Instruction pour l'utilisation : Naviten

Forme de dosage : comprimés enduits

Substance active : Eprosartanum

ATX

C09CA02 Eprosartan

Groupe pharmacologique

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) de Nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Composition et forme de libération

Comprimés, enduits avec une couche.

Eprosartan mesylate 735.8 mgs

(Conforme à 600 mgs d'eprosartan)

Substances auxiliaires : MCC - 43.3 mgs ; monohydrate de Lactose 43.3 mgs ; maïs d'Amidon gelatinized - 43.3 mgs ; Crospovidone - 38.5 mgs ; Magnésium stearate - 7.2 mgs ; eau purifiée - 50.9 mgs

Shell : Opadry blanc (OY-S-9603) - 38.5 mgs (hypromellose, macrogol, polysorbate 80, colorant : dioxyde de titane (E171)

Dans un blistere de 14 PC.; Dans un paquet de carton 1, 2 ou 4 ampoules.

Description de forme de dosage

Les comprimés, couverts avec une coquille, sont ovales dans la forme, biconvex blanc avec la gravure "5046" sur un côté du comprimé et "de SOLVAY" de l'autre côté.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - hypotensive, vasodilating.

Pharmacodynamics

L'angiotensin II récepteur blocker agit sélectivement sur les récepteurs angiotensin localisés dans les vaisseaux, le cœur, les reins et le cortex surrénal, en formant une forte obligation avec eux et la dissociation lente ultérieure.

Angiotensin II se lie aux AT1-récepteurs dans beaucoup de tissus (par exemple, dans les muscles lisses de vaisseaux sanguins, glandes surrénales, reins, cœur) et provoque vasoconstriction, rétention de sodium et libération d'aldosterone, hypertrophée de dommage-myocardial d'organe prévu et vaisseaux sanguins.

Eprosartan prévient le développement ou l'affaiblissement des effets d'angiotensin II. A vasodilating, hypotensive et a négocié l'action diurétique.

Réduit vasoconstriction artériel, OPSS, pression dans un petit cercle de circulation, réabsorption d'ions de sodium et d'eau dans le segment proximal des tubules rénaux et la sécrétion d'aldosterone. Avec l'utilisation prolongée réprime l'effet proliferative d'angiotensin II sur les cellules de muscle lisses de vaisseaux sanguins et de myocardium.

L'effet antihypertensive persistant se conserve depuis 24 heures sans le développement de hypotension artériel orthostatic en réponse à la première dose. La stabilisation d'action antihypertensive avec l'admission régulière se produit 2-3 semaines plus tard, sans changements dans la fréquence cardiaque.

Dans les patients avec l'hypertension artérielle, eprosartan n'affecte pas la concentration de triglycerides, cholestérol total ou cholestérol dans la composition de LDL dans le sang, déterminé sur un estomac vide. En plus, eprosartan n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang sur un estomac vide.

Eprosartan a un effet nephroprotective, en réduisant l'excrétion d'albumins, en maintenant le règlement de soi rénal, sans tenir compte du niveau d'échec rénal.

Eprosartan n'affecte pas le métabolisme purine, n'a pas d'effet significatif sur l'excrétion d'acide urique dans l'urine.

Eprosartan n'améliore pas les effets associés à bradykinin (négocié de l'AS), tels que la toux. L'incidence de toux sèche, persistante dans les patients recevant eprosartan est 1.5 %. En remplaçant l'inhibiteur SUPER avec eprosartan dans les patients avec une toux, la fréquence de toux persistante sèche est en harmonie avec le placebo.

La résiliation de traitement eprosartan n'est pas accompagnée par le syndrome de retrait.

Pharmacokinetics

Après l'ingestion d'une dose simple de 300 mgs bioavailability est environ 13 %. La reliure aux protéines de plasma sanguin est haute (98 %) et se conserve à un niveau constant dans la gamme thérapeutique de concentrations. Le niveau de reliure aux protéines de plasma sanguin ne dépend pas du sexe, l'âge, la fonction de foie et ne change pas avec l'insuffisance rénale légère ou modérée, mais peut diminuer avec l'échec rénal sévère. La préparation de Cmax est déterminée 1-2 heures après l'ingestion. En prenant Eprosartan concomitantly avec la nourriture, une diminution cliniquement insignifiante dans l'absorption (<25 %), Cmax et AUC est observée. T1 / 2 - 5-9 heures.

