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Dexamethasone (Dexamethasonum, Dexamethasoni) - le médicament, glucocorticosteroid synthétique ayant immunosuppressive et action antiinflammatoire s'est accouplé avec la capacité de pénétrer le CNS. À cause de ces propriétés peut être utilisé dans le traitement d'œdème du cerveau et de maladies d'œil inflammatoires (en incluant dans la combinaison avec tobramycin). Dexamethasone dans la forme de comprimés et de solution pour l'injection est inclus dans la liste de médecines essentielles et essentielles.
A antiinflammatoire, antiallergique, désensibilisant, immunosuppressive, l'antichoc et l'action antitoxique, augmente la sensibilité des récepteurs adrénergiques du béta à catecholamines endogène. Communique avec les récepteurs cytoplasmic spécifiques (les récepteurs pour glucocorticosteroids ont tous les tissus, beaucoup d'entre eux surtout dans le foie) former des protéines incitant la formation complexes (en incluant des enzymes, réguler des processus de cellule essentiels).
Mode d'action - glucocorticoid, un antiinflammatoire, un antiallergique, un antichoc, immunosuppressive.
Il communique avec les récepteurs cytoplasmic spécifiques et formez un complexe qui pénètre le noyau de cellule ; la dépression ou incite l'expression de mRNA sur ribosomes le changement de la formation de protéines, en incluant lipocortin la médiation des effets cellulaires. Lipokortin inhibe A2 phospholipase, liberatiou réprime des interdictions d'acide arachidonic la biosynthèse endoperekisey, PG, leukotrienes qui promeuvent l'inflammation, les allergies et d'autres. Il prévient la libération de médiateurs inflammatoires des cellules de mât et d'eosinophils. Il arrête l'activité de hyaluronidase, collagenase et proteases, normalise la fonction de la matrice extracellular de cartilage et d'os. Réduit la perméabilité capillaire, stabilise des membranes de cellule, le fait d'inclure lysosomal inhibe la libération de cytokines (interleukins 1 et 2, l'interféron de gamma) des lymphocytes et de macrophages. Affecte toutes les phases d'inflammation, anti-proliferative l'effet est en raison de l'inhibition de migration monocyte dans le foyer inflammatoire et de prolifération fibroblast. Les causes d'involution de tissu lymphoid et de lymphopenia, qui provoque immunosuppression. En plus du fait de réduire le nombre de cellules T a réduit leur effet sur les cellules B et la production immunoglobulin est inhibée. L'effet sur le système de complément est de réduire la formation et l'amélioration de l'effondrement de ses composantes. L'action antiallergique est une conséquence d'inhibition de synthèse et de sécrétion de médiateurs d'allergie et du fait de réduire le nombre de basophils. Restitue la sensibilité adrenoceptor à catecholamines. Il accélère le catabolisme de protéines et réduit leur contenu dans le plasma, l'utilisation de glucose de diminutions par les tissus périphériques et gluconeogenesis dans les augmentations de foie. Il stimule la formation de protéine d'enzyme dans le foie, surfactant, fibrinogen, erythropoietin lipomodulina. C'est la redistribution de graisse de corps (le tissu adipeux lipolysis les membres d'augmentations et la déposition de graisse dans la moitié supérieure du corps et du visage). Il préfère la formation de plus hauts acides gras et de triglycerides. Il réduit l'absorption et augmente l'excrétion de calcium ; sodium de retard et sécrétion d'eau d'ACTH. Il a l'action protivoshokovym.
Une fois à l'intérieur vite et complètement absorbé de l'étendue gastrointestinal, Tmax-. 1-2 heures dans le sang sont associées (60-70 %) avec une protéine de transporteur spécifique - transcortin. Facilement il traverse les barrières de sang-tissu, en incluant GEB et délivre. Biotransformed dans le foie (principalement par la conjugaison avec l'acide acide et sulfurique glucuronic) aux métabolites inactifs. T1 / 2 de plasma - 3-4.5 h, T1 / 2 de tissu-. 36-54 heures excrétées par les reins et par l'intestin passent dans le lait de poitrine.
Après que l'instillation dans le sac conjunctival pénètre bien dans l'épithélium de la cornée et de la conjonctive, pendant que dans l'humour aqueux de l'œil sont des concentrations thérapeutiques de médicaments. Quand inflammation ou dommage aux augmentations de taux de pénétration mucosal.
Indications :
Les maladies qui exigent un rapide-SCS, aussi bien que les cas quand l'administration orale du médicament ne peut pas être :
Effet secondaire :
Dexamethasone toléré d'habitude bien. Il a l'activité mineralocorticoid basse, c-à-d son effet sur l'eau et le métabolisme d'électrolyte est bas. D'habitude, la dose basse et moyenne Dexamethasone n'a pas provoqué le retard de sodium et d'eau dans le corps, l'excrétion augmentée de potassium. Nous décrivons les effets secondaires suivants :
Du système endocrine : la réduction de tolérance de glucose, diabète de stéroïde ou une manifestation de diabète latent mellitus, suppression surrénale, le syndrome de Cushing (le visage de lune, l'obésité, le type pituitaire, hirsutism, la tension augmentée, dysmenorrhea, amenorrhea, la faiblesse de muscle, striae), a retardé le développement sexuel chez les enfants.
