Instruction pour l'utilisation : Xalacom

Substance active : Latanoprost + Timolol

Le Code S01ED51 d'ATX timolol dans la combinaison avec d'autres médicaments

Groupe de Pharmacotherapeutic :

Bêta-bloquants dans la combinaison

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes et combinaisons de leurs antagonistes dans

Agents ophtalmiques dans la combinaison

La classification (ICD-10) nosological

Glaucome de H40

intervention de glaucome., glaucome d'Afakicheskaya, glaucome d'angle étroit, glaucome Chronique, glaucome d'angle ouvert Chronique, glaucome de Large angle

H40.0 glaucome Soupçonné

L'augmentation marquée dans la pression intraoculaire, les yeux d'Hypertension, l'hypertension oculaire, la Mesure de pression intraoculaire, ophthalmohypertension, IOP Élevé, pression intraoculaire Élevée, pression intraoculaire Élevée dans les maladies infectieuses de l'œil, Povyshennore la pression intraoculaire, ophthalmotonus Augmenté, l'angle de blocus Spontané l'œil opposé, l'angle de chambre Étroit, Iatrogenic, bloque l'angle l'œil opposé

H40.1 glaucome d'angle ouvert Primaire

glaucome d'angle ouvert, glaucome d'angle Ouvert, glaucome Primaire, pseudoexfoliation glaucome, IOP Élevé

Composition

L'œil tombe de 1 millilitre

latanoprost 50 mcg

timolol maleate 6.83 mgs

(Équivalent à 5 mgs de timolol)

D'autres ingrédients : chlorure de benzalkonium (comme une solution de 50 %), phosphate d'hydrogène de sodium anhydre, sodium dihydrogen monohydrate de phosphate, chlorure de sodium, eau pour l'injection *

* Si nécessaire (pour le ph) la solution est ajoutée la solution d'hydroxyde de sodium chlorhydrique acide ou de 10 % de 10 % - q.s.

compte-gouttes de la fiole PE 2.5 millilitres ; Dans les cartons en papier 1 fiole.

Les formes de médicament

La solution claire, incolore.

Propriétés pharmacologiques
Effet de Pharmachologic

antianginal, antihypertensive, anti-arrhythmic.

Récepteurs beta1-adrénergiques sélectivement bloquants.

pharmacodynamics

antiglaucome.

pharmacodynamics

La composition du médicament Ksalakom® inclut 2 composante active - latanoprost et timolol maleate. Le mécanisme de s'abaisser a élevé la pression intraoculaire (IOP) dans ces différentes composantes, qui fournit une réduction supplémentaire d'IOP comparé à l'effet accompli dans l'application de chacune de ces composantes dans la monothérapie.

Latanoprost - l'analogue de PGF2α - est prostanoid sélectif FP le récepteur agonist et baisse la pression intraoculaire en augmentant l'écoulement d'humour aqueux par l'uveoscleral surtout et par le trabecular meshwork. Il a été constaté que latanoprost n'a aucun effet significatif sur la production d'humour aqueux et de barrière du sang. Pendant le traitement à court terme de latanoprost ne provoque pas la fuite de fluorescein dans le segment arrière de l'œil quand psevdofakii. Dans l'application de latanoprost aux doses thérapeutiques n'a aucun effet pharmacologique significatif sur le système cardiovasculaire et le système respiratoire.

timolol nonsélectif β1-et β2-adrenergic blocker, qui n'a pas l'activité sympathomimetic intrinsèque significative - n'a aucun effet dépressif direct sur le myocardium ou l'anesthésique local (la membrane se stabilisant) l'effet.

Le blocus béta-adrenoceptor provoque une diminution dans la production cardiaque dans les sujets en bonne santé et les patients avec la maladie du cœur. Dans les patients avec l'affaiblissement sévère de fonction myocardial de bêta-bloquants peut inhiber l'effet stimulatory du système nerveux sympathique, nécessaire pour le cœur adéquat.

Le blocus béta-adrenoceptor dans les bronches et bronchioles menant à la résistance de compagnie aérienne augmentée provoqué par le système nerveux parasympathique. Un effet semblable peut être dangereux pour les gens avec l'asthme et d'autres maladies bronhospasticheskimi (voir. Sections "Contre-indications" et "Instructions Spéciales").

L'utilisation de timolol maleate l'œil laisse tomber et provoque la réduction d'élevés IOP normal sans tenir compte de la présence ou de l'absence de glaucome. La pression intraoculaire élevée est un facteur de risque important pour la perte de terrain visuelle glaucomatous. Plus haut l'IOP, plus grand la probabilité de perte de terrain visuelle glaucomatous et de lésions neurologiques optiques.

