Instruction pour l'utilisation : Valsartan

Le nom de marque de Valsartan : Artinova, Valaar, Valz, Valsartan, Valsartan A, Valsartan Zentiva, Valsartan MME, Valsartan N, Valsartan-SZ, Valsartan, Valsaforce, Valsacor, Diovan, Nortivan, Sartavel, Tantordio, Tareg

Nom latin de substance Valsartan

Valsartanum (genre. Valsartani)

Nom chimique

N - [[2 '-(1H Tetrazol 5 yl) [1,1 '-biphenyl] - 4-yl] méthyle]-N-valeryl-L-valine

Formule brute

C24H29N5O3

Groupe pharmacologique de substance Valsartan

Antagonistes de récepteur d'Angiotensin II (sous-type d'AT1)

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

I21 infarctus myocardial Aigu : infarctus de Myocardial dans la phase aiguë ; Infarctus Myocardial Aigu ; infarctus de Myocardial avec pathologic Q vague et sans ; l'infarctus de Myocardial compliqué par le choc de cardiogenic ; l'Infarctus a quitté ventricular ; infarctus de Transmural myocardial ; infarctus de Myocardial netransmuralny (subendocardial) ; infarctus de Netransmuralny myocardial ; infarctus de Subendocardial myocardial ; La phase aiguë d'infarctus myocardial ; infarctus myocardial aigu ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; phase sousaiguë d'infarctus myocardial ; Thrombose des artères coronaires (les artères) ; infarctus myocardial Menacé ; infarctus de Myocardial sans vague Q

Arrêt du cœur I50.0 Congestive : cœur d'anasarca ; arrêt du cœur de Decompensated congestive ; arrêt du cœur de Congestive ; arrêt du cœur de Congestive avec haut afterload ; Congestive arrêt du cœur chronique ; Cardiomyopathy avec l'arrêt du cœur chronique sévère ; arrêt du cœur chronique compensé ; l'Enflure avec l'échec circulatoire ; Œdème d'origine cardiaque ; Enflure du cœur ; syndrome œdémateux dans les maladies du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur congestive ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ; syndrome œdémateux dans l'arrêt du cœur ou cirrhose de foie ; droit ventricular échec ; Arrêt du cœur de Congestive ; Arrêt du cœur stagnant ; Arrêt du cœur avec la production cardiaque basse ; l'Arrêt du cœur est un chronique ; œdème cardiaque ; arrêt du cœur decompensated chronique ; Arrêt du cœur Congestive Chronique ; arrêt du cœur chronique ; le Changement de foie fonctionne dans l'arrêt du cœur

Code de CAS

137862-53-4

Caractéristiques de la substance Valsartan

Poudre blanche ou presque blanche. Soluble dans l'éthanol et le méthanol, peu soluble dans l'eau. Le poids moléculaire est 435.5.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antihypertensive.

Bloque compétitivement les récepteurs d'angiotensin II (le sous-type AT1), localisé dans les vaisseaux, le cœur, les reins, le cerveau, les poumons et le cortex surrénal. Réprime tout le négocié par les effets de récepteurs AT1 d'angiotensin II, incl. Vasoconstriction et sécrétion aldosterone. Réduit l'hypertrophée du myocardium dans les patients avec l'hypertension artérielle. N'affecte pas le contenu de cholestérol total, triglycerides, glucose et acide urique.

L'effet d'Antihypertensive se développe dans les 2 heures après avoir pris une dose simple, atteint un maximum après 4-6 heures et dure jusqu'à 24 heures. Avec l'utilisation régulière, une diminution persistante dans la tension se produit dans 2-4 semaines.

Vite absorbé de l'étendue digestive. Bioavailability est 10-35 % (une moyenne de 25 %). Cmax est accompli dans 2-4 heures. La consommation de nourriture réduit l'AUC de 40 % et Cmax de 50 % sans changer l'efficacité. La reliure aux protéines de plasma (principalement avec l'albumine) 94-97 %. Le volume de distribution est 17 litres. Une petite partie (20 %) est biotransformed pour former un métabolite inactif (valeryl valsartan 4-hydroxy) et le principal est excrété inchangé principalement avec feces (70 %) et urine (30 %). T1 / 2 environ 9 heures.

AUC et Cmax augmentent dans les patients assez âgés (plus de 65 ans) de 70 % et de 35 %, respectivement.

Dans les études expérimentales dans les souris et les rats, il n'avait aucun effet cancérigène à 24 mois d'administration dans les doses jusqu'à 160 (les souris) et jusqu'à 200 mgs / le kg / le jour (les rats), qui correspond à 2.6 et 6 MPDH. Dans les mâles et les rats (jusqu'à 200 mgs / le kg / le jour vers l'intérieur), aucun effet néfaste sur la fonction reproductrice n'a été fourni. Les propriétés de Mutagenic dans valsartan n'ont pas été identifiées.

