Instruction pour l'utilisation : Irbesartan

Le nom de marque d'Irbesartan : Aprovel, Ibertan, Irbesartan, Irsar, Firmasta

Nom latin de substance Irbesartan

Irbesartanum (genre. Irbesartani)

Nom chimique

2 Butyle 3 - [[2 '-(1H tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] méthyle] - 1,3-diazaspiro [4.4] non-1-en-4 un (comme un sel de potassium)

Formule brute

C25H28N6O

Groupe pharmacologique de substance Irbesartan

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Code de CAS

138402-11-6

Caractéristiques de la substance Irbesartan

Poudre cristalline blanche ou presque blanche. C'est légèrement soluble dans l'éthanol et le chlorure de méthylène, insoluble dans l'eau. Poids moléculaire 428.5.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antihypertensive.

Spécifiquement et bloque irréversiblement les récepteurs d'angiotensin II (le sous-type AT1). Élimine l'effet vasoconstrictive d'angiotensin II, réduit la concentration d'aldosterone dans le plasma, réduit OPSS, postnagruzku sur le cœur, la tension systémique et la pression dans le petit cercle de la circulation. N'affecte pas kinase II (l'AS), qui détruit bradykinin et est impliqué dans la formation d'angiotensin II. Il agit progressivement, après une dose simple, l'effet maximum se développe dans 3-6 heures. L'effet hypotensive se conserve depuis 24 heures. Avec l'application régulière depuis 1-2 semaines, l'effet acquiert la stabilité et atteint un maximum après 4-6 semaines.

Vite et complètement absorbé de l'étendue digestive, le taux d'absorption ne dépend pas de la consommation de nourriture. Bioavailability est 60-80 %, Cmax est déterminé après 1.5-2 heures. Entre la dose d'irbesartan et sa concentration dans le sang est là une dépendance linéaire (dans la gamme de doses de 10-600 mgs). La concentration d'équilibre dans le plasma est accomplie dans les 3 jours après le début de traitement. En se liant aux protéines de plasma - 96 %, le volume de distribution - 53-93 litres, Cl totale - 157-176 millilitres / minute, Cl rénale - 3-3.5 millilitres / minute. Il est fait subir à biotransformation dans le foie par l'oxydation avec la participation de cytochrome P450 isoenzyme CYP2C9 et de conjugaison ultérieure avec la formation de métabolites inactifs, le principal étant irbesartan glucuronide (6 %). T1 / 2 - 11-15 heures Excrétées par les reins (20 %, moins de 2 % d'entre eux inchangé) et foie.

L'introduction aux animaux (les rats, les macaques) dans de hautes doses (plus de 500 mgs / le kg / le jour) est accompagnée par le développement de changements dégénératifs dans les reins (la néphrite interstitielle, l'expansion tubulaire et / ou l'infiltration basophilic des tubules rénaux, a augmenté de l'acide urique et creatinine dans le plasma) perfusion Rénal. Aux doses excédant 90 mgs / le kg / le jour (les rats) et 110 mgs / le kg / le jour (les macaques) incite l'hypertrophée / hyperplasia des cellules juxtaglomerular.

Dans les conditions de prolongés (2 ans) l'administration, les animaux expérimentaux dans les doses excédant le MPDCH étaient 3 fois (les rats masculins), 3-5 fois (les mâles et les souris femelles) et 21 fois (les rats masculins) cancérigènes. Quand l'étude d'autres types de toxicité spécifique, mutagenic et d'activité teratogenic n'a pas été découverte.

Application d'Irbesartan

Hypertension artérielle, nephropathy dans l'hypertension artérielle et le diabète du type 2 mellitus (dans le cadre de la thérapie antihypertensive combinée).

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel.

Restrictions

Âge moins de 18 ans (sécurité et efficacité non déterminée).

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est D.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (il n'est pas connu si irbesartan est excrété dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de Valsartan

Du système nerveux et des organes sensoriels : 1 % - mal de tête, vertige, fatigue, inquiétude / excitabilité.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : 1 % - tachycardia.

De la part du système respiratoire : 1 % - infections de l'appareil respiratoire supérieur (température de corps élevée, etc.), sinusopathy, sinusite, pharyngite, rhinitis, toux.

