Instruction pour l'utilisation : Moclobemide

Nom latin de substance Moclobemide

Moclobemidum (genre. Moclobemidi)

Nom chimique

p-Chloro-N-benzamide (2-morpholinoethyl)

Formule brute

C13H17ClN2O2

Groupe pharmacologique :

Antidépresseur

La classification (ICD-10) nosological

F06 d'Autres troubles mentaux en raison de la lésion cérébrale ou le dysfonctionnement ou la maladie somatique : dépression de Somatogenic ; psychose de Somatogenic

F06.3 désordres d'humeur Organiques [efficaces] : symptômes efficaces secondaires ; dépression organique ; désordres d'Affective ; humeur déprimée avec les éléments d'inquiétude

Schizophrénie de F20 : Conditions Schizophrènes ; Une exacerbation de schizophrénie ; Schizophrénie ; schizophrénie chronique ; Démence praecox ; la maladie de Bleuler ; Psychotique discordant ; Démence tôt ; La forme fébrile de schizophrénie ; désordre schizophrène chronique ; Psychose du type schizophrène ; forme aiguë de schizophrénie ; désordre schizophrène aigu ; Insuffisance Organique Cérébrale dans la Schizophrénie ; attaque aiguë de schizophrénie ; psychose schizophrène ; schizophrénie aiguë ; schizophrénie lente ; schizophrénie lente avec les désordres apathoabulic ; stade aigu de schizophrénie avec l'agitation

F32 épisode Dépressif : sous-dépression d'Adynamic ; Astheno-adynamic états sousdépressifs ; désordre d'Asthenoadressive ; désordre Astheno-dépressif ; l'état d'Asthenodepressive ; état Astheno-dépressif ; Désordre Dépressif Important ; dépression de Vyaloapatichesky avec le retard ; Double Dépression ; pseudodement dépressif ; maladie dépressive ; désordre d'humeur dépressif ; désordre dépressif ; désordre d'humeur dépressif ; état dépressif ; désordres dépressifs ; syndrome dépressif ; syndrome dépressif larviated ; syndrome dépressif dans les psychoses ; masques déprimés ; Dépression ; Épuisement de Dépression ; Dépression avec les phénomènes d'inhibition dans le cadre de cyclothymia ; la Dépression sourit ; dépression d'Involutional ; mélancolie d'Involutionary ; dépression d'Involutional ; désordre maniaco-dépressif ; Dépression Masquée ; Attaque Mélancolique ; dépression névrotique ; dépression névrotique ; Dépression Peu profonde ; dépression organique ; syndrome dépressif organique ; dépression simple ; Syndrome mélancolique simple ; dépression de Psychogenic ; dépression réactive ; dépression réactive avec les symptômes psychopathological modérés ; états dépressifs réactifs ; dépression réactive ; dépression périodique ; syndrome dépressif saisonnier ; dépression de Severostatic ; Dépression Sénile ; Dépression Symptomatique ; dépression de Somatogenic ; dépression de Cyclotymic ; dépression d'Exogenous ; dépression endogène ; Conditions Dépressives Endogènes ; Dépression Endogène ; syndrome dépressif endogène

F34.1 Dysthymia : l'état de Dysthymic dans le cadre de désordres psychopathes chez les enfants et les adolescents

F40.1 phobie Sociale : isolement social ; détachement social ; phobie sociale ; Désordre d'Inquiétude Social / Phobie Sociale ; Sociophobia ; Sociopathy

Code de CAS

71320-77-9

Caractéristiques de la substance Moclobemide

Antidépresseur (inhibiteur de MAO).

Blanc ou blanc avec une teinte crémeuse de poudre cristalline. Facilement soluble dans l'eau et l'alcool.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antidépressif, psychostimulating.

Sélectivement et inhibe réversiblement le type A MAO, inhibe le métabolisme de serotonin (principalement), norepinephrine, dopamine, en provoquant leur accumulation dans la fissure de synaptic. L'effet d'antidépresseur optimal se développe avec l'oppression de MAO de 60-80 %. Améliore l'humeur, l'activité psychomotrice d'augmentations. Réduit les symptômes de dépression - dysphoria, l'inhibition, l'incapacité de concentrer l'attention, réduit des symptômes de phobie sociale, améliore du sommeil.