Du système digestif : la nausée, le vomissement, pancreatitis, les ulcères de l'estomac de stéroïde et les ulcères duodénaux, esophagitis érosif, gastrointestinal le saignement et la perforation du mur de l'étendue gastrointestinal, ont augmenté ou l'appétit diminué, l'indigestion, la flatulence, les hoquets. Dans les cas rares - augmentent dans le foie transaminases et phosphatase alcalin.
Système cardiovasculaire : arrhythmia, bradycardia (jusqu'à l'arrêt cardiaque) ; le développement (dans les patients prédisposés) ou la sévérité augmentée d'arrêt du cœur, electrocardiographic les changements typiques de hypokalemia, a augmenté la tension, l'hypercoagulation, la thrombose. Les patients avec l'infarctus myocardial aigu et sousaigu - la propagation necrosis, en ralentissant la formation de tissu de cicatrice, qui peut mener à la rupture du muscle du cœur.
Du système nerveux : le délire, la désorientation, l'euphorie, les hallucinations, la psychose maniaco-dépressive, la dépression, la paranoïa, a augmenté la pression intracrânienne, la nervosité ou l'inquiétude, l'insomnie, le vertige, le vertige, le cervelet de pseudotumeur, le mal de tête, les convulsions.
Des sentiments : les cataractes souscapsulaires postérieures, la pression intraoculaire augmentée avec le dommage possible au nerf optique, la propension de développer des infections d'œil bactériennes, fongiques ou virales secondaires, trophic les changements de la cornée, exophthalmos, la perte soudaine de vision (pour l'administration parenteral dans la région de la tête, le cou, les coquilles de nez, le cuir chevelu peut être la déposition de cristaux du médicament dans les vaisseaux sanguins de l'œil).
De la part du métabolisme : l'excrétion augmentée de calcium, hypocalcemia, a augmenté le poids de corps, la balance d'azote négative (la panne de protéine augmentée), la sudation augmentée.
Activité mineralocorticoid conditionnelle - liquide et rétention de sodium (œdème périphérique), gipsrnatrnemiya, gipokaliemncheskiysindrom (hypokalemia, arrhythmia, myalgia ou spasme de muscle, faiblesse inhabituelle et fatigue).
Du système musculoskeletal : en ralentissant la croissance et l'ossification chez les enfants (fermeture prématurée de zones de croissance epiphyseal), osteoporosis (très rare - fractures pathologiques, necrosis aseptique de la tête de humeral et du fémur), rupture de tendons de muscles, stéroïde myopathy, masse de muscle réduite (atrophie).
Pour la peau et les membranes muqueuses : guérison de blessure retardée, petechiae, ecchymosis, amincissement de la peau, hyper - ou hypopigmentation, acné de stéroïde, striae, susceptibilité au développement de pyoderma et de candidiasis.
Réactions allergiques : rougeurs de peau, pruritus, anaphylactic choc, réactions allergiques locales.
Local quand administré parenterally : brûlage, engourdissement, douleur, picotant dans l'introduction, l'infection sur le site d'injection, rarement - necrosis du tissu environnant, marquant sur le site d'injection ; atrophie de la peau et du tissu sous-cutané avec le / m introduction (administration surtout dangereuse dans le muscle deltoïde).
Autre: le développement ou l'exacerbation d'infection (l'apparence de cet effet secondaire contribuent immunosuppressants conjointement utilisé et vaccination), leucocyturia, "les marées" de sang au visage, le syndrome "d'annulation".
Utilisation suggérée :
Le dosage est individuel et dépend de l'indication, la condition du patient et la réponse à la thérapie. Le médicament est injecté dans / dans le jet lent ou la goutte (pour les conditions aiguës et urgentes) ; / m ; c'est aussi possible localement (dans la formation pathologique) l'administration. Pour préparer la solution car je / l'injection de goutte à être utilisée la solution de chlorure de sodium isotonic ou la solution de dextrose de 5 %.
Dans la période aiguë dans les maladies différentes et la première thérapie Dexamethasone utilisé dans de plus hautes doses. Pendant le jour peut être administré de 4 à 20 mgs Dexamethasone 3-4.
Doses pour les enfants (w / o) :
La dose dans la thérapie de remplacement (pour l'insuffisance adrenocortical) est 0.0233 mgs / le kg ou 0.67 mgs / m2 de la région de surface de corps, divisée en 3 doses chaque troisième jour ou 0.00776 - 0.01165 mgs / le poids de corps de kg ou 0.233 - 0.335 mgs / m2 la région de surface de corps tous les jours. Pour d'autres indications la dose recommandée est de 0.02776 à 0.16665 mgs / le poids de corps de kg ou 0.833 - 5 mgs / m2 la surface de corps toutes les 12-24 heures.
Sur l'effet arrivant réduisent la dose à l'entretien ou à la cessation de traitement. La durée d'utilisation de parenteral est d'habitude 3-4 jours, allez ensuite à la thérapie d'entretien avec les comprimés dexamethasone.
L'utilisation à long terme de hautes doses du médicament exige qu'une réduction progressive de la dose prévienne le développement d'insuffisance surrénale aiguë.
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