Application de Valsartan

Hypertension artérielle ; arrêt du cœur chronique (II-IV classe fonctionnelle selon la classification NYHA) dans le cadre de la thérapie complexe ; survie augmentée de patients avec l'infarctus myocardial aigu compliqué par l'échec ventricular gauche et / ou ventricular quitté systolic dysfonctionnement, avec les paramètres hemodynamic fermes.

Contre-indications

Hypersensibilité, grossesse, allaitement maternel.

Restrictions

Âge moins de 18 ans (efficacité et sécurité d'utilisation non prouvée).

Application de grossesse et d'allaitement maternel

Contre-indiqué dans la grossesse

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est D.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (il n'est pas connu si valsartan est excrété dans le lait de poitrine).

Effets secondaires de Valsartan

Du système nerveux et des organes sensoriels : rarement - faiblesse, mal de tête, vertige.

De la part de l'étendue digestive : rarement - la diarrhée, la nausée, la douleur abdominale, a augmenté l'activité d'hépatique transaminases.

Du système cardiovasculaire et du sang (sang, gemostaz) : rarement - neutropenia (1,9 %), anémie, une diminution dans hematocrit.

Autre: rarement - toux, hyperkalemia, infections virales.

Intéraction

Renforce (mutuellement) l'effet hypotensive de diurétiques. Les diurétiques épargnant le potassium, aussi bien que les préparations contenant le potassium, augmentent le risque de hyperkalemia.

Mise à jour de renseignements

Préparations de lithium

Avec l'utilisation simultanée de médicaments contenant le lithium avec angiotensin II antagonistes de récepteur, en incluant valsartan, une augmentation réversible des niveaux de sérum de lithium et une augmentation de ses effets toxiques ont été notés. À cet égard, on recommande de contrôler le contenu de lithium dans le sérum de sang.

La source d'information

Fda.gov

Double blocus de RAAS

Le double blocus du système de renin-angiotensin-aldosterone (RAAS) avec les antagonistes de récepteur angiotensin, les inhibiteurs SUPER ou aliskiren est associé à un risque accru de hypotension, hyperkalemia et de dysfonctionnement rénal (en incluant l'échec rénal aigu) comparé à la monothérapie de ces médicaments. Il est nécessaire de soigneusement contrôler la tension, la fonction du rein et la balance d'électrolyte dans les patients prenant valsartan et d'autres médicaments qui affectent RAAS.

La source d'information

NSAIDs, en incluant des inhibiteurs sélectifs de COX 2

Dans les patients assez âgés, avec BCC réduit (en incluant avec la thérapie diurétique) ou a diminué la fonction rénale, l'utilisation combinée de NSAIDs, incl. COX sélectif 2 inhibiteurs, avec angiotensin II antagonistes de récepteur, en incluant valsartan, peut mener à la fonction rénale diminuée, en incluant l'échec rénal aigu possible. Ces effets sont réversibles d'habitude. Dans les patients recevant valsartan et NSAIDs, il est nécessaire de contrôler la fonction du rein.

Quand utilisé concomitantly avec NSAIDs, l'effet antihypertensive d'angiotensin II antagonistes de récepteur, incl. Valsartan peut être affaibli.

La source d'information

Protéines de transport

Selon les résultats d'une étude in vitro sur la culture de foie humaine, valsartan est un substrate pour l'OATP1B1 et les protéines de transporteur MRP2. L'utilisation combinée de valsartan avec les inhibiteurs des protéines de transporteur OATP1B1 (rifampicin, cyclosporin) ou MRP2 (ritonavir) peut augmenter l'exposition systémique de valsartan.

La source d'information

Overdose

Symptômes : hypotension, tachycardia, ou bradycardia.

Traitement : thérapie symptomatique ; la Dialyse est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Valsartan

La prudence devrait être exercée dans la nomination des patients avec le manque de sodium et / ou une diminution marquée dans BCC (en raison d'un risque accru de développer hypotension artériel excessif), avec l'artère rénale bilatérale stenosis ou l'artère rénale stenosis d'un rein simple (le contrôle de creatinine et d'azote d'urée dans le sérum) Avec un affaiblissement marqué de fonction rénale (creatinine l'autorisation moins de 10 millilitres / la minute), un affaiblissement sévère de fonction de foie, biliary la cirrhose, l'obstruction de conduit de bile, avec l'utilisation d'élément de diurétiques économes de potassium, potassium, préparations contenant le potassium ou additifs.

Avec la prudence s'appliquent pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont la profession est associée à la concentration augmentée d'attention.