Instruction pour l'utilisation : Raptiva

Forme de dosage : Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration sous-cutanée

Substance active : Efalizumabum

ATX

L04AA21 Ephalizumab

Groupe pharmacologique :

Immunodepressants

La classification (ICD-10) nosological

L40 Psoriasis : plaque chronique psoriasis avec le diffus ; psoriasis généralisé ; Psoriasis du cuir chevelu ; parties poilues de la peau ; Une forme généralisée de psoriasis ; dermatite de Psoriazoformny ; Psoriasis compliqué avec erythroderma ; l'invalidité psoriasis ; plaque psoriatic Isolée ; Eksfolliativny psoriasis ; psoriatic erythroderma ; Psoriasis avec eczematization ; Hyperkeratosis dans psoriasis ; Inverse psoriasis ; Psoriasis ekzemopodobnye ; dermatoses psoriazoformny ; organes génitaux de Psoriasis ; lésions de Psoriasis avec les régions poilues de la peau ; erythrodermic psoriasis ; psoriasis chronique du cuir chevelu ; psoriasis chronique ; psoriasis ordinaire ; psoriasis réfractaire ; phénomène de Koebner ; psoriasis

Composition et forme de libération

Lyophilizate pour la préparation d'une solution pour l'administration sous-cutanée 1 fiole.

Efalizumab 125 mgs

Excipients : monohydrate d'hydrochlorure de L-histidine, saccharose, L-histidine, polysorbate 20

Solvant : eau pour l'injection - 1.3 millilitres

Dans la fiole (accomplissent avec un solvant, une seringue, une aiguille) ; Dans un paquet de carton 1 ou 4 jeux.

Description de forme de dosage

Liofilizate pour la préparation de solution pour l'injection SC - une masse de blanc ou de blanc avec une teinte jaunâtre de couleur.

Caractéristique

immunosuppressant sélectif. C'est un anticorps monoclonal humanisé (IgG1 immunoglobulin) obtenu par la biotechnologie en utilisant des cellules d'ovaire de hamster chinoises.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - Immunosuppressive.

Pharmacodynamics

Ephalizumab se lie spécifiquement aux structures de protéine - CD11a (une sous-unité de la molécule LFA-1), qui sont exprimés sur les lymphocytes T activés. Efalizumab inhibe la reliure de LFA-1 à ICAM-1, les molécules d'adhésion intercellulaires exprimées sur keratinocytes et a activé des cellules endothelial vasculaires. En bloquant la reliure de ces structures de cellule, ephalizumab inhibe l'action réciproque de lymphocytes T activés avec d'autres types de cellules, dans keratinocytes particulier et cellules endothelial vasculaires, en réprimant l'activité fonctionnelle de T-aides, tueurs naturels, cytotoxic T les cellules, en bloquant la libération de lymphocytes du lit vasculaire. En réprimant les manifestations fonctionnelles de T-lymphocytes activés, ephalizumab affecte les processus immunologiques et aide à réduire la sévérité de symptômes et les manifestations cliniques de psoriasis. Avec l'utilisation de Rappti, les symptômes de diminution d'inflammation et la condition de régions affectées de la peau s'améliorent.

Pharmacokinetics

Efalizumab a des caractéristiques pharmacokinetic non linéaires.

Distribution. La moyenne bioavailability d'efalizumab est 30-50 %.

Après sc l'administration d'une dose initiale de 0.7 mgs / le kg et les doses hebdomadaires ultérieures de 1 mg / le kg de CSS efalizumab dans le sérum a été accompli après 4 semaines, la concentration moyenne et Cmax étaient environ 9 et 12 μg / le millilitre, respectivement. L'autorisation en atteignant CSS était 24 millilitres / le kg / le jour (dans la gamme de 5 à 76 millilitres / le kg / le jour).

Excrétion. T1 / 2 efalizumab après l'administration de la dernière dose sous les conditions d'équilibre a fait en moyenne de 25 jours (variant de 13 à 35 jours).

L'autorisation du médicament dépend en grande partie du poids de corps, qui confirme le besoin pour calculer la dose, en tenant compte du poids de corps du patient.

Indication du médicament Raptiva

Traitement de psoriasis (plaque psoriasis) des modérés à la sévérité sévère dans les adultes.

Contre-indications

Néoplasmes malfaisants ;

Maladies infectieuses sévères (en incluant la septicité, la tuberculose, l'hépatite B, l'hépatite C).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

On ne recommande pas d'utiliser raptiva pendant la grossesse.

