non conjuguée n'a été découvert. Norgalantamine est trouvé dans le plasma de patients après l'administration répétée de galantamine (pas plus que 10 % de la concentration de galantamine). Dans les patients avec la Maladie d'Alzheimer, la concentration de galantamine dans le plasma sanguin est de 30-40 % plus haute que dans les jeunes gens en bonne santé. Avec l'insuffisance hépatique modérée (7-9 points sur l'échelle D'enfant-Pugh), AUC et T1 / 2 augmentation de 30 %. Avec l'échec rénal chronique modérément sévère (creatinine l'autorisation 52-104 millilitres / la minute), la concentration de plasma de galantamine est augmentée de 38 %, avec le sévère (creatinine l'autorisation - 9-51 millilitres / la minute) - de 67 %.

Indications

Capsules d'action prolongée : démence du type de l'Alzheimer de sévérité légère ou modérée, incl. Avec les désordres chroniques de circulation cérébrale.

Comprimés : démence du type de l'Alzheimer de sévérité légère ou modérée ; Poliomyélite (immédiatement après la résiliation de la période fébrile, aussi bien que dans la période de récupération et la période d'événements persistants) ; Myastenia gravis, dystrophie musclée progressive, myopathy ; infirmité motrice cérébrale ; neuritis ; radiculitis.

Solution d'injection : Dans la neurologie, les blessures traumatiques du système nerveux, l'infirmité motrice cérébrale, les maladies de moelle épinière (myelitis, poliomyélite, forme de poliomyélite d'encephalitis transmis par les tiques), mononouvelles, polyneuritis, polyneuropathie, polyradiculoneuritis, syndrome de Guillain-Barre, idiopathic paresis du nerf du visage, myopathy, le lit-wetting. Dans anesthesiology et chirurgie : comme un antagoniste de nondépolariser des relaxants de muscle et pour le traitement d'atonie post-en vigueur de l'intestin et de la vessie. Dans la physiothérapie : dans la forme d'iontophoresis dans les maladies du système nerveux périphérique. Dans la Toxicologie : intoxication avec les médicaments anticholinergic, la morphine et ses analogues. Dans roentgenology : améliorer la qualité de diagnostics du système digestif, incl. la vésicule biliaire.

Contre-indications

Hypersensibilité, épilepsie, hyperkinesia, asthme des bronches, angine de poitrine, bradycardia, arrêt du cœur chronique, blocus d'AV, hypertension artérielle, maladie pulmonaire obstructionniste chronique, obstruction intestinale mécanique, maladies obstructionnistes ou chirurgie récente sur l'étendue digestive, maladies obstructionnistes ou Interventions en vigueur récentes sur l'étendue urinaire ou la glande de prostate, échec rénal (creatinine autorisation moins de 9 millilitres / minute), dysfonctionnement de foie sévère (plus de 9 sur l'échelle D'enfant-Pugh), enfants moins de 1 an (pour la solution), jusqu'à 9 ans (pour les Comprimés).

Restrictions de l'utilisation

Anesthésie générale, syndrome de faiblesse du nœud de sinus, utilisation d'élément de médicaments, en ralentissant la fréquence cardiaque (digoxin, béta-adrenoblockers), violations légères et modérées du foie et / ou fonction du rein ; Pour les formes orales (en plus) : ulcère digestif de l'estomac et du duodénum ; Pour les comprimés (en plus) : le gluten enteropathy (en raison de la présence d'amidon de blé dans la composition), le manque de lactose, galactosemia, le glucose-galactose malabsorption le syndrome (le lactose est inclus dans la formulation).

grossesse et lactation

Quand la grossesse est possible au cas où l'avantage potentiel à la mère excède le risque possible au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Les femmes recevant galantamine devraient s'abstenir de l'allaitement maternel (il n'est pas connu si galantamine est excrété dans le lait de poitrine).

Effets secondaires

Du côté du système cardiovasculaire et du sang (sang, hemostasis) : la diminution ou l'augmentation de la tension, orthostatic l'effondrement, l'arrêt du cœur, l'œdème, le blocus d'AV, le battement ou atrial fibrillation, le prolongement d'intervalle de QT, ventricular et supraventricular tachycardia, supraventricular extrasystole, le sang se dépêche À une personne, bradycardia, ischemia ou un infarctus myocardial, thrombocytopenia, purpura, une anémie.

De la part de l'intestin : la nausée, le vomissement, la douleur abdominale, la diarrhée, bloating, la dyspepsie, gastrointestinal la gêne, l'anorexie, la gastrite, dysphagia, la bouche sèche, ont augmenté la salivation, diverticulitis, la gastro-entérite, duodenitis, l'hépatite, la perforation de l'œsophage mucosa, Saignant de l'étendue gastrointestinal supérieure et inférieure, l'activité augmentée d'hépatique transaminases.

