Instruction pour l'utilisation : Zafirlukast

Le nom latin de la substance Zafirlukast

Zafirlukastum (genre. Zafirlukasti)

Nom chimique

4-(5 Cyclopentyloxycarbonylamino 1 methylindol 3 ylmethyl)-3-methoxy-N-o-tolylsulfonylbenzamide

Formule brute

C31H33N3O6S

Groupe pharmacologique :

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes et leurs antagonistes

La classification (ICD-10) nosological

Asthme de J45 : Asthme d'effort physique ; conditions asthmatiques ; asthme des bronches ; asthme des bronches de cours clair ; asthme des bronches avec la difficulté dans le renvoi de crachat ; asthme des bronches de cours sévère ; asthme des bronches effort physique ; asthme de Hypersecretory ; La forme dépendante de l'hormone d'asthme des bronches ; la Résorption de l'asthme attaque avec l'asthme des bronches ; asthme des bronches non-allergique ; Asthme Nocturne ; Exacerbation d'asthme des bronches ; Attaque d'asthme des bronches ; formes endogènes d'asthme ; attaques nocturnes d'asthme ; Toux avec l'asthme des bronches

Code de CAS

107753-78-6

Caractéristiques de la substance Zafirlukast

Poudre amorphe blanche ou jaune pâle, pratiquement insoluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol et facilement soluble dans tetrahydrofuran, dimethyl sulfoxide et acétone.

Pharmacologie

Action pharmacologique - bronchospasm antiinflammatoire, antiasthmatique, préventif.

Compétitivement les blocs leukotriene les récepteurs et préviennent la contraction de muscles lisses des bronches sous l'influence de leukotrienes correspondant - LTC4, LTD4 et LTE4.

Après la consommation, absorbée lentement et pas assez complètement. L'admission avec la nourriture réduit bioavailability de 40 %. Cmax est atteint après environ 3 heures. Le niveau de concentration d'équilibre dans le plasma est proportionnel à la dose et est prédit sur la base du calcul de paramètres pharmacokinetic déterminés à une dose simple. Dans la circulation systémique circule dans le relié (99 %) avec la forme d'albumine. Pénètre dans les tissus et les organes. T1 / 2 - environ 10 heures. Abondamment transformé par métabolisme. Les métabolites et zafirlukast inchangé sont excrétés avec le lait de poitrine et l'urine (environ 10 %) et feces (89 %). Prévient l'action de médiateurs inflammatoires, réduit des composantes cellulaires et noncellulaires d'inflammation, réduit la perméabilité vasculaire, l'œdème, eosinophilus l'afflux aux poumons, la production de superoxyde macrophages alvéolaire. Améliore la fonction de poumon.

Application de substance Zafirlukast

Asthme des bronches de sévérité légère et modérée (prévention de saisies et de thérapie d'entretien), incl. Avec l'inefficacité de stimulants béta.

Contre-indications

Hypersensibilité, échec de foie, cirrhose de foie, enfants moins de 5 ans d'âge (sécurité et efficacité non déterminée).

Application dans la grossesse et la lactation

Quand la grossesse est possible, si l'effet attendu de thérapie excède le risque potentiel au fœtus.

La catégorie d'action pour le fœtus par FDA est B.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires de Zafirlukast

Du système nerveux et des organes sensoriels : insomnie, mal de tête, faiblesse.

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : rarement - hématomes avec les contusions, le saignement, incl. Hypermenorrhea, thrombocytopenia ; Très rarement - agranulocytosis.

De la part de l'intestin : nausée, vomissement, douleur abdominale ; hépatite Rarement symptomatique, incl. Avec hyperbilirubinemia, hyperbilirubinemia sans hépatique augmenté transaminase activité ; Très rarement - échec de foie et hépatite fulminante.

Intéraction

La concentration de zafirlukast dans les augmentations de plasma (par un facteur de 1.5) l'acide acétylsalicylique, réduit erythromycin (de 40 %) et theophylline (environ 30 %). La combinaison avec warfarin prolonge le temps prothrombin de 35 %. Les patients fumants peuvent augmenter l'autorisation du zafirlukast de 20 %.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Zafirlukast

Il ne peut pas être utilisé pour arrêter bronchospasm. On ne recommande pas de nommer si une fonction de foie est diminuée.

Pour accomplir l'effet, la thérapie devrait être permanente, prolongée et continuer pendant les exacerbations. Une annulation pointue ou une réduction de la dose de glucocorticoids oral pendant la transition à la thérapie zafirlukast dans l'asthme des bronches sévère peuvent provoquer l'infiltration eosinophilic avec les signes de vasculitis systémique (Le syndrome de Charge-Strauss).

L'augmentation du sérum transaminase les niveaux est transitoire d'habitude et se produit asymptomatically, mais peut être un premier signe de hepatotoxicity. En cas des signes cliniques ou des symptômes indiquant le dysfonctionnement de foie, il est nécessaire d'enquêter sur l'activité de sérum transaminases (surtout ALT). La décision d'arrêter de prendre devrait être prise individuellement. Les patients dont zafirlukast a été annulé en raison de hepatotoxicity, dont le développement n'a été associé à aucune autre cause, le rerendez-vous sont contre-indiqués. En prenant concomitantly avec warfarin, on recommande que le temps prothrombin soit contrôlé.