Le mécanisme exact d'action pour baisser IOP n'est pas installé timolol maleate. La tonography de résultats et fluorofotometrii indiquent que le mécanisme principal d'action peut être associé à une diminution dans la formation d'humour aqueux. Cependant, quelques études ont aussi noté un écoulement de légère augmentation.

L'effet de la combinaison de latanoprost et de timolol maleate commence dans les heures, mais l'effet maximum est observé depuis 6-8 heures.

Application répétée de réduction IOP adéquate maintenue depuis 24 heures après l'administration.

Pharmacokinetics

Les actions réciproques de Pharmacokinetic entre latanoprost et timolol maleate non été établi, mais après 1-4 heures après l'application de médicament combiné latanoprost la concentration acide dans l'humour aqueux étaient environ 2 fois plus hautes qu'avec la monothérapie.

latanoprost

Succion. Latanoprost, prodrug étant sucé par la cornée où c'est l'hydrolyse biologiquement active aux acides. La concentration dans l'humour aqueux a atteint le maximum après environ 2 heures après l'application actuelle.

Distribution. Vd est (0,16 ± 0,02) l / le kg latanoprost l'acide dans l'humour aqueux est déterminé pendant les 4 premières heures et le plasma - seulement pendant la première heure après l'application actuelle.

Métabolisme. Latanoprost dans la cornée subit l'hydrolyse sous l'action d'esterase avec la formation d'un acide biologiquement actif. L'acide de Latanoprost l'entrée dans la circulation systémique, est transformé par métabolisme essentiellement dans le foie, les acides gras par l'oxydation béta au 1,2-inor-et 1,2,3,4-tetranor-metabolites.

Retrait. l'acide de latanoprost est rapidement éliminé du plasma (T1 / 2 = 17 minutes). L'autorisation systémique est environ 7 millilitres / la minute / le kg. Les métabolites ont tiré principalement des reins : après l'application actuelle avec la production d'urine environ 88 % de la dose administrée.

Timolol maleate. La concentration de timolol maleate dans l'humour aqueux atteint un maximum après environ 1 heure après l'application de gouttes d'œil. La partie de la dose systémiquement l'absorption et Cmax dans la composante de plasma de 1 ng / le millilitre, est atteint dans 10-20 minutes après le traitement, une goutte dans chaque œil un temps par jour (300 mcg / le jour). T1 / 2 de timolol maleate du plasma est environ 6 heures. Timolol maleate transformé par métabolisme activement dans le foie. Les métabolites, aussi bien qu'une certaine quantité de timolol inchangé maleate est excrété dans l'urine.

Indications

La réduction a élevé IOP dans les patients avec le glaucome d'angle ouvert ou a élevé la pression intraoculaire en cas de l'efficacité insuffisante d'autres médicaments pour la baisse d'IOP actuelle.

Contre-indications

Hypersensibilité à latanoprost, timolol maleate ou à autres composantes du médicament ;

COPD cours sévère ;

sinus bradycardia ;

AV bloquent II-III degré ;

arrêt du cœur symptomatique, cardiogenic choc ;

maladie de compagnie aérienne réactive, en incluant l'asthme (ou indication de sa présence dans l'histoire).

Précautions

inflammatoire, neovascular, fermeture ou glaucome congénital ;

glaucome d'angle ouvert dans la combinaison avec psevdofakiey ;

glaucome de pigmentary (en raison du manque d'expérience suffisante dans l'application du médicament) ;

aphakia, psevdoafakiya une rupture de capsule de lentille postérieure, des patients avec les facteurs de risque connus pour l'œdème macular (latanoprost pour le traitement a décrit des cas d'œdème macular, en incluant cystoid dans).

Grossesse et allaitement maternel

Les études contrôlées adéquates dans les femmes enceintes ont été conduites. Le médicament devrait être utilisé pendant la grossesse seulement quand les avantages potentiels emportent sur le risque potentiel au fœtus.

Latanoprost et ses métabolites peuvent être libérés dans le lait de poitrine. Timolol maleate, quand utilisé dans la forme de gouttes d'œil, est aussi trouvé dans le lait de poitrine. Étant donné le risque de développer des réactions défavorables sérieuses dans les bébés qui sont allaités et l'importance du médicament à la mère devrait arrêter ou l'allaitement maternel ou arrêter le médicament.