Du système musculoskeletal : spasmes de muscle, faiblesse de muscle.

De la part du système genitourinary : incontinence urinaire, hematuria, mictions fréquentes, infections d'étendue urinaires, rétention urinaire, calculosis, colique rénale.

Du système nerveux et des organes sensoriels : le tremblement, la syncope, l'inhibition, goûte la distorsion, les hallucinations visuelles et auditives, les réactions de comportement, en incluant l'agitation / l'agression ; affaiblissement transitoire de circulation cérébrale ou de coup ; Fatigue, mal de tête, vertige, somnolence, insomnie, crampes, spasmes de muscle, paresthesia, ataxie, hypo-ou hyperkinesia, dépression (très rarement avec le suicide), apathie, réactions paranoïdes, délire, apraxia, aphasie, affaiblissement de vision (Logement de spasme), tinnitus (rarement).

Autre: la douleur de poitrine, la sudation excessive, la fièvre, la perte de poids, epistaxis, rhinitis, la déshydratation (dans les cas rares - avec le développement d'échec du rein), bronchospasm, a augmenté la libido, hypokalemia, le sucre augmenté ou phosphatase alcalin dans le sang.

Intéraction

C'est un antagoniste de morphine et de ses analogues structurels par rapport à l'effet inhibiteur sur le centre respiratoire. Il restitue la conduction neuromuscular, bloquée par les agents antidépolarisants pareils à un curare (tubocurarine, etc.). Renforce l'effet de dépolariser des relaxants de muscle (Ditilin). Les agents de Cholinolytic (atropine, etc.) éliminent des effets pareils à muscarin périphériques de galantamine, des substances pareilles à un curare et un ganglion blockers - pareil à la nicotine.

Aminoglycosides peut réduire l'effet thérapeutique de galantamine. LS, en réduisant la fréquence cardiaque (digoxin, béta-adrenoblockers), - le risque d'aggravation de bradycardia. Cimetidine peut augmenter le bioavailability de galantamine.

Les inhibiteurs de CYP2D6 et de CYP3A4 cytochrome P450 isoenzymes peuvent augmenter le galactamine AUC quand utilisé simultanément. AUC galantamine est augmenté de 30 et 40 % avec son application simultanée avec ketoconazole et paroxetine, respectivement. Avec l'utilisation simultanée avec erythromycin AUC galantamine augmente de 10 %. Les inhibiteurs d'isoenzyme CYP2D6 (amitriptyline, fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, quinidine) réduisent l'autorisation de galantamine de 25-33 %. Galantamine augmente l'effet inhibiteur sur le CNS d'éthanol et de sédatifs.

Overdose

Symptômes : la faiblesse de muscle ou fasciculation, la nausée sévère, le vomissement, les crampes abdominales, ont augmenté la salivation, lacrimation, l'incontinence urinaire et fécale, la sudation sévère, a diminué la tension, bradycardia, l'effondrement et les convulsions. La faiblesse musclée prononcée dans la combinaison avec l'hypersécrétion de la membrane muqueuse de la trachée et de bronchospasm peut mener à un blocus mortel des compagnies aériennes.

Le post-marketing de l'expérience (consommation au hasard de 32 mgs du médicament) : développement de ventricular à la forme du fuseau bidirectionnel tachycardia, prolongement de l'intervalle QT, ventricular tachycardia avec la perte à court terme de conscience.

Traitement : lavage gastrique (avec l'administration orale), thérapie symptomatique, administration d'anticholinergics - atropine (0.5-1.0 mgs IV) ; La fréquence et l'ampleur de doses ultérieures dépendent de la dynamique de la condition clinique du patient.

Routes d'administration

P/à, dans / m, dans / dans, percutaneously (par iontophoresis), oralement.

Précautions

Mise à jour de renseignements

Réactions de peau sérieuses

Dans les patients recevant galantamine dans la forme de comprimés ou de capsules d'action prolongée, les réactions de peau sérieuses ont été annoncées (le syndrome de Stevens-Johnson et aigu a généralisé exanthematous pustulosis).

Il est nécessaire d'informer du fait des patients et caregivers que l'utilisation de galantamine devrait être arrêtée lors de la première occurrence de rougeurs de peau, à moins qu'il ne soit clair que les rougeurs ne sont pas associées à l'utilisation de ce médicament. Si les réactions de peau sérieuses se développent, l'utilisation de galantamine ne devrait pas être reprise et la thérapie alternative devrait être considérée.

instructions spéciales

En cas de l'activité automobile diminuée, le traitement devrait être combiné avec les procédures physiotherapeutic (le massage, la gymnastique médicale), qui devrait être commencé 1-2 heures après l'administration de galantamine.