Instruction pour l'utilisation : Neostigmine methylsulfate (Neostigmini methylsulfas)

Nom chimique

3 - [[(Dimethylamino) carbonyl] oxy]-N, N, sulfate de méthyle de N-trimethylbenzenium

Groupe pharmacologique

M-, n-holinomimetiki, incl. Agents d'Anticholinesterase

La classification (ICD-10) de Nosological

Conséquences de G09 de Conséquences B91 inflammatoires de poliomyélite

Conséquences de poliomyélite, syndrome de Post-poliomyélite

Méningite de G03.9, non spécifiée

Arachnoiditis, La conséquence de méningite, méningite de Serous, méningite Cérébrale, Méningite sousaiguë

Maladies de G09 du système nerveux central

Conséquences de méningite

G70 Myasthenia gravis et d'autres désordres du synapse neuromuscular

Syndrome de Myasthenic, syndromes de Myasthenic, Myasthenia gravis, syndrome de Myasthenic, myasthenia Sévère gravis (Myasthenia gravis)

G83 d'Autres syndromes paralytiques

Paralysie, paralysie Périphérique, Syndrome de Brown-Sekara, Syndrome de Brown-Sekar, syndrome de Hemiparaplegic, Syndrome de moitié du dommage à la moelle épinière, la paralysie Périphérique de muscles à raies

H40.1 glaucome d'angle ouvert Primaire

glaucome d'angle ouvert, glaucome d'angle Ouvert, glaucome Primaire, pseudoexfoliation glaucome, IOP Élevé

Atrophie de H47.2 du nerf optique

Atrophie des nerfs optiques, la maladie de Leber

K59.8.0 * Atonie de l'intestin

Atonie du duodénum, Atonie de l'étendue gastrointestinal, Atonie de l'intestin, Atonie de l'intestin après les opérations, l'Atonie de l'intestin après l'accouchement, l'Atonie de la musculature de l'étendue gastrointestinal, peristalsis Lent du gros intestin, peristalsis Lent du côlon, Hypotension du duodénum, Hypotension de l'intestin, Hypotension du gros intestin, Hypotonia du gros intestin, la Constipation d'étiologies différentes, en raison de hypotension de l'étendue gastrointestinal et peristalsis mou du gros intestin, Violation de la promotion de contenus intestinaux, l'atonie Post-en vigueur de l'estomac, l'atonie intestinale Post-en vigueur

Neurologie de M79.2 et neuritis, non spécifié

Syndrome de douleur avec la névralgie, Brachialgia, la névralgie Occipitale et intercostale, la Névralgie, la douleur Névralgique, la Névralgie, la Névralgie de nerfs intercostaux, la Névralgie du nerf tibial postérieur, Neuritis, Neuritis traumatique, Neuritis, les Syndromes de Douleur Neurologiques, les contractures Neurologiques avec les spasmes, neuritis Aigu, neuritis Périphérique, la névralgie Post-traumatique, la douleur Sévère d'une nature neurogenic, neuritis Chronique, une névralgie Essentielle

Faiblesse de vessie N31.2 neurogenic, pas ailleurs classifiée

Incontinence urinaire dans une situation stressante, une Atonie de vessie, une Atonie de la vessie (le sphincter) (neurogenic), fonction Diminuée du sphincter de la vessie, les désordres de vessie de Neurogenic, le désordre de vessie de Neurogenic, la vessie de Neurogenic, l'insuffisance Fonctionnelle du sphincter de la vessie, incontinence Impérative

O62.2 d'Autre inertie utérine

metroparalysis ; La faiblesse d'activité de la main-d'œuvre ; ton utérin diminué ; Induction de travail ; Induction de travail au terme ; Induction de travail au terme ou près du terme ; Activation de travail

Effets de T90.5 de blessure intracrânienne

Condition après la blessure du cerveau traumatique, Conditions après la blessure du cerveau traumatique, l'encéphalopathie Traumatique, les effets Persistants de blessure du cerveau traumatique, Récupération après la blessure du cerveau traumatique, Conditions après la blessure du cerveau traumatique