La sécurité et l'efficacité chez les enfants n'ont pas été établies.

Effets secondaires

Dans l'application du médicament compte de Ksalakom® la réaction indésirable suivante avec une fréquence 1 %.

De la part de l'organe de vision : vision floue, blepharitis, cataracte, conjonctivite, lésions de la conjonctive (les follicules, papillary réaction de la conjonctive, petechiae, etc.), les lésions Cornéennes (l'érosion, la pigmentation, punctate keratitis, etc.), le désordre de Réfraction, les yeux injectés de sang, l'irritation d'œil, la douleur d'œil, a augmenté la pigmentation de l'iris, keratitis, la photophobie, la perte de terrain visuelle.

Infections : sinusite, infections de l'appareil respiratoire supérieur et d'autres infections.

Désordres de métabolisme et de nutrition : diabète mellitus, hypercholesterolaemia.

Désordres psychiatriques : dépression.

Du système nerveux : mal de tête.

Désordres vasculaires : hypertension.

Pour la peau et le tissu sous-cutané : hypertrichosis, rougeurs et changements de peau (irritation dermatohalazion et autres).

De la part du système musculoskeletal et des désordres de tissu conjonctif : arthrite.

Sont ci-dessous énuméré les autres événements défavorables ont été observés pendant la monothérapie les composantes d'individu de Ksalakom® du médicament (en plus du susdit).

latanoprost

D'un organe de vue : irritation d'œil (sensation brûlante, sentiment de sable dans les yeux, la démangeaison, le fait de piquer et la sensation de corps étranger) ; érosion de point transitoire de l'épithélium, l'œdème de paupière, l'œdème cornéen et les érosions ; l'allongement, en s'épaississant, augmente dans le nombre et la pigmentation augmentée de cils et de cheveux vellus ; iritis / uveitis ; œdème de macular, en incluant cystoid ; le changement de direction de croissance de cils provoque quelquefois l'irritation aux yeux ; vision floue.

Pour la peau et le tissu sous-cutané : rougeurs de peau, assombrissement de la peau de paupière et la réaction de peau locale sur les paupières.

Du système nerveux : vertige.

Du système respiratoire : asthme (en incluant des attaques aiguës ou en se détériorant de la maladie dans les patients avec l'asthme des bronches dans l'histoire), essoufflement.

De la part du système musculoskeletal et des désordres de tissu conjonctif : douleur dans les muscles / assemblages.

Réactions générales et locales : douleur de poitrine non-spécifique.

Timolol maleate (gouttes d'œil)

Système immunitaire : réaction allergique systémique en incluant anaphylaxis, angioedema, urticaria, rougeurs localisées et généralisées.

Désordres de métabolisme et de nutrition : Anorexie, symptômes cachés d'hypoglycémie dans les patients diabétiques.

Désordres psychiatriques : les changements dans le comportement et les troubles mentaux, en incluant la confusion, les hallucinations, l'inquiétude, la désorientation, la nervosité, la perte de mémoire, ont diminué la libido, l'insomnie et les cauchemars.

Du système nerveux : ischemia cérébral, l'accident cerebrovascular aigu, le vertige, a augmenté des symptômes de myasthenia gravis, paresthesia, somnolence, en s'évanouissant.

D'un organe de vue : cystoid macular œdème, sensibilité cornéenne diminuée ; détachement de choroidal suite à la chirurgie de filtration ; ptosis, vision brouillée, en incluant des changements dans la réfraction et diplopia.

De la part de l'organe d'audition et vestibulaire : tinnitus.

Du cœur : arrhythmia, bradycardia, arrêt cardiaque, arrêt du cœur, bloc du cœur, palpitation, progression d'angine.

Désordres vasculaires : fièvre intermittente claudication, mains froides et pieds, hypotension, le syndrome de Raynaud.

Du système respiratoire : bronchospasm (principalement dans les patients avec la maladie bronhospasticheskimi préalable), toux, essoufflement, congestion nasale, œdème pulmonaire et insuffisance respiratoire.

De la part de l'étendue digestive : diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, nausée, retroperitoneal fibrosis.

Pour la peau et les désordres de tissu sous-cutanés : alopécie, psevdopemfigoid, rougeurs de psoriasiform ou exacerbation de psoriasis.

De la part du système musculoskeletal et des désordres de tissu conjonctif : lupus systémique erythematosus.

Système reproducteur et sein : impuissance, la maladie de Peyronie.

Général et local : asthenia / fatigue, douleur de poitrine, œdème.

