Instruction pour l'utilisation : Levodopa + Benserazide

Le nom latin de la substance Levodopa + Benserazide

Levodopum + Benserazidum (genre. Levodopi + Benserazidi)

Groupe pharmacologique

Dopaminomimetics dans la combinaison

La classification (ICD-10) nosological

Maladie de Parkinson de G20 : Une paralysie tremblante ; Idiopathic Parkinsonism ; maladie de Parkinson ; Parkinsonism Symptomatique

G21 Parkinsonism Secondaire : Parkinsonism Médicinal ; Parkinsonism ; Parkinsonism symptomatique ; Désordres de système extrapyramidal ; le Syndrome de Parkinson

G25.8 d'Autre extrapyramidal indiqué et désordres automobiles : syndrome de jambes agité ; Idiopathic Syndrome de Jambe Agité ; Désordre d'Hyperactivité de Déficit d'Attention

Code de CAS

58-73-1

Caractéristiques de substances Levodopa + Benserazide

Un agent antiparkinsonian (un précurseur de dopamine + un inhibiteur périphérique de DOPA-decarboxylase).

Pharmacologie

L'action pharmacologique est antiparkinsonian.

Levodopa (levorotatory isomer DOPA) est le précurseur immédiat de dopamine. L'effet antiparkinsonian de levodopa est en raison de sa transformation dans la dopamine et le remplacement de son manque directement dans le système nerveux central. Élimine hypokinesia, rigidité de muscles, tremblement, dysphagia, salivation. La plupart des levodopa sont convertis en dopamine dans les tissus périphériques, la dopamine formée n'est pas impliquée ici dans la mise en œuvre de l'effet antiparkinsonian de levodopa (ne pénètre pas le système nerveux central) et est responsable de la plupart de ses effets secondaires.

Benserazid, un inhibiteur de DOPA périphérique decarboxylase, réduit la formation de dopamine dans les tissus périphériques, qui mène indirectement à une augmentation d'un montant de levodopa l'entrée dans le système nerveux central, d'une part et une réduction des effets secondaires, sur l'autre. La combinaison optimale de levodopa et de benserazide 4 :1. l'effet thérapeutique prononcé est observé après 6-8 jours, le maximum après 25-30 jours. Les capsules GSS (le système hydrodynamiquement équilibré) - une nouvelle forme de dosage - fournissent un entretien plus ferme et soutenu d'une concentration thérapeutiquement efficace.

Les données sur le pharmacokinetics de benserazide sont limitées. Levodopa, quand pris oralement, est rapidement absorbé de l'étendue digestive. Absorption - 20-30 % de la dose, Tmax pour la consommation orale - 2-3 heures. L'absorption dépend du taux d'évacuation de contenus d'estomac et sur les valeurs de pH intragastrique. La présence de nourriture dans l'estomac ralentit l'absorption. Quelques acides aminés de nourriture peuvent rivaliser avec levodopa pour l'absorption de l'intestin et transporter par le BBB. Dans de grandes quantités est contenu dans l'intestin grêle, le foie et les reins, seulement environ 1-3 % pénètrent le cerveau. T1 / Excrétion de 2 - 3 heures : par les reins, par l'intestin - 35 % dans les 7 heures Transformées par métabolisme dans tous les tissus, principalement par decarboxylation avec la formation de dopamine, qui ne pénètre pas le BBB, les métabolites - la dopamine, norepinephrine, epinephrine - sont excrétés par les reins. Environ 75 % sont excrétés par les reins dans la forme de métabolites depuis 8 heures.

Applixation de Levodopa + Benserazide

Maladie de Parkinson, le syndrome de Parkinson (à part le provoqué par les médicaments antipsychotiques). Syndrome de jambes agité, incl. Idiopathic et dans les patients avec la dialyse de réception d'échec rénale chronique.

Contre-indications

Hypersensibilité, désordres sévères du système cardiovasculaire, le système endocrine, le foie, les reins (à part les patients avec la dialyse de réception de syndrome de jambes agitée), maladie mentale avec la composante psychotique, glaucome de fermeture de montage, réception simultanée d'inhibiteurs de MAO non-sélectifs ou une combinaison d'inhibiteurs de MAO B et de MAO A, Grossesse, lactation, âge jusqu'à 25 ans ; l'âge génital dans les femmes qui n'utilisent pas des méthodes fiables pour la contraception.

