Instruction pour l'utilisation : Mildronate (Meldonium)

Meldonium (l'AUBERGE), appelée du commerce comme Mildronate, Mildronāts aussi connu comme Quaterine, s'est RENCONTRÉ 88 et THP (pour son nom chimique, voir ci-dessous) est un produit pharmaceutique de marché limité, développé en 1970 par Ivars Kalviņš et fabriqué essentiellement par Grindeks de la Lettonie et plusieurs fabricants génériques. Il est distribué dans les pays d'Europe orientale.

Formulation de médicament : substance active : phosphate de meldonium ; 1 comprimé contient du phosphate meldonium (du point de vue de meldonium) 500 mgs ; Adjuvants : mannitol (e 421), povidone k29/32, amidon de pomme de terre, dioxyde de silicium, cellulose microcristalline, magnésium stearate.

Indications.

• efficacité de travail diminuée, surtension intellectuelle et physique (en incluant dans les athlètes) ;
• pour la thérapie combinée de maladie du cœur ischemic (stenocardia, myocardial infarctus), decompensation cardiaque chronique et dyshormonal cardiomyopathy ;
• pour la thérapie combinée de dérangements chroniques d'irrigation sanguine du cerveau (cérébral
• coups et insuffisance cerebrovascular) ;
• maladies d'artères périphériques (DPA) ;
• syndrome d'abstinence en cas de l'alcoolisme chronique (dans la combinaison avec la thérapie d'alcoolisme spécifique).

Contre-indications.
Hypersensibilité à meldonium ou à toutes composantes du médicament. Pression intracrânienne augmentée (en cas du drainage veineux diminué, intracranialtumours). Grossesse et périodes d'allaitement maternel. L'âge d'enfants.

Appliqué interieurement.

• Tension intellectuelle et physique (en incluant dans les athlètes). Les adultes – 1 g par jour s'est divisé en deux doses de 500 mgs. Le cours de traitement est 10-14 jours. Si nécessaire, le traitement est répété dans 2-3 semaines.
• Les athlètes devraient prendre 500 mgs-1 g deux fois par jour avant l'entraînement. La durée de traitement pendant la période préparatoire est 2-3 semaines, pendant la période de compétition – 10-14 jours.
• Maladie cardiovasculaire. Dans le cadre de la thérapie combinée : 500 mgs-1 g (1-2 comprimés) par jour, en prenant la dose entière une fois ou en se divisant pour 2 recettes. Le cours de traitement est 4-6 semaines.
• Cardialgia sur un fond de dyshormonal myocardiodystrophy – 500 mgs par jour. Le cours de traitement est 12 jours.
• Circulation cérébrale dérangée. Au cours de traitement après l'élimination de désordres aigus : 500 mgs-1 g par jour, en prenant la dose entière une fois ou en le divisant pour 2 recettes. En cas des désordres chroniques : 500 mgs par jour. Le cours général de traitement est 4-6 semaines. Les cours périodiques (d'habitude 2-3 fois par an) peuvent être pris après avoir consulté un docteur.
• Maladies d'artères périphériques. 500 mgs deux fois par jour.
• Syndrome d'abstinence en cas de l'alcoolisme chronique. 500 mgs 4 fois par jour.

Le cours de traitement est 7-10 jours.

La dose quotidienne maximum est 2000 mgs.

Effets secondaires.
Rarement – réactions allergiques (rougeur, rougeurs, démangeaison, œdème), aussi bien que dyspepsie,
tachycardia, excitation, changements de pression artérielle.

Surdosage.
Il n'y a aucune donnée de cas de surdosage de Mildronate® GX. Le médicament est de la toxine basse et
ne provoque pas d'effets secondaires qui peuvent menacer la santé de patients.

Application pendant la grossesse et périodes d'allaitement maternel.
La sécurité d'application Mildronate® GX pendant la période de grossesse n'a pas été prouvée. Pour éviter l'effet négatif possible du médicament sur le fœtus, il ne devrait pas être appliqué pendant la grossesse. Il est inconnu si le médicament pénètre dans le lait de poitrine. Si la mère exige le traitement avec Mildronate® GX, l'allaitement maternel doit être arrêté.