Après l'administration orale, il est vite et complètement absorbé de l'étendue digestive. Cmax est accompli après 1 heure. Bioavailability est 40-80 %. La concentration d'équilibre dans le plasma est créée après 1 semaine de réception constante. La reliure aux protéines de sang (principalement l'albumine) est 50 %. Les barrières de tissu passent facilement, le volume apparent de distribution est environ 1.2 l / le kg. Presque complètement biotransformed s'est (oxydé). Il est excrété par les reins principalement dans la forme de métabolites (dans la forme inchangée - moins de 1 %). L'autorisation de terre totale est 20-50 l / h. T1 / 2 - 1-4 heures.

Métabolisme

On a montré que moclobemide est partiellement transformé par métabolisme par CYP2C19 et CYP2D6 isoenzymes. Ainsi, en cas de metabolizers lent (qui peut être génétiquement provoqué ou provoqué par la consommation de médicaments - les inhibiteurs de métabolisme), le biotransformation de moclobemide peut être changé. Les résultats de deux études conduites pour étudier la sévérité de cet effet suggèrent que l'effet n'a pas de la grande valeur thérapeutique en raison de la présence de sentiers du métabolisme alternatifs multiples et n'exige pas la correction de la dose de moclobemide.

Application de Moclobemide

Dépression d'étiologies différentes : avec la psychose maniaco-dépressive, les formes différentes de schizophrénie, alcoolisme chronique, sénile et involutional, phobie réactive et névrotique, sociale.

Contre-indications

L'hypersensibilité, l'affaiblissement aigu de conscience, la réception simultanée de selegiline, l'âge d'enfants (la sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas définies).

Application dans la grossesse et la lactation

Les études adéquates et sévèrement contrôlées de sécurité moclobemide dans les femmes enceintes n'ont pas été conduites. Dans les études de performance reproductrice dans les animaux, aucun effet négatif de moclobemide sur le fœtus n'a été découvert.

Moclobemide est excrété dans le lait de poitrine dans de petites concentrations - de 1/30 de la dose reçue par la mère.

L'application dans la grossesse et la lactation est possible seulement si l'effet attendu de thérapie excède le risque pour le fœtus et le bébé.

Effets secondaires de Moclobemide

Du système nerveux et des organes sensoriels : le vertige, le mal de tête, le désordre de sommeil, l'agitation, l'inquiétude, l'irritabilité, la confusion, paresthesia, a brouillé la vision.

De la part de l'intestin : bouche sèche, nausée, brûlure d'estomac, sentiment de débordement de l'estomac, diarrhée / constipation.

Autre: réactions de peau (rougeurs, démangeaison, urticaria, éclats chauds).

Intéraction

Renforce et rallonge l'effet de sympathomimetics et d'opiacés. Augmente la probabilité de réactions défavorables du système nerveux central quand combiné avec clomipramine, dextromethorphan. Cimetidine ralentit le biotransformation de moclobemide.

L'administration simultanée de moclobemide et d'autres antidépresseurs qui augmentent la concentration serotonin devrait être conduite avec la prudence. C'est en raison du fait que dans certains cas il y a une augmentation de la fréquence de symptômes indicatifs d'hyperactivité serotonergic (hyperthermia, la confusion, les réflexes augmentés, myoclonus).

Dans les animaux, moclobemide améliore et rallonge l'effet d'opiacés, c'est pourquoi quand utilisé simultanément avec moclobemide, une adaptation de dose de ces médicaments peut être exigée.

Avec l'utilisation simultanée, les inhibiteurs d'oxydation microsomal ralentissent le métabolisme de moclobemide.

L'utilisation simultanée contre-indiquée de moclobemide et de selegiline (voir des Contre-indications).

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Moclobemide

Avec la prudence nomment avec thyrotoxicosis et pheochromocytoma (peut-être le développement de réactions hypertensive). Il n'est pas recommandé pour les patients dans qui l'excitation est la manifestation clinique principale de la maladie. Dans le schizophrène ou la psychose schizoaffective, il peut y avoir une augmentation des symptômes schizophrènes (il est nécessaire dans ce cas-là d'échanger à neuroleptics). Les patients avec la tension élevée devraient se retenir de la consommation d'excès d'aliments contenant tyramine.