Xalacom gouttes d'œil 2.5 millilitres

Xalacom gouttes d'œil - un médicament d'antiglaucome combiné qui réduit la pression intraoculaire augmentée. Commence à opérer une heure après l'instillation, l'effet maximum dure de 6 à 8 heures.

L'antiglaucome a combiné la préparation, qui inclut deux composantes actives - latanoprost et timolol. Le mécanisme de réduire a élevé IOP dans latanoprost et timolol est différent, qui fournit une diminution supplémentaire dans IOP en comparaison avec l'effet d'utiliser chacune de ces composantes comme la monothérapie.

Latanoprost, un analogue prostaglandin de F2α, est agonist sélectif du FP prostanoid les récepteurs et réduit IOP en augmentant l'écoulement d'humour aqueux, principalement par la route uveoscleral et aussi par le réseau trabecular. Latanoprost n'a aucun effet significatif sur la production d'humour aqueux et la perméabilité de la barrière hemato-ophtalmique.

Pendant un traitement à court terme, latanoprost ne fait pas fluorescein fuir dans le segment postérieur de l'œil pendant pseudophakia. Quand utilisé dans les doses thérapeutiques, il n'a aucun effet pharmacologique significatif sur les systèmes cardiovasculaires et respiratoires.

Timolol est beta1 non-sélectif et beta2-adrenoblocker. N'a pas l'activité sympathomimetic intérieure significative, n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocardium, n'a pas de membrane l'activité anesthésique se stabilisant et locale.

Le blocus de récepteurs β-adrenergic provoque une diminution dans la production cardiaque dans les gens en bonne santé et les patients avec la maladie du cœur. Dans les patients avec le dysfonctionnement myocardial sévère, le béta-adrenoblockers peut inhiber l'effet stimulant du système nerveux sympathique nécessaire pour la fonction cardiaque adéquate.

Le blocus de récepteurs β-adrenergic dans les bronches et bronchioles mène à une augmentation de la résistance de l'appareil respiratoire sous l'influence du système nerveux parasympathique. Cet effet peut être dangereux pour les patients avec l'asthme des bronches et d'autres maladies bronchospastic.

L'utilisation de timolol maleate dans la forme de gouttes d'œil provoque une diminution dans IOP élevé et normal sans tenir compte de la présence ou de l'absence de glaucome. IOP augmenté est le facteur de risque principal pour le prolapsus glaucomatous de champs visuels. Plus haut l'IOP, plus haut la probabilité de prolapsus glaucomatous de champs visuels et de dommage au nerf optique.

Le mécanisme exact de diminution d'IOP sous l'action de timolol maleate n'est pas établi. Les résultats de tonography et de fluorometry indiquent que le mécanisme principal d'action peut être associé à une diminution dans la formation d'humidité saturée d'eau. Cependant, dans quelques études, une petite augmentation de l'écoulement d'humour aqueux a été aussi notée. En plus, l'inhibition de synthèse augmentée d'AMPÈRE cyclique provoqué par la stimulation β-adrenergic endogène est possible. Il n'y avait aucune évidence d'aucune influence de timolol sur la perméabilité de la barrière hemato-ophtalmique.

L'effet du médicament Xalacom se produit dans la première heure après l'utilisation, l'effet maximum est observé dans les 6-8 heures. Avec l'utilisation répétée, une diminution adéquate dans IOP se conserve depuis 24 heures après l'administration.

Pharmacokinetics

L'action réciproque pharmacokinetic entre latanoprost et timolol maleate n'a pas été établie, bien que 1-4 heures après l'application de Xalacom, la concentration d'acide latanoprost dans l'humour aqueux soit environ 2 fois plus haute que dans la monothérapie.

Latanoprost

Succion

Latanoprost, étant un prodrug, pénètre bien par la cornée, pendant que hydrolyzing à une forme biologiquement active (l'acide). Cmax dans l'humour aqueux est accompli 2 heures après l'application actuelle. bioavailability systémique d'acide latanoprost après l'application actuelle de gouttes d'œil est 45 %.

Distribution

Vd est 0.16 ± 0.02 l / le kg. L'acide de Latanoprost est déterminé dans l'humour aqueux pendant les 4 premières heures et dans le plasma sanguin - seulement dans la première heure après l'application actuelle. La reliure aux protéines de plasma est 87 %.

Métabolisme

Latanoprost est hydrolyzed dans la cornée de l'œil sous l'influence d'esterases pour former un acide biologiquement actif. L'acide de Latanoprost, en entrant dans la circulation sanguine systémique, est transformé par métabolisme principalement dans le foie par l'oxydation béta d'acides gras pour se former 1,2-inor-et les métabolites 1,2,3,4-tetranor.

Excrétion

L'acide de latanoprost est rapidement excrété du plasma sanguin. T1 / 2 est 17 minutes. L'autorisation de plasma est 0.4 l / h / le kg. L'autorisation systémique est environ 7 millilitres / la minute / le kg. Les métabolites sont excrétés principalement par les reins : après l'application locale avec l'urine, environ 88 % de la dose sont excrétés.

Timolola maleate

Succion

Cmax de timolol maleate dans l'humour aqueux est accompli après 1 heure. La partie de la dose est systémiquement absorbée et Cmax est accompli dans 10-20 minutes après que l'application actuelle du médicament 1 passe chaque œil 1 fois / le jour (300 μg / le jour) dans le plasma sanguin. Cmax est 1 ng / le millilitre.

