Instruction pour l'utilisation : Levamisole

Nom de marque du médicament – Decaris

Le nom latin de la substance Levamisole

Levamisolum (genre. Levamisoli)

Nom chimique

(S)-2,3,5,6-Tetrahydro-5-phenylimidazo thiazole [2,1-b] (comme l'hydrochlorure)

Formule brute

C11H12N2S

Groupes pharmacologiques :

Agents d'Anthelmintic

D'autre immunomodulators

La classification (ICD-10) nosological

B58 Toxoplasmosis

B76.1 Necatosis : invasion intestinale

B76.9 ankylostomidosis Non indiqué

B77 Askaridosis : invasion intestinale ; invasion intestinale par ascarids ; nématodes intestinaux ; invasion de Groupe

B78 Strongyloidosis : diarrhée de Cochin ; Angioules ; laideur intestinale

B79 Trichurosis : invasion intestinale ; Lait de chaux ; Trichocephalosis ; Trichyouriases

B80 Enterobiasis : infestation intestinale ; infestation de Pinworm ; invasion de Groupe ; Oxyurosis ; Oxyauriases ; nématodes intestinaux

B81.2 Trichostrongyloidosis : Trichostrongylidosis

Code de CAS

14769-73-4

Caractéristiques de la substance Levamisole

L'hydrochlorure de Levamisole est une poudre cristalline blanche ou rose pâle presque inodore, librement soluble dans l'eau ; est ferme dans les solutions acides et subit l'hydrolyse dans les solutions alcalines et neutres. Le poids moléculaire est 240.75.

Pharmacologie

Action pharmacologique - immunomodulating, anthelmintic.

L'action d'Anthelminthic est en raison du blocus de succinate dehydrogenase, suppression du processus de réduction fumarate et, par conséquent, le dérangement de métabolisme d'énergie dans helminths. Il provoque la dépolarisation de membranes de cellules de muscle helminth. Les nématodes paralysés sont enlevés du corps par peristalsis intestinal normal dans les 24 heures après l'ingestion. Particulièrement actif contre Ascaris lumbricoides, Necator Americanus et Ancylostoma duodenale.

A un effet complexe sur le système immunitaire : augmente la production d'anticorps aux antigènes différents, augmente la réponse de T-cellule, active des T-lymphocytes et stimule leur prolifération, augmente la fonction de monocytes, macrophages et de neutrophils (leur capacité de chemotaxis, adhésion et phagocytosis).

Quand ingéré vite absorbé de l'étendue digestive. Après avoir pris une dose simple, 50 mgs de Cmax (0.13 μg / le millilitre) sont accomplis après 1.5-2 heures. T1 / 2 3-4 heures. Il subit biotransformation dans le foie avec la formation de métabolites inactifs, qui sont excrétés essentiellement par les reins (70 % dans Depuis 3 jours). T1 / 2 métabolites - 16 heures. Environ 5 % sont excrétés avec feces et moins de 0.2 % inchangés ; plus de 95 % sont excrétés par les reins, ils sont à environ 5 % inchangés et 12 % dans la forme de glucuronide p-hydroxy-levamisole.

Il y a des données sur la possibilité d'utiliser levamisole après la résection pour le cancer de côlon (adjuvant la thérapie dans la combinaison avec fluorouracil), dans les néoplasmes malfaisants de bronches, glandes mammaires (après le chirurgical, la radiation ou le traitement chemotherapeutic), la remise dans lymphogranulomatosis, dans les intervalles de traitement cytostatic de leucémie et de Lymphogranulomatosis ; Pour l'immunothérapie dans les conditions immunodeficient, l'immuno-personne-à-charge, incl. Les maladies autoimmunisées (l'arthrite rhumatoïde, la maladie de Crohn, aphthous périodique stomatitis, la maladie de Reiter, les formes non-sévères de lupus systémique erythematosus - pour maintenir la remise accomplie par d'autres moyens) ; Avec les maladies de poumon nonspécifiques chroniques, glomerulonephritis chronique, pyelonephritis chronique, l'ulcère digestif de l'estomac et du duodénum - cours souvent périodique ; Pour les maladies infectieuses (le simplex d'herpès périodique, l'herpès zoster, les verrues, l'hépatite B active chronique, l'hépatite virale persistante, dans laquelle plus de 3 mois l'antigène de surface du virus de l'hépatite B est déterminé), la sinusite périodique.