Y55.1 réactions Défavorables dans l'utilisation thérapeutique de relaxants de muscle [muscle squelettique n-cholinoreceptor blockers]

Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale

La chirurgie abdominale, l'adenomectomy, l'Amputation, l'Infarctus angioplasty, Angioplasty des artères de carotide, le traitement de peau Antiseptique pour les blessures, la Main Antiseptique, l'Appendicectomie, l'atherectomy, l'infarctus de Ballon angioplasty, l'hystérectomie Vaginale, Le rocade coronaire, les Interventions dans le vagin et le col de l'utérus, les Interventions sur la vessie, l'Intervention dans la bouche, la Restauration et la chirurgie réparatrice, l'hygiène de Mains de personnel médical, chirurgie de Gynecologic, intervention de Gynecological, chirurgie de Gynecological, Hypovolemic choquent pendant les opérations, la Désinfection de blessures purulentes, la Désinfection de bords de blessures, l'intervention Diagnostique, les procédures Diagnostiques, Diathermocoagulation Cervical, la Longue chirurgie, en Remplaçant les cathéters fistula, l'Infection dans la chirurgie orthopédique, la valve du cœur Artificielle, la cystectomy, la chirurgie de consultation À court terme, l'opération À court terme, les procédures chirurgicales Courtes, Krikotireotomiya, la perte de Sang pendant la chirurgie, En saignant pendant la chirurgie et dans la période post-en vigueur, Kuldotsentez, la photocoagulation à laser, la coagulation à laser, retinal coagulation à laser, Laparoscopie, Laparoscopie dans la Gynécologie, CSF fistula, les Petites opérations gynecological, les Petites procédures chirurgicales, la Mastectomie et le plastique ultérieur, la mediastinotomy, les opérations Microchirurgicales sur l'oreille, l'opération de Mukogingivalnye, la chirurgie suturante, Mineure, l'opération de neurochirurgie, l'Immobilisation du globe oculaire dans la chirurgie ophtalmique, la testectomy, la pancreatectomy, Perikardektomiya, La période de réhabilitation après la chirurgie, La période de, convalescence après la chirurgie, infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty, Pleural thoracentesis, post-employé de Pneumonie et post-traumatique, Préparation pour les procédures chirurgicales, Préparation pour la chirurgie, Préparation des mains du chirurgien avant la chirurgie, la Préparation du côlon pour les procédures chirurgicales, la pneumonie d'aspiration Post-en vigueur dans la chirurgie de neurochirurgie et thoracique, La nausée post-en vigueur, le saignement Post-en vigueur, le post-employé granuloma, le choc post-en vigueur, La première période post-en vigueur, myocardial revascularization, Radiectomy, Résection gastrique, étripent la résection, la Résection utérine, la Résection de foie, l'enterectomy, la Résection de partie de l'estomac, Réocclusion du vaisseau pratiqué, en Faisant adhérer avec les tissus pendant les procédures chirurgicales, l'Enlèvement de sutures, la Condition après la chirurgie d'œil, la Condition après la chirurgie, la Condition après la chirurgie dans la cavité nasale, la Condition après la gastrectomy, le Statut après la résection de l'intestin grêle, la Condition après la tonsillectomy, la Condition après l'enlèvement du duodénum, la Condition après la phlebectomy, la chirurgie Vasculaire, Splenectomy, la Stérilisation d'instruments chirurgicaux, la Stérilisation d'instruments chirurgicaux, sternotomy, chirurgie Dentaire, intervention Dentaire dans les tissus periodontal, la strumectomy, Tonsillectomy, la chirurgie Thoracique, la gastrectomy totale, Transdermal l'infarctus intravasculaire angioplasty, Résection de Transurethral, Turbinektomiya, Enlèvement d'une dent, une chirurgie de cataracte, un Enlèvement de kystes, tonsillectomy, Enlèvement de fibromes, en Enlevant les dents primaires mobiles, en Enlevant des polypes, en Enlevant la dent cassée, l'Enlèvement du corps d'utérus, l'Enlèvement de sutures, Urethrotomy, Fistula likvoroprovodyaschih voies, Frontoetmoidogaymorotomiya, infection Chirurgicale, traitement Chirurgical de membre chronique ulcersm, Chirurgie, La chirurgie dans la région anale, La chirurgie sur le côlon, la pratique Chirurgicale, La procédure chirurgicale, les interventions Chirurgicales, la Chirurgie sur l'étendue gastrointestinal, les procédures Chirurgicales sur l'étendue urinaire, les procédures Chirurgicales sur le système urinaire, l'intervention Chirurgicale du système genitourinary, les procédures Chirurgicales sur le cœur, la manipulation Chirurgicale, la chirurgie, la Chirurgie sur les veines, l'intervention Chirurgicale, la chirurgie Vasculaire, le traitement Chirurgical de thrombose, cholecystectomy, résection gastrique Partielle, transabdominal hystérectomie, Infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty, Percutaneous transluminal angioplasty, rocade d'Artère coronaire, Extirpation de dent, Extirpation de dents de lait, pulpectomy, pulsative rocade cardio-pulmonaire, Extraction de dent, Extraction de dents, extraction de cataracte, Electrocoagulation, endourological intervention, episiotomy, Etmoidotomiya, Complications après l'extraction de dent