Il n'y a aucune évidence d'un effet teratogenic ou d'un effet négatif sur le système reproducteur.

On recommande aux femmes d'âge d'accouchement qui reçoivent Raptiva d'utiliser des méthodes fiables pour la contraception.

Il n'est pas connu si efalizumab est excrété dans le lait de poitrine. Puisque immunoglobulins pénètrent d'habitude dans le lait de poitrine, si vous avez besoin d'utiliser le médicament pendant la lactation, l'allaitement maternel devrait être arrêté.

Application pour les violations du foie et des reins

L'expérience d'utiliser le médicament dans les patients avec l'insuffisance hépatique et rénale est absente.

Effets secondaires

Symptômes pareils à une grippe : 43 % de cas - mal de tête léger ou modéré, fièvre, fraîcheurs, nausée, douleur de muscle. La sévérité de ces symptômes est dépendante de la dose.

Dans le multicentre, les essais cliniques contrôlés du placebo, ces réactions ont été observées de 20 % plus fréquemment que dans le groupe de placebo, la durée de thérapie était 12 semaines. Les symptômes ont été plus souvent observés après la première injection, presque 2 fois moins - après la deuxième injection et étaient comparables dans la fréquence avec le groupe recevant le placebo. Le symptôme prédominant était un mal de tête. Seulement dans 5 % de cas, ces symptômes ont été considérés comme sévères, moins de 1 % - ils ont fait le médicament être arrêté.

De la part du système hematopoiesis : dans 50 % de cas - asymptomatic lymphocytosis (2.5-3.5 fois plus haut que la limite supérieure de la norme). Le nombre de lymphocytes est revenu à la ligne de base après le cessation de thérapie. Moins souvent - une légère augmentation dans le nombre absolu de neutrophils et d'eosinophils.

Du système de coagulation : dans 0.3 % de cas - thrombocytopenia (moins de 52 109 cellules / l), qui peut être accompagné par ecchymosis, hémorragies spontanées, saignant des membranes muqueuses.

Du côté du foie : dans 3.5 % de cas - a augmenté l'activité de phosphatase alcalin ; Dans 1.7 % de cas - a augmenté l'activité ALT. La signification de ces indicateurs est revenue à la ligne de base après le cessation de thérapie.

Réactions allergiques : dans 8.3 % de cas (à 2.8 % plus souvent que dans le groupe recevant le placebo) - urticaria, rougeurs de peau.

D'autre : l'incidence de tumeurs malfaisantes était environ le même dans la réception de groupes Raptiv (1.8 / 100 années patientes) et dans les groupes de placebo (1.6 / 100 années patientes).

Action réciproque

Les études spéciales pour étudier l'action réciproque de Raptiva avec d'autres médicaments n'ont pas été conduites.

Les données sur l'utilisation de Rapptides concomitantly avec les préparations pour le traitement de psoriasis d'action systémique (cyclosporine, methotrexate) et aussi la PUVA-thérapie sont absentes. Donc, le médicament ne devrait pas être utilisé dans cette combinaison.

Raptiv peut être utilisé dans la combinaison avec corticosteroids pour l'application actuelle et les pommades sur le goudron.

Le dosage et administration

SC. Le traitement est réalisé sous la surveillance d'un docteur qui a l'expérience dans l'utilisation de médicaments immunomodulating d'action systémique dans psoriasis.

La dose initiale est 0.7 mgs / le kg, toutes les injections ultérieures sont 1 fois / la semaine à une dose de 1 mg / le kg.

La durée du premier cours de traitement est d'habitude 12 semaines. En cas d'un effet positif, on recommande de continuer la thérapie pour maintenir le niveau accompli et plus loin améliorer la condition.

Si aucun effet thérapeutique n'est observé après 12 semaines (la diminution d'index PASI de moins de 50 %), l'utilisation de Raptiva devrait être arrêtée. L'expérience avec Rapptives dans la combinaison avec cyclosporine, methotrexate, PUVA-thérapie et d'autres médicaments pour le traitement de psoriasis est absente.

Il est nécessaire de contrôler le nombre de plaquettes dans le stade initial de thérapie et ensuite régulièrement pendant la thérapie (pendant les 3 premiers mois - chaque mois, alors tous les 3 mois) et les leucocytes (1 tous les 3 mois).

