Instruction pour l'utilisation : Testostérone (Testosteronum)

nom chimique

(17beta)-17-Hydroxy-androst-4-en-3-one

Groupe pharmacologique

Androgènes, antiandrogènes

Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone

La classification (ICD-10) de Nosological

Désordres E25 Adrenogenital

Macroghenytozomy dans les garçons, le syndrome d'Adrenogenital, la fonction Diminuée des glandes sexuelles, le dysfonctionnement Congénital du cortex surrénal, le Syndrome d'Apera-halle, le Syndrome de Crook-Apera-Halle

E29 dysfonctionnement Testiculaire

Hypofunction de gonades dans les hommes, le dysfonctionnement d'Androgenic, le Dysfonctionnement des glandes sexuelles, le Dysfonctionnement de gonades dans les hommes, le Sous-développement des organes génitaux dans les hommes, hypogonadism Primaire dans les hommes

Manque de F52.2 de réponse génitale

Impuissance secondaire, Hypoxeality, Impuissance, Impuissance sur la base de la neurasthénie, Impuissance sur le fond de désordres nerveux fonctionnels, Impuissance de différente origine, Violation de puissance, désordre d'Érection, désordres de Puissance, Dysfonctionnement Érectile, Dérangements d'une érection d'une genèse différente, une érection Insuffisante, en Affaiblissant la puissance, L'affaiblissement d'activité sexuelle, perte d'Érection, Diminution dans la puissance sexuelle dans les hommes, les désordres Sexuels dans les hommes, les désordres Sexuels, la Faible puissance, la puissance Diminuée, la puissance Réduite, le dysfonctionnement érectile, le dysfonctionnement Érectile, neurogenic

Infertilité de Mâle de N46

Azoospermia, Asthenospermia, Infertilité, mâle d'Infertilité, le Mariage est stérile, la Dispersion, les Violations de spermatogenesis, stade d'Oligoastenozoospermia III-IV, Oligoastenospermia, Oligozoospermia, Oligospermia, Désordres de fonctions testiculaires, désordres de Spermatogenesis, Inhibition de spermatogenesis, le syndrome d'Yang

N50.8.0 * Ménopause dans les hommes

Complications vasculaires de période climatérique, Ménopause, faiblesse Sexuelle dans les hommes assez âgés, le Point culminant, le Point culminant d'Hommes, la ménopause Mâle, la ménopause Pathologique, la ménopause Prématurée, les désordres de Menopausal dans les hommes, les Désordres dans la ménopause, Complexe de Symptôme de Menopausal

N50.8.1 * syndrome post-traumatique

Castration de radiation, Syndrome de Post-castration, Désordre de Post-castration

Codez CAS 58-22-0

Caractéristiques de testostérone

Dans la pratique médicale, ils sont utilisés dans la forme d'éthers, incl. Testostérone propionate et testostérone undecanoate. La testostérone propionate est une poudre cristalline blanche ou presque blanche, pratiquement insoluble dans l'eau, soluble dans dioxane et huiles végétales rectifiées (1 : 5) et absolu (1 : 6) alcool, chloroforme (1 : 2), éther (1 : 100). Poids moléculaire 344.5.

Testostérone undecanoate - poids moléculaire 444.7.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antitumeur, androgenic, anabolique.

La testostérone, l'androgène principal du corps mâle, est synthétisée principalement dans les testicules et, vers une mesure moindre, dans le cortex surrénal.

La testostérone provoque la formation de caractéristiques masculines pendant le développement intrautérin, dans la première enfance, aussi bien que pendant la puberté et garantit par la suite l'entretien de phenotype mâle et de fonctions de personne à charge d'androgène (eg spermatogenesis). Il régule aussi des processus du métabolisme dans la peau, les muscles, les os, les reins, le foie, la moelle osseuse et CNS.

Selon l'organe prévu, la nature de testostérone est principalement androgenic (eg la prostate, les vésicules séminales, epididymis) ou l'anabolique de la protéine (le muscle, l'os, hematopoietic le système, le rein, le foie).

L'action de testostérone dans quelques organes est manifestée après la conversion périphérique de testostérone à estradiol, qui se lie alors aux récepteurs d'œstrogène dans les noyaux de cellules prévues (eg la pituitaire, le tissu adipeux, le cerveau, les os et les cellules leidig testiculaires).

La sécrétion insuffisante de testostérone mène à hypogonadism mâle, qui est caractérisé par les concentrations basses de testostérone dans le sérum. Les symptômes associés à hypogonadism mâle incluent, mais ne sont pas limités à, l'impuissance, a diminué le désir sexuel, la fatigue, a déprimé l'humeur, le manque, le sous-développement ou la régression de caractéristiques sexuelles secondaires et un risque accru d'osteoporosis. Les androgènes d'Exogenous sont prescrits pour augmenter des niveaux insuffisants de testostérone endogène et réduire des symptômes de hypogonadism.