Le volume de distribution est 13 litres, l'autorisation totale est 130 millilitres / la minute. La production est fondamentalement inchangée : avec feces - 90 %, avec l'urine - 7 %. Une partie insignifiante (<2 %) est excrétée par les reins dans la forme d'acylglucuronide d'eprosartan. Ne s'accumule pas pratiquement. Le poids de corps, les différences sexuelles et de race n'affectent pas le pharmacokinetics d'eprosartan. Dans les personnes moins de 18 ans d'âge, pharmacokinetics n'ont pas été étudiés.

Dans les personnes âgées, les valeurs d'augmentation d'AUC et de Cmax, en moyenne, par 2 fois, qui, cependant, n'exige pas la correction du régime de dosage.

Dans l'échec de foie, AUC (mais pas Cmax) les augmentations, en moyenne, de 40 %, qui n'exige pas la correction du régime de dosage.

Dans les patients avec le niveau modéré d'échec rénal chronique (Cl creatinine de 30 à 59 millilitres / la minute), AUC et Cmax ont traité avec eprosartan de 30 % et avec un degré sévère (Cl creatinine de 5 à 29 millilitres / la minute), 50 % Comparés avec les gens en bonne santé.

Indications du médicament Naviten

hypertension artérielle.

Contre-indications

Hypersensibilité aux composantes du médicament ;

grossesse ;

La période d'allaitement maternel ;

Âge à 18 ans (efficacité et sécurité non établie).

Soigneusement :

Arrêt du cœur sévère III-IV FC (selon NYHA) ;

stenosis bilatéral des artères rénales, stenosis de l'artère rénale du seul rein ;

Diminution dans BCC à la suite du vomissement, la diarrhée et les hautes doses de diurétiques.

La compagnie n'a pas de données sur la sécurité de Naviten® dans les patients avec l'insuffisance rénale terminale (Cl creatinine moins de 5 millilitres / la minute, uremia II), aussi bien que dans les patients sur hemodialysis.

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Naviten® ne devrait pas être utilisé pendant la grossesse. En cas du diagnostic de la grossesse, le médicament devrait être immédiatement annulé et prévenir le patient des conséquences indésirables possibles.

Ne prescrivez pas Eprosartan pour les femmes pendant l'allaitement maternel. Si nécessaire, utilisez l'allaitement maternel de Naviten® devrait être arrêté.

Effets secondaires

L'incidence totale d'événements défavorables a annoncé dans les patients prenant eprosartan est comparable avec cela vu avec le placebo. Ces actions étaient généralement légères et courtes, pour que seulement 4.1 % de patients qui ont reçu eprosartan dans les essais cliniques contrôlés par le placebo (6.5 % dans le groupe de placebo) doivent arrêter le traitement.

Du côté du système nerveux central : rarement - mal de tête, vertige, asthenia.

Du système cardiovasculaire : très rarement - une diminution dans la tension, incl. Hypotension postural.

De la peau et de la graisse sous-cutanée : rarement - réactions de peau (rougeurs, démangeaison et urticaria) ; Très rarement - œdème du visage, angioedema.

D'autres désordres : rarement - toux.

Intéraction

Les actions réciproques de médicament cliniquement significatives n'ont pas été observées.

Eprosartan n'affecte pas le pharmacokinetics de digoxin et le pharmacodynamics de warfarin ou de glibenclamide. Les propriétés pharmacokinetic d'eprosartan ne changent pas quand il est utilisé concomitantly avec ranitidine, ketoconazole, ou fluconazole.