Intéraction

Le médicament d'Interaction Ksalakom® avec d'autres médicaments n'a pas été étudié spécifiquement.

Dans l'application des patients de Ksalakom® de médicament recevant le bêta-bloquant à l'intérieur, peut-être une plus grande réduction d'IOP ou de manifestations systémiques augmentées de bêta-bloquants, donc l'application actuelle simultanée d'au moins deux bêta-bloquants n'est pas recommandée.

Avec l'instillation simultanée dans les yeux de deux analogues PG a décrit l'augmentation paradoxale d'IOP, donc l'utilisation simultanée d'au moins deux de GHGs, leurs analogues ou dérivés ne sont pas recommandés.

Avec l'utilisation simultanée de timolol maleate avec l'adrénaline développait quelquefois mydriasis.

Avec la combinaison de timolol maleate avec les médications énumérées au-dessous de l'effet additif possible avec le développement de hypotension systémique et / ou bradycardia :

- BPC ;

- Les moyens pour provoquer la réduction de catecholamines et les bêta-bloquants ;

- Antiarrhythmics ;

- glycosides cardiaque.

Les bêta-bloquants peuvent améliorer l'effet hypoglycaemic d'agents antidiabétiques.

Le dosage et administration

Les adultes (en incluant assez âgé) - 1 entrent d'un saut chez l'œil (yeux) affecté un temps par jour.

Overdose

Est ci-dessous des renseignements sur les symptômes d'une overdose des deux composantes du médicament.

latanoprost

À part l'irritation oculaire et conjunctival hyperemia et d'autres changements indésirables dans le corps d'une overdose ne sont pas connus latanoprost.

En cas de l'admission accidentelle dans latanoprost devrait considérer les renseignements suivants : 1 fiole avec la solution de 2.5 millilitres contient 125 microgrammes latanoprost. Plus de 90 % du médicament sont transformés par métabolisme en premier traversent le foie. Dans / dans l'injection à une dose de 3 mgs / le kg dans les volontaires en bonne santé n'a pas provoqué de symptômes, mais quand la dose 5,5-10 mgs / le kg était la nausée observée, la douleur abdominale, le vertige, la fatigue, les rougeurs chaudes et la sudation. Dans les patients avec l'asthme des bronches modéré administrant latanoprost dans l'œil dans une dose de 7 fois en excédant la thérapeutique, ne provoque pas bronchospasm.

timolol maleate

Il y a des cas d'overdose involontaire de gouttes d'œil de timolol maleate, ayant pour résultat les effets systémiques ont été observés, semblable à ceux dans l'administration systémique de bêta-bloquants : vertige, mal de tête, essoufflement, bradycardia, bronchospasm et arrêt cardiaque. (Voir. Section "D'effets secondaires").

L'étude in vitro a démontré que la dialyse timolol est provenue facilement du sang de plasma ou entier.

Dans les patients avec l'insuffisance rénale timolol dialyzed plus mauvais.

Traitement : En cas de l'overdose, traitement symptomatique.

instructions spéciales

Xalacom® Le médicament devrait être utilisé pas plus qu'une fois par jour, comme l'administration plus fréquente de latanoprost mène à un affaiblissement de l'effet s'IOP-abaissant.

Si vous oubliez une dose, la dose suivante devrait être administrée au temps ordinaire.

Si le patient utilise simultanément de différentes gouttes d'œil, ils devraient être appliqués aux intervalles d'au moins 5 minutes.

La composition inclut une préparation Xalacom ® benzalkonium le chlorure qui peut être absorbé par les verres de contact. Avant d'enterrer des verres de contact de gouttes doit être enlevé et les réinstaller après 15 minutes.

Latanoprost. Il peut provoquer une augmentation graduelle du pigment marron dans l'iris. Couleur d'œil changeante en raison du contenu melanin augmenté dans le stromal melanocytes de l'iris et pas à une augmentation du nombre de melanocytes eux-mêmes. Dans les cas typiques, une pigmentation marron autour de l'élève apparaît et s'étend concentriquement à la périphérie de l'iris. L'iris entier ou les parties deviennent marron. Dans la plupart des cas le changement en couleur est petit et ne peut pas être établi cliniquement. La pigmentation augmentée de l'iris d'un ou les deux yeux est observée principalement dans les patients avec la couleur mélangée de l'iris contenant une base marron. Le médicament n'a aucun effet sur l'iris de lentigines et nevi ; accumulation de Pigment dans le trabecular meshwork ou non observé dans la chambre antérieure.