Effets secondaires de Levodopa + Benserazide

De la part du système digestif : anorexie, nausée, vomissement, diarrhée, perte ou changement dans le goût, la sécheresse de mucosa oral.

De la peau : démangeaison, rougeurs.

Du système cardiovasculaire : arrhythmia, orthostatic hypotension (s'affaiblissant après une diminution dans la dose), une augmentation de la tension.

De la part de hemopoiesis : anémie de hemolytic, leukopenia transitoire, thrombocytopenia.

Du côté du système nerveux : le mal de tête, le vertige, aux stades derniers de traitement - les mouvements spontanés (la chorée, athetosis), les épisodes de solidification, l'affaiblissement d'effet à la fin de la dose, sur - du phénomène, ont déclaré que la somnolence, les épisodes de somnolence soudaine, a augmenté des symptômes de Jambes de syndrome agitées, agitation, inquiétude, insomnie, hallucinations, délire, désorientation temporaire, dépression.

De la part du système respiratoire : rhinitis, bronchite.

Autre: infection fébrile.

Indicateurs de laboratoire : élévation transitoire d'hépatique transaminase et activité phosphatase alcaline, augmentation d'azote d'urée de sang.

Intéraction

Neuroleptics, les analgésiques d'opioïde, hypotensive les médicaments contenant reserpine, réduisent l'effet du médicament. Avec l'utilisation simultanée de levodopa avec les inhibiteurs de MAO (à l'exception des inhibiteurs de MAO B), il peut y avoir un dérangement de circulation sanguine (l'administration d'inhibiteurs de MAO devrait être arrêtée dans les 2 semaines). C'est en raison de l'accumulation sous l'influence de dopamine levodopa et de norepinephrine, inactivation dont est inhibé par les inhibiteurs de MAO et une haute probabilité de développement d'excitation, tension augmentée, tachycardia, chasse du visage et vertige. La combinaison d'inhibiteurs de MAO A et MAO B est équivalente à la consommation d'un inhibiteur de MAO non-sélectif, qui est une contre-indication. Anesthésie générale avec halothane - risque de fluctuations dans la tension, arrhythmia ; Le médicament devrait être retiré 12-48 heures avant l'anesthésie. Levodopa améliore l'action de sympathomimetics (epinephrine, norepinephrine, isoprenaline, l'amphétamine). D'autres médicaments antiparkinsonian (anticholinergic les médicaments, amantadine, la dopamine agonists) - ont augmenté des effets secondaires. La nourriture riche en protéines peut réduire l'absorption de levodopa dans l'étendue digestive.

Overdose

Symptômes : arrhythmia, confusion, insomnie, nausée, vomissement, mouvements involontaires pathologiques.

Traitement : symptomatique (analeptics respiratoire, antiarrhythmic médicaments, neuroleptics), contrôle de fonctions essentielles.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour les substances Levodopa + Benserazide

Les patients avec le glaucome d'angle ouvert sur un fond de la prise du médicament devraient contrôler régulièrement la pression intraoculaire. Le traitement est réalisé jusqu'à une procédure chirurgicale exigeant l'anesthésie générale (à l'exception de halothane). Cessation soudaine inacceptable de réception, t. L'annulation brusque peut mener au développement de syndrome neuroleptic malfaisant. Le médicament peut affecter les résultats de détermination de laboratoire de catecholamines, creatinine, acide urique et glucose ; fausses Combes d'essai positives possibles. Pendant la période de traitement, il est nécessaire de contrôler la fonction du foie et les reins, la formule de sang périphérique. Dans les patients avec le diabète, la surveillance fréquente de la concentration de glucose dans le plasma sanguin et, si nécessaire, correction de la dose de médicaments hypoglycemic. Pendant la période de traitement, le soin doit être pris en conduisant des véhicules et en se livrant à d'autres activités potentiellement dangereuses exigeant l'attention augmentée et la vitesse de réactions psychomotrices ; Quand il y a des épisodes de somnolence, incl. Soudain, vous devriez vous retenir de conduire une voiture, etc.