De la part du système digestif : 1 % - diarrhée, nausée, vomissement, diarrhée, brûlure d'estomac.

Du système musculoskeletal : 1 % - musculoskeletal douleur (en incluant myalgia, douleur d'os, douleur de poitrine).

Réactions allergiques : 1 % - rougeurs.

Autre: 1 % - douleur abdominale, infection d'étendue urinaire.

Intéraction

Diurétiques et d'autre antihypertensives. Les diurétiques de Thiazide améliorent l'effet. Le traitement préalable avec les diurétiques dans de hautes doses peut mener à la déshydratation du corps et augmente le risque de hypotension artériel au début de traitement irbesartan. Irbesartan est compatible avec d'autres médicaments antihypertensive (les bêta-bloquants, le canal de calcium blockers).

Compléments de potassium et diurétiques épargnant le potassium. Augmente le risque de hyperkalemia dans une application collective avec les diurétiques épargnant le potassium et les préparations de potassium.

Lithium : une augmentation réversible des concentrations de lithium de sérum ou de la toxicité a été notée pendant que le lithium a été utilisé simultanément avec les inhibiteurs d'angiotensin les enzymes passantes. En ce qui concerne irbesartan, les effets semblables ont été extrêmement rares jusqu'à présent, mais la surveillance prudente de niveaux de lithium de sérum est recommandée pendant l'utilisation simultanée de médicaments.

NSAIDs : avec l'administration simultanée d'angiotensin II antagonistes et NSAIDs (eg les inhibiteurs sélectifs de COX 2, l'acide acétylsalicylique> 3 g / le jour et NSAIDs nonsélectif), l'effet hypotensive peut être affaibli.

Comme avec les inhibiteurs SUPER, l'utilisation combinée d'angiotensin II antagonistes et NSAIDs peuvent augmenter le risque de fonction rénale diminuée, en incluant l'incidence d'échec rénal aigu et mener à une augmentation du potassium de sérum, surtout des patients avec l'affaiblissement rénal. Quand cette combinaison est introduite, le soin devrait être pris, surtout dans les patients assez âgés. Les patients devraient être suffisamment hydratés et pendant la thérapie de combinaison entière et périodiquement depuis la fin de la surveillance de fonction rénale.

Hydrochlorothiazide. Le pharmacokinetics d'irbesartan ne change pas quand combiné avec hydrochlorothiazide.

Irbesartan est transformé par métabolisme principalement avec la participation de CYP2C9 et vers une mesure moindre glucuronization. Aucun pharmacokinetic significatif ou actions réciproques pharmacodynamic n'ont été observés avec l'administration combinée d'irbesartan avec warfarin, un médicament qui subit le métabolisme avec CYP2C9. Les effets de tels stimulants CYP2C9, comme rifampicin sur le pharmacokinetics d'irbesartan n'ont pas été évalués.

Irbesartan ne change pas le pharmacokinetics de digoxin.

Overdose

Symptômes : hypotension artériel, tachycardia ou (rarement) bradycardia.

Traitement : induction de vomissement et / ou lavage gastrique, le rendez-vous de charbon de bois activé, thérapie symptomatique ; Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Irbesartan

Avec la prudence s'appliquent dans les patients avec hyponatremia (le traitement avec les diurétiques, la restriction de consommation de sel avec le régime, la diarrhée, en vomissant), dans les patients sur hemodialysis (développant peut-être hypotension symptomatique), aussi bien que dans les patients déshydratés. La prudence devrait être exercée dans les patients avec l'hypertension renin-vasculaire en raison de l'artère rénale bilatérale stenosis ou de l'artère rénale stenosis d'un rein simple (le risque accru de développer hypotension sévère et échec rénal), aortique ou le mistral stenosis, hypertrophic obstructionniste cardiomyopathy, l'arrêt du cœur sévère (la classification du stade III-IV NYHA) et IHD (le risque accru d'infarctus myocardial, angine de poitrine). Sur un fond du dysfonctionnement rénal, la surveillance de potassium de sérum et de sérum creatinine les niveaux est recommandée. Il n'est pas recommandé pour les patients avec hyperaldosteronism primaire, avec l'échec rénal sévère (aucune expérience d'utilisation clinique), dans les patients avec la transplantation du rein récente (aucune expérience d'utilisation clinique).