Quand la détermination du niveau de pigmentation de l'iris depuis plus de 5 ans n'a pas révélé des effets néfastes de pigmentation augmentée même avec le traitement continué latanoprost. Le niveau de patients de réduction IOP était semblable, sans tenir compte de la présence ou de l'absence de pigmentation augmentée de l'iris. Donc, le traitement de latanoprost peut être continué en cas de la pigmentation augmentée de l'iris. De tels patients devraient être régulièrement contrôlés et, selon la situation clinique, le traitement peut être arrêté.

La pigmentation augmentée de l'iris se produit d'habitude dans la première année après le début de traitement, rarement - pendant la deuxième ou troisième année. Après la quatrième année de traitement, cet effet n'a pas été observé. Le taux de progression de pigmentation diminue avec le temps et stabilisé après 5 ans. Dans les termes plus lointains les effets de pigmentation d'iris augmentée n'a pas été étudié. Après le cessation de traitement gagnent la pigmentation marron de l'iris n'est pas mentionnée, mais le changement dans la couleur d'œil peut être irréversible.

Dans la connexion avec l'utilisation de latanoprost a décrit des cas d'âge d'assombrissement de peau, qui peut être réversible.

Latanoprost peut provoquer des cils de changement graduels et les cheveux vellus, tels que l'allongement, l'épaississement, ont augmenté la pigmentation, l'augmentation de la densité et le changement de la direction de croissance de cil. Les changements de cil sont réversibles et disparaissent après le cessation de traitement.

Les patients faisant une demande tombent seulement un œil peut développer heterochromia.

timolol maleate

Quand appliqué localement, les bêta-bloquants peuvent se produire tels que les réactions indésirables comme quand administré systémiquement. Les patients avec l'histoire de maladie du cœur sévère devraient regarder constamment pour la détection opportune de symptômes d'arrêt du cœur. L'application locale de timolol maleate peut connaître les réactions suivantes de la part du système du cœur et respiratoire : angine progression de Prinzmetal, aussi bien que désordres circulatoires périphériques et centraux, hypotension, arrêt du cœur, réactions fatales, sévères de la part du système respiratoire, en incluant bronchospasm fatal dans les patients avec l'asthme, bradycardia.

Avant d'exécuter la chirurgie étendue devrait discuter la faisabilité de supprimation progressive des bêta-bloquants. Les médicaments dans ce groupe violent la capacité du cœur de la réponse réflexe à la stimulation adrénergique du béta, qui peut augmenter le risque d'anesthésie générale. Il y a des cas de hypotension sévère prolongé pendant l'anesthésie et une difficulté de restituer et maintenir la fréquence cardiaque. Pendant la chirurgie, les effets de bêta-bloquant peuvent être éliminés par les doses suffisantes d'agonists adrénergique.

Les bêta-bloquants peuvent améliorer l'effet hypoglycaemic d'agents antidiabétiques et masquer les symptômes et les manifestations d'hypoglycémie. Ils devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec l'hypoglycémie spontanée ou le diabète (les courants surtout labiles), en recevant l'insuline ou les agents hypoglycemic oraux.

Les Bêta-bloquants de thérapie peuvent masquer certains des symptômes principaux et les signes de hyperthyroidism. La cessation brusque de traitement peut provoquer une dégradation de la maladie.

Dans le traitement de bêta-bloquants dans les patients avec atopy ou réactions anaphylactic sérieuses à de différents allergènes dans l'histoire peut augmenter la réponse quand réexposé à ces allergènes. Dans cette adrénaline aux doses normales qui sont utilisées pour le soulagement de réactions anaphylactic, cela peut être inefficace.

Dans les cas rares, timolol maleate provoque la faiblesse de muscle augmentée dans les patients avec myasthenia gravis ou les symptômes myasthenic (eg diplopia, ptosis, la faiblesse généralisée).

Dans l'application de fonds, en baissant IOP est décrit le détachement choroidal après les procédures de filtration.

Les effets sur la capacité de conduire et utiliser d'autres mécanismes. L'utilisation de gouttes d'œil peut provoquer un flou transitoire de vision. Pendant que cet effet se conserve, les patients ne devraient pas conduire une voiture ou utiliser la technologie complexe.

Conditions de réserves de pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

Dans l'endroit sombre à une température de 2-8 ° C. Ouvrez une bouteille - si t n'est pas plus haut que 25 ° C, utilisez dans les 4 semaines.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

2 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.