Dans le traitement de patients assez âgés, la dose et le programme d'administration du médicament correspondent aux indiqués pour les patients adultes.

Règles pour la préparation de solution et l'administration de médicament

L'introduction de Raptiva par un infirmier ou le patient lui-même devrait être faite seulement après une étude consciencieuse des instructions pour la procédure, le jeu de dose correct et la technique d'injection.

Le stade initial de thérapie est réalisé sous la surveillance d'un docteur se spécialisant en ce champ.

La préparation de Raptiva est destinée pour l'administration sous-cutanée utilisant une seringue disponible stérile et des aiguilles fournies dans le kit. Il est nécessaire d'alterner les régions d'administration du médicament.

1. Dissolvez lyophilizate avec le solvant fourni, devrait être exécuté immédiatement avant l'injection. La concentration de la solution finie est 100 mgs / le millilitre.

Le viol ne devrait pas être mélangé avec d'autres médicaments ou le lyophilisate doit être dissous avec d'autres solvants.

Pour dissoudre le lyophilizate, enlevez la casquette protectrice de la fiole de la préparation de Raptiva et un solvant a rempli la seringue. Essuyez le haut de la bouteille avec un tampon d'alcool humecté avec l'alcool. Mettez l'aiguille pour dissoudre le médicament sur une seringue avec un solvant. En tenant la fiole avec le médicament dans une position verticale sur une surface dure, percez le caoutchouc avec un bouchon de verre dépoli de caoutchouc. Introduisez alors lentement le volume entier du solvant dans la fiole. Mélangez soigneusement les contenus dans un mouvement circulaire, sans enlever la seringue. Ne tremblez pas (la secousse mène à la mousse dans la solution). D'habitude la dissolution (la récupération) la procédure prend moins de 5 minutes.

La solution devrait être claire, avoir une couleur jaune clair et ne contenir aucune particule étrangère. Si les particules étrangères ou la décoloration sont visibles, la solution n'est pas convenable pour l'utilisation.

2. Tournez la bouteille et, en tenant l'aiguille au-dessous du niveau liquide, composez la solution dans la seringue. Le volume pris de la fiole devrait être un peu plus grand que le volume de la dose prescrite. Dans la fiole peut rester un peu de mousse ou bulles d'air.

En tenant toujours l'aiguille dans la fiole, vérifiez s'il y a des bulles d'air dans la seringue. Prudemment le coup sur les murs de la seringue pour que l'air bouge au haut de la seringue. Mettez soigneusement le piston plus haut, réglez le volume exigé conformément à la dose. Dans ce cas-là, l'air doit aussi être forcé de la seringue dans la fiole. Alors, enlevez complètement l'aiguille de la fiole et remplacez-le avec une aiguille mince pour l'injection.

3. L'injection devrait être faite immédiatement. L'endroit pour l'introduction du médicament est déterminé par le docteur. Le patient peut s'injecter dans la hanche et l'abdomen. Si les procédures sont exécutées avec l'aide externe, les injections peuvent être faites dans les muscles gluteus et les parties supérieures de l'épaule. Placez les sites d'injection chaque fois.

Essuyez la région choisie avec un tampon avec l'alcool. Serrez fortement la peau avec vos doigts et montrez l'aiguille à un angle de 45-90 ° avec un mouvement court, vigoureux. Pour éviter de recevoir le médicament dans la veine, tirez la ventouse légèrement en arrière ; Si un sang a apparu dans la seringue, donc l'aiguille est dans le vaisseau sanguin. Dans ce cas-là, ne faites pas l'injection, mais enlevez l'aiguille et répétez la procédure. Si l'aiguille est placée comme exigé pour le s / c l'introduction, vous devriez entrer dans la solution en appuyant doucement sur le piston, en utilisant autant de temps que nécessaire pour introduire le volume entier. Immédiatement après cela, enlevez l'aiguille et essuyez la peau sur le site d'injection avec un tampon avec l'alcool dans un mouvement circulaire.

La solution toute faite du médicament Raptiva est destinée pour l'utilisation simple seulement. Le volume neuf entier de la solution doit être détruit.

Si la dose du médicament a été excédée quand l'injection est faite seule, le patient devrait consulter un docteur.

Si vous manquez l'injection, n'entrez pas dans une double dose et l'injection suivante comme d'habitude le jour programmé.

Si vous manquez 2 ou plus injections, le patient devrait consulter un docteur.