Code CAS

51-60-5

Caractéristiques

La poudre cristalline blanche de goût amer, inodore, hygroscopic, dans la lumière acquiert une teinte rosée. Très facilement soluble dans l'eau (1:10), facilement - dans l'alcool (1 : 5). Poids moléculaire 334.39.

Pharmacologie

Action pharmacologique - anticholinesterase.

Il se lie à l'anionic et aux centres esterase de la molécule d'acetylcholinesterase, réversiblement écrans eux de l'acétylcholine, à la suite dont son hydrolyse enzymatic s'arrête, l'acétylcholine accumule et intensifie la transmission cholinergic. Réduit les élèves, réduit la pression intraoculaire, le spasme de causes de logement, bradycardia, ton augmenté et contractility des muscles lisses des bronches (jusqu'à bronchospasm), gastrointestinal l'étendue et la vessie (uterotonizing l'effet), la sécrétion augmentée des bronches, digestifs, en incluant salivaire, la sueur et d'autres glandes exocrine ; Facilite la transmission neuromuscular, mais dans de grandes doses peut l'inhiber (une dépolarisation persistante de la membrane postsynaptic de la membrane squelettique, en incluant la musculature respiratoire, se développe). Dans les doses thérapeutiques, il n'a pas d'effet central, parce qu'Il est difficile de pénétrer le BBB (dans les doses toxiques déprime le système nerveux central). A l'effet cholinomimetic direct sur les récepteurs cholinergic de muscles squelettiques, ganglia végétatif et neurones du système nerveux central.

C'est hydrolyzed par cholinesterase et est transformé par métabolisme par les enzymes microsomal dans le foie. Dans le sang, 15-25 % se lient aux protéines (l'albumine). Après le / m l'introduction est rapidement absorbé et éliminé. Dans l'étude, 5 patients avec myasthenia gravis Cmax ont été atteints après 30 minutes, T1 / 2 était 51-90 minutes. Environ 80 % ont été excrétés dans l'urine depuis 24 heures : 50 % - inchangé et 30 % - dans la forme de métabolites. Avec IV injection de T1 / 2 du plasma - 47-60 minutes (une moyenne d'environ 53 minutes). Quand administré oralement, il est pauvrement absorbé de l'étendue digestive (d'habitude une dose de 15 mgs donnée est équivalente interieurement à une dose de 0.5 mgs administrée parenterally). Dans une étude dans les patients avec myasthenia sur un estomac affamé, en augmentant la dose à 30 mgs a augmenté l'absorption de seulement 1-2 %. Cmax a été enregistré après 1-2 h ; T1 / 2 - 42-60 minutes (une moyenne de 52 minutes). L'effet thérapeutique avec le / m l'administration se manifeste d'habitude dans 20-30 minutes et dure 2.5-4 heures ; Avec l'administration entérique, l'effet se développe plus lentement, mais dure plus long qu'après parenteral.