Enfants.
Il n'y a aucune donnée suffisante de l'application de Mildronate® GX pour le traitement d'enfants.

Particularités d'application.
Les patients avec le foie chronique et les maladies rénales devraient faire attention en cas de l'application à long terme du médicament. En raison du développement possible d'effet stimulant on recommande de prendre le médicament avant le midi.

La capacité d'affecter le taux de réactions en conduisant ou en faisant marcher d'autres mécanismes
Il n'y a aucune donnée de Mildronate® GX l'effet négatif sur le taux de réactions.

Action réciproque avec d'autres médicaments et d'autres types d'action réciproque.
Le médicament peut être combiné avec les agents antianginal, les anticoagulants et antiaggregants, antiarrhythmic les médicaments, les diurétiques et spasmolytics des bronches. Il intensifie l'action d'infarctus vasodilating les médicaments, certains agents hypotensive et glycosides cardiaque. En prenant le développement possible en considération de tachycardia léger et de hypotension artériel, le soin devrait être pris en combinant le médicament avec la nitroglycérine, nifediphine, l'alpha-adrenoceptor blockers, hypotensive les agents et vasodilators périphérique.

Propriétés pharmacologiques.
Pharmacodynamics. Mildronate® GX est un analogue structurel de gammabutyrobetaine, une substance contenue dans chaque cellule d'organisme humain. Sous les conditions de tension excessive meldonium restitue la balance entre les réserves d'oxygène et sa demande dans les cellules et enlève des produits du métabolisme toxiques accumulés dans les cellules en les protégeant du dommage ; il possède aussi l'effet tonique. Dans le résultat de son application l'organisme reçoit la possibilité de résister à la tension et vite restituer ses réserves d'énergie. Grâce à ces propriétés Mildronate® GX est utilisé pour le traitement de désordres de système cardiovasculaires différents et d'affaiblissement de circulation du cerveau, aussi bien que pour l'amélioration d'efficacité de travail physique et intellectuelle. La diminution dans la concentration carnitine a pour résultat l'intensification de synthèse de γ-butyrobetaine qui possède des propriétés vasodilating.

En cas du dommage ischemic aigu de myocardium, meldonium décélère la formation de zone necrotic et réduit la durée de période de réhabilitation. En cas de la fonction cardiaque chroniquement diminuée, il améliore la capacité serrée de myocardium, tolérance d'augmentations à la tension physique et réduit la fréquence d'attaques de stenocardia. En cas des dérangements ischemic aigus et chroniques de circulation cérébrale, il améliore la circulation sanguine dans le foyer d'ischemia et stimule la redistribution de flux sanguin cérébral à l'intention de la région ischemic. Le médicament élimine des désordres fonctionnels de système nerveux dans les patients avec l'alcoolisme chronique en cas du syndrome d'abstinence.

Pharmacokinetics.
Après avoir été pris oralement, le médicament est rapidement absorbé. Son bioavailability est 78 %. La concentration maximum dans le plasma sanguin est atteinte dans 1-2 heures après la consommation. Il est transformé par métabolisme principalement dans le foie avec la formation de plus de deux métabolites fondamentaux excrétés par les reins. La période de demi-excrétion quand pris dépend interieurement de la dose et est 3-6 heures.

Caractéristiques pharmaceutiques.
Propriétés physicochemical principales : comprimés biconvex blancs, à la forme ovale avec GX timbrant sur un côté et “500” – de l'autre côté.

Formule

C6H15N2O2 +

Masse de molaire

147.19 g/mol

Systématique (IUPAC) nom

2-(2-Carboxylato-ethyl) - 1,1,1-trimethylhydrazinium

Propriétés physiques et chimiques.

Le nom chimique de meldonium est 3-propionate (2,2,2-trimethylhydraziniumyl). [28] [29] C'est un analogue structurel de γ-butyrobetaine, avec un groupe amino remplaçant le méthylène C-4 de γ-butyrobetaine. [la citation nécessaire] γ-Butyrobetaine est un précurseur dans la biosynthèse de carnitine.

Formes disponibles.

Meldonium est vendu comme les capsules de 250 mgs et de 500 mgs et comme une solution de 10 % pour l'injection.