Overdose

Symptômes : tension augmentée, fraîcheurs, accompagnées par la fièvre, la nausée, en vomissant. Ces symptômes se développent le jour d'administration de médicament.

Traitement : suspendre le traitement, fournir la surveillance sur une condition du patient, portant de la thérapie symptomatique. L'antidote est inconnu, la thérapie avec l'utilisation de Raptiva dans une excessivement haute dose n'est pas spécifique.

Instructions spéciales

Le médicament Raptiva, comme d'autres agents thérapeutiques pour l'utilisation systémique dans psoriasis, peut réduire l'efficacité de la réponse immunisée contre les agents infectieux. Il n'est pas établi quel effet la thérapie de Raptiva a sur le développement et le traitement d'aigus et / ou les maladies infectieuses chroniques. Si le patient a développé une maladie infectieuse sérieuse, le médicament devrait être arrêté.

Dans les essais cliniques, il a été noté que pendant les 12 premières semaines de thérapie, les maladies infectieuses sérieuses ont été observées dans 0.4 % de cas dans la réception de groupe Raptiv et 0.1 % dans le groupe de placebo ; Pour la période d'étude entière, les maladies infectieuses ont été notées dans 1.09 % de patients.

Il a été noté que l'interruption de traitement sans thérapie de substitution peut être accompagnée par une détérioration significative au cours de psoriasis. La reprise du cours a stabilisé le processus de peau et a mené à une diminution dans le taux de récurrence de la maladie.

On ne devrait pas donner Raptiva dans la combinaison avec d'autre thérapie immunosuppressive.

Sur le fond de thérapie de Raptiva, il peut y avoir une exacerbation de psoriasis ou d'arthrite psoriatic. Dans ce cas-là, on recommande d'arrêter d'utiliser le médicament.

Quand le médicament est retiré, il est nécessaire de contrôler la condition du patient et, en cas d'une rechute, le rendez-vous d'un traitement efficace.

Il n'y avait aucune différence dans l'efficacité de thérapie de Raptiva dans les patients assez âgés et jeunes. Comme les personnes âgées développeront plus probablement des maladies infectieuses, la thérapie devrait être réalisée avec la prudence extrême.

Pendant le cours de traitement avec Efalizumab, on ne recommande pas de vacciner avec les vaccins vivants.

Environ 6.3 % de patients recevant ephalizumab la thérapie avaient des antianticorps spécifiques à efalizumab. Les anticorps n'ont pas exercé d'effet prononcé sur le pharmacodynamic et les paramètres pharmacokinetic. Il n'y avait aussi aucun effet visible sur l'efficacité et la sécurité du médicament.

Quand les symptômes de thrombocytopenia apparaissent, l'utilisation d'ephalizumab devrait être arrêtée immédiatement, le nombre de plaquettes devrait être déterminé et la thérapie symptomatique appropriée devrait être commencée immédiatement.

Quand les réactions allergiques se produisent, l'utilisation de Rapptides devrait être arrêtée immédiatement.

L'expérience clinique de l'utilisation de Rapti n'a pas confirmé le risque accru de développer des néoplasmes malfaisants comparés à la population générale. Si le patient a un néoplasme pendant le cours de traitement, le médicament devrait être arrêté.

Le patient devrait être averti que s'il en est tels les effets secondaires se produisent, vous devriez informer votre docteur.

Les études cliniques de l'efficacité et la sécurité du médicament dans les patients avec la fonction rénale et hépatique diminuée n'ont pas été exécutées. Le traitement de patients avec ce groupe devrait être réalisé avec la prudence extrême.

L'expérience d'utiliser le médicament dans les patients avec l'insuffisance rénale ou hépatique est absente.

Utilisez dans la pédiatrie

Les données sur l'utilisation de Rappti dans les patients plus jeunes que 18 ans sont absentes. Donc, le médicament ne devrait pas être utilisé dans la pédiatrie jusqu'à ce que les renseignements de plus soient obtenus.

L'influence sur la capacité de conduire des véhicules et diriger des mécanismes

Les études cliniques spéciales pour étudier l'influence de Raptica sur la capacité de conduire des véhicules et un travail avec les mécanismes n'ont pas été réalisées. Étant donné les mécanismes d'action pharmacologique d'ephalizumab, il est improbable que Raptiva puisse affecter cette capacité.

Conditions de stockage du médicament Raptiva

Dans l'endroit sombre à une température de 2-8 ° C (ne gèlent pas).

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Raptiva

2 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.