Indications

Myasthenia gravis, désordres automobiles après le trauma du cerveau, la paralysie, période de récupération après la méningite, la poliomyélite, encephalitis, la faiblesse de travail (rarement), glaucome d'angle ouvert, atrophie de nerf optique, neuritis ; Atonie de l'étendue gastrointestinal, atonie de la vessie. Élimination de désordres persistants de transmission neuromuscular en nondépolarisant des relaxants de muscle.

Contre-indications

Hypersensibilité, épilepsie, hyperkinesis, ischemic maladie du cœur, bradycardia, arrhythmia, stenocardia, asthme des bronches, atherosclerosis sévère, thyrotoxicosis, ulcère gastrique et duodénal, péritonite, obstruction mécanique de l'étendue gastrointestinal et de l'étendue urinaire, prostatic hypertrophée, période de maladie infectieuse aiguë, intoxication enfants Affaiblis.

grossesse et lactation

Quand la grossesse est possible, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est C.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : le mal de tête, le vertige, les convulsions, la faiblesse, la perte de conscience, la somnolence, miosis, ont diminué la vision, dysarthria.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : arrhythmia, brady - ou tachycardia, AV-blocus, rythme nodal, changements nonspécifiques sur l'ECG, la syncope, l'arrêt cardiaque, en baissant la tension (principalement avec l'administration parenteral)

De la part du système respiratoire : sécrétion pharyngée et des bronches augmentée, dyspnée ; dépression respiratoire jusqu'à un arrêt, bronchospasm (principalement avec l'administration parenteral).

De la part de l'étendue digestive : hypersalivation, réduction spasmodique et renforcement de peristalsis intestinal, nausée, vomissement, flatulence, diarrhée.

Autre: tremblement, spasmes et tic de muscles squelettiques, en incluant le tic des muscles de la langue, arthralgia ; fréquence augmentée de mictions ; sudation abondante ; les réactions allergiques (font face à hyperemia, rougeurs, démangeaison, anaphylaxis).

Intéraction

Atropine, metocinia iodide et d'autre m-holinoblokatory affaiblissent des effets m-cholinomimetic (le rétrécissement de l'élève, bradycardia, a augmenté motility de l'étendue gastrointestinal, l'hypersalivation, etc.). Rallonge et intensifie (avec l'administration parenteral) l'effet de dépolariser des relaxants de muscle (suxamethonium iodide, etc.) ; Affaiblit ou élimine - le fait d'antidépolariser.

Overdose

Symptômes : la crise de cholinergic - l'hypersalivation, miosis, la nausée, a augmenté peristalsis, la diarrhée, les mictions fréquentes, le tic des muscles de la langue et des muscles squelettiques, en augmentant la faiblesse de muscle, en s'étendant aux muscles respiratoires (le résultat fatal possible).

Traitement : l'administration d'atropine (1 millilitre de solution de 0.1 %), methocinium iodide et d'autres agents anticholinergic (sur un fond de la réduction de dose ou de la cessation).

Précautions

Avec la prudence nomment avec hypotension artériel, occlusion coronaire récente, vagotonia, la maladie d'Addison, sur un fond d'anticholinergics, chez les enfants (avec myasthenia gravis) contre neomycin, streptomycine, kanamycin et d'autres antibiotiques avec le fait d'antidépolariser l'effet, local et quelques anesthésiques communs, antiarrhythmic Et un certain nombre d'autres médicaments qui perturbent la transmission cholinergic.

Quand l'administration parenteral de grandes doses, c'est nécessaire (préliminaire ou simultané) l'administration d'atropine. Si un myasthenic (avec la dose thérapeutique insuffisante) ou cholinergic (en raison d'une overdose) la crise se produit pendant le traitement, le diagnostic différentiel prudent est exigé à cause de la similarité des symptômes.