Application de substance Levamisole

Askaridoz, ankylostomiasis, non-carotidosis, strongyloidosis, trichostrongyloidosis, trichocephalosis, enterobiosis, toxoplasmosis.

Contre-indications

Hypersensibilité ; Agranulocytosis, provoqué par les médicaments (en incluant dans l'anamnèse).

Restrictions

Hépatique et / ou échec rénal, oppression de moelle osseuse hematopoiesis, cerebrovascular insuffisance, phase aiguë de leucémie.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

L'application dans la grossesse et l'allaitement maternel n'est pas recommandée (les études adéquates et sévèrement contrôlées dans les humains ne sont pas conduites). L'effet embryotoxic de levamisole sur les doses orales de 160 mgs / le kg (dans les rats) et de 180 mgs / le kg (dans les lapins) a été révélé.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Il n'est pas connu si levamisole est excrété dans le lait de poitrine humain, mais il est excrété dans le lait de vaches.

Effets secondaires de la substance Levamisole

De la part de l'intestin : nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, pancreatitis, ulcération de mucosa oral.

Du côté du système nerveux et des organes sensoriels : le mal de tête, paresthesia, la polyneuropathie périphérique, les hallucinations olfactives (le changement d'odeurs), a généralisé des convulsions, le syndrome pareil à encephalitis (associé à demyelination de fibres de nerf), l'affaiblissement de discours, la léthargie, la fatigue, le tremblement, le dérangement de sommeil, la confusion, l'Ataxie, les changements dans le goût.

Du côté du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : leukopenia, agranulocytosis, quelquefois fatal (voir "des Précautions").

Réactions allergiques : rougeurs de peau, exfoliative dermatite.

D'autre : le dommage rénal, hypercreatinemia, a augmenté l'activité de phosphatase alcalin, le saignement utérin, periorbital l'œdème.

Action réciproque

Levamisole est incompatible avec les composés de lipophilic (par exemple, tetrachloromethane, tetrachlorethylene, le chloroforme, l'éther), parce qu'Il est possible d'augmenter sa toxicité, avec l'alcool (avec la co-administration développe un syndrome pareil à antabuse) et les médicaments cette cause leukopenia. Renforce les effets de phenytoin et les anticoagulants indirects (exige le contrôle de PV avec la correction possible de la dose d'anticoagulants). Quand utilisé simultanément avec les médicaments myelotoxic - a augmenté hematotoxicity.

Overdose

Les résultats fatals ont été annoncés : chez un enfant de 3 ans - à une dose de 15 mgs / kg et un adulte - à une dose de 32 mgs / kg.

Traitement : lavage gastrique (si après un court délai), thérapie symptomatique et d'un grand secours.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Levamisole

Avant le début de traitement il est nécessaire de conduire une analyse clinique et biochimique de sang périphérique.

L'utilisation de levamisole a mené quelquefois au développement d'agranulocytosis (dans certains cas avec un résultat fatal), qui était souvent accompagné par un syndrome pareil à une grippe, incl. Fièvre, fraîcheurs, douleur dans les os. À cet égard, il est nécessaire de conduire une analyse clinique développée de sang au moins une fois toutes les 3 semaines. Cependant, dans un petit nombre de patients, agranulocytosis est asymptomatic. Le syndrome pareil à une grippe peut aussi se produire faute d'agranulocytosis.

Pendant et après les médicaments prenants depuis 24 heures vous ne pouvez pas boire de l'alcool.