Eprosartan peut être utilisé dans la combinaison avec les diurétiques thiazide (en incluant hydrochlorothiazide) et BCC, y compris. Nifedipine a prolongé l'action sans attendre des événements défavorables cliniquement pertinents, pendant que Naviten® améliore leur effet hypotensive.

Naviten® peut être donné dans la combinaison avec les agents se lipid-abaissant (en incluant avec lovastatin, simvastatin, pravastatin, fenofibrate, gemfibrozil et acide nicotinic).

En prescrivant de médicaments de lithium simultanément avec les inhibiteurs SUPER, une augmentation réversible de la concentration d'ions de lithium dans le sérum a été observée. Il est impossible d'exclure un effet semblable après l'utilisation d'eprosartan, donc, en cas du traitement d'élément, on recommande de soigneusement contrôler le contenu de lithium dans le sérum de sang.

Le dosage et administration

À l'intérieur, sans tenir compte de la consommation de nourriture.

La dose quotidienne recommandée est 600 mgs une fois par jour le matin.

La sélection d'une dose initiale pour les patients assez âgés et pour les patients souffrant de l'insuffisance hépatique n'est pas exigée.

Pour les patients avec l'échec rénal modéré ou sévère (Cl creatinine <60 millilitres / la minute), la dose quotidienne ne devrait pas excéder 600 mgs.

La durée de traitement avec Naviten ® n'est pas limitée.

Overdose

Il y a données seulement limitées sur l'overdose. Le médicament est bien toléré quand ingéré. L'efficacité de doses quotidiennes jusqu'à 1200 mgs, avec l'admission depuis 8 semaines et aucun rapport d'une dépendance explicite de la fréquence d'effets néfastes sur la dose.

Symptômes : La manifestation la forte probablement d'une overdose est une diminution prononcée dans la tension.

Traitement : thérapie symptomatique.

Instructions spéciales

Hypotension symptomatique

Avec une diminution dans BCC ou une diminution marquée dans le volume de liquide et / ou les sels dans le corps (en incluant pendant le traitement avec de hautes doses de diurétiques, vomissement répété, diarrhée prolongée, avec un régime avec la consommation de sodium de façon significative réduite), le médicament peut provoquer une diminution pointue dans la tension hypotension Symptomatique). Avant le rendez-vous de Naviten®, de telles anomalies devraient être éliminées. La diminution transitoire dans la tension n'est pas la raison pour la cessation du médicament ; Dans ce cas-là, BP se stabilise avec l'admission de plus.

Échec rénal (arrêt du cœur sévère)

Dans les patients dont la fonction rénale dépend de l'activité du système de renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) (par exemple, dans l'arrêt du cœur sévère III-IV dans NYHA, l'artère rénale bilatérale stenosis ou l'artère rénale stenosis d'un rein simple), le traitement avec les inhibiteurs SUPER peut développer un oliguria Et / ou azotemia progressif et, dans les cas rares, l'échec rénal sévère. En raison de l'expérience insuffisante avec l'utilisation d'angiotensin II antagonistes de récepteur dans les patients avec l'arrêt du cœur sévère ou l'artère rénale stenosis, l'affaiblissement de fonction rénal ne peut pas être exclu quand Naviten® est appliqué en raison de la suppression de RAAS.

Avant de prescrire Naviten® aux patients avec l'insuffisance rénale et, périodiquement, pendant le cours de traitement, la fonction rénale devrait être évaluée. S'il y a une dégradation de fonction rénale pendant cette période, le traitement avec Naviten® devrait être reconsidéré.

Basé sur les propriétés pharmacodynamic d'eprosartan, le médicament ne devrait pas affecter la capacité de conduire ou utiliser des machines et des mécanismes. Pendant le traitement d'hypertension, le soin doit être pris en conduisant des véhicules et en se livrant aux activités potentiellement dangereuses exigeant la concentration augmentée d'attention et la vitesse de réactions psychomotrices, en raison du fait que le vertige et la faiblesse peuvent se produire.

Conditions de stockage du médicament Naviten

Dans un endroit sec, à une température de pas plus haut que 25 ° C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

La durée de conservation du médicament Naviten

3 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.