Dans les hommes souffrant de hypogonadism, l'utilisation d'androgènes réduit la masse de graisse de corps, augmente la masse de corps maigre du corps et prévient aussi la perte de tissu d'os. Les androgènes peuvent améliorer la fonction sexuelle et avoir aussi un effet psychotropic positif en améliorant l'humeur.

Après une injection d'une solution de pétrole de testostérone undecanoate, il est progressivement libéré du dépôt et est presque complètement fendu par le sérum esterases à la testostérone et à l'acide undecanoic. L'augmentation des concentrations de testostérone de sérum par rapport aux valeurs de ligne de base peut être déterminée dès le jour après l'injection.

La testostérone de Cmax, 24 et 45 nmol / L, a été déterminée, respectivement, 14 et 7 jours après une injection d'IM simple de 1000 mgs de testostérone undecanoate aux hommes souffrant de hypogonadism. Niveaux de testostérone de Postmosminic déclinés de T1 / 2, environ 53 jours.

Dans le sérum d'hommes, environ 98 % de testostérone circulante se lient à globulins et à albumins. Après IV injection de testostérone aux hommes âgés, le volume apparent de distribution a été déterminé à un niveau d'environ 1 L / le kg.

La testostérone, formée avec la testostérone undecanoate à la suite du décolleté de l'obligation ester, est transformée par métabolisme et excrétée du corps des mêmes façons que la testostérone endogène.

La testostérone est de façon significative transformée par métabolisme dans le foie et au-delà. Après l'administration de testostérone étiquetée, environ 90 % de la radioactivité sont découverts dans l'urine comme glucuronide et l'acide de sulfate se conjugue et 6 % après que le passage de la circulation enterohepatic est trouvé dans feces. Les aliments spécifiques de l'urine incluent androsterone et etiocholanolone.

Après répété je / m les injections de 1000 mgs de testostérone undecanoate aux hommes souffrant de hypogonadism, avec un intervalle entre les injections de 10 semaines, la concentration d'équilibre ai été atteint entre les 3èmes et 5èmes injections. Les valeurs de Cmin et de Cmax moyennes de testostérone dans l'état d'équilibre étaient environ 42 et 17 nmol / L, respectivement. Les niveaux post-maximums de testostérone dans le sérum ont diminué de T1 / 2, égal à environ 90 jours, qui correspond au taux de libération de la substance du dépôt.

L'acide d'Undecanoic est transformé par métabolisme par β-oxidation de la même façon comme d'autre aliphatic carboxylic les acides.

Après l'administration orale, principalement biotransformed dans le foie à petit androsterone actif et à ethiocholanolone inactifs, qui sont excrétés dans l'urine dans la forme de glucuronides et de sulfates ; environ 6 % de la dose sont excrétés dans le feces inchangé ; T1 / 2 - 10 à 100 minutes ; 98 % se lient aux protéines (principalement avec globulins, qui attachent aussi oestradiol).

Indications

Insuffisance d'androgènes dans les hommes : le retard dans la puberté, oligospermia, post-caresse le syndrome, le sous-développement d'organes génitaux, hypopituitarism, infertilité en cas de spermatogenesis, syndrome climatérique, impuissance, osteoporosis.

Dans les femmes : hyperestrogenism, myoma utérin, endometriosis, ménopause (combiné avec les œstrogènes), syndrome de tension prémenstruel, cancer du sein, osteoporosis.

Contre-indications

Hypersensibilité, carcinome établi ou soupçonné de la prostate et / ou glande mammaire, nephrosis ou phase nephrotic de néphrite, hypercalcemia, œdème, dysfonctionnement du foie et des reins, diabète mellitus, prostatic hypertrophée avec les symptômes de miction, insuffisance cardiaque et coronaire, myocardial infarctus dans l'anamnèse, Atherosclerosis dans les hommes assez âgés, la grossesse, l'allaitement maternel.

grossesse et lactation

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est X.

Effets secondaires de Testostérone

La puberté prématurée, les anomalies et le cancer de prostate, a augmenté l'excitation sexuelle et a augmenté des érections, un agrandissement de pénis, priapism, oligospermia, un volume de sperme diminué, du sodium et une rétention d'eau, une fermeture de zones de croissance d'os prématurée ; Mal de tête, dépression, inquiétude, dérangement de sommeil, paresthesia, saignant dans l'étendue digestive, la nausée, cholestatic jaunisse, d'autres effets androgenic (en incluant hirsutism, seborrhea, acné).

Action réciproque

Augmente l'effet d'anticoagulants indirects (warfarin, nikumalon, phenylin) et les agents hypoglycemic, inhibe l'excrétion de cyclosporine. Les barbituriques et l'alcool réduisent l'effet.

Routes d'administration

À l'intérieur, dans / m, p / k.

Précautions

Quand les réactions défavorables dépendantes de l'androgène se produisent, le traitement est arrêté avant qu'ils disparaissent et sont repris dans les doses réduites.