Métabolisme et excrétion

Timolol maleate est activement transformé par métabolisme dans le foie. T1 / 2 timolol maleate du plasma est environ 6 heures. Les métabolites, aussi bien qu'un timolol inchangé maleate, sont excrétés par les reins.

Indications :

Réduire la pression intraoculaire augmentée dans les patients avec le glaucome d'angle ouvert et a augmenté ophthalmotonus avec l'efficacité insuffisante d'autres médicaments qui réduisent IOP pour l'utilisation actuelle.

Contre-indications :

• Maladies réactives de l'appareil respiratoire (en incluant l'asthme des bronches ou l'indication de sa présence dans l'anamnèse).
• COPD cours sévère.
• Sinus bradycardia.
• AV-blocus II et III degré.
• Arrêt du cœur cliniquement exprimé.
• Choc de Cardiogenic.
• Hypersensibilité aux composantes du médicament.

Avec la prudence appliquent le médicament quand :

• Inflammatoire, neovascular, glaucome occlusif ou congénital.
• Glaucome de montage ouvert dans la combinaison avec pseudophakia.
• Glaucome de Pigmentary (en raison du manque d'expérience suffisante dans l'utilisation du médicament).
• Afakii, pseudophakia avec une rupture de la capsule postérieure de la lentille.
• Dans les patients avec les facteurs de risque connus pour l'œdème macular (dans le traitement avec latanoprost, cas de développement d'œdème macular, en incluant cystoid l'œdème) sont décrits.

Instructions spéciales :

Xalacom-Il ne devrait pas être utilisé plus d'une fois un jour, comme l'utilisation plus fréquente mène à un affaiblissement de l'effet de réduire IOP.

Si vous manquez une dose, la dose suivante devrait être administrée au temps ordinaire.

Si le patient utilise simultanément d'autres gouttes d'œil, ils devraient être appliqués avec un intervalle d'au moins 5 minutes.

Xalacom contient le chlorure benzalkonium, qui peut être adsorbé sur les verres de contact. Donc, avant d'inculquer des verres de contact devrait être enlevé et installé ensuite après 15 minutes.

Latanoprost

Latanoprost peut provoquer une augmentation graduelle du contenu de pigment marron dans l'iris. Le changement dans la couleur d'œil est en raison de l'augmentation du nombre de melanin dans le stromal melanocytes de l'iris, plutôt que l'augmentation du nombre de melanocytes eux-mêmes. Dans les cas typiques, la pigmentation marron apparaît autour de l'élève et se concentre sur la périphérie de l'iris. Dans ce cas-là, l'iris entier ou les parties de lui deviennent marron. Dans la plupart des cas, la décoloration est négligeable et ne peut pas être cliniquement établie. L'amélioration de la pigmentation de l'iris d'un ou les deux yeux est observée, principalement, dans les patients avec une couleur mélangée de l'iris, qui est basé sur une couleur marron. Le médicament n'affecte pas l'iris de lentigo et le nevi ; L'accumulation de pigment dans le réseau trabecular ou la chambre antérieure de l'œil n'est pas notée.

Dans la détermination de la pigmentation de l'iris depuis plus de 5 ans, aucun effet indésirable d'amélioration de pigmentation n'a été même découvert avec la continuation de thérapie latanoprost. Dans les patients, le niveau de diminution dans IOP était le même sans tenir compte du niveau de pigmentation de l'iris. Donc, le traitement avec latanoprost peut être continué dans les cas de pigmentation augmentée de l'iris, mais les patients devraient être sous la surveillance régulière et, selon la situation clinique, le traitement peut être arrêté.

L'augmentation de la pigmentation de l'iris est d'habitude observée pendant la première année après l'initiation de traitement, rarement après la deuxième ou troisième année. Après la quatrième année de traitement cet effet n'a pas été observé. Le taux de progression de pigmentation diminue avec le temps et se stabilise après 5 ans. Dans les termes plus lointains, les effets de pigmentation d'iris augmentée n'ont pas été étudiés. Après le cessation de traitement de l'amélioration de pigmentation marron, l'iris n'a pas été noté, cependant, la décoloration des yeux peut être irréversible.

Dans la connexion avec l'utilisation de latanoprost, les cas d'assombrissement de la peau de paupière, qui peut être réversible, sont décrits.

Latanoprost peut provoquer des changements graduels dans les cils et les cheveux de toison, tels que l'allongement, l'épaississement, ont augmenté la pigmentation, la densité augmentée et un changement en direction de la croissance de cils. Les changements de cil sont réversibles et passent après le cessation de traitement.

Les patients qui utilisent des gouttes pour traiter seulement un œil peuvent développer heterochromia.

Timolola maleate

Avec l'application actuelle de bêta-bloquants, les mêmes réactions indésirables peuvent être observées, comme dans l'application systémique.

Les patients avec la maladie du cœur sévère devraient être contrôlés continuellement pour découvrir des symptômes d'arrêt du cœur dans une manière opportune. Avec l'application actuelle de timolol maleate, il peut y avoir la progression d'angine de Prinzmetal, désordres circulatoires périphériques et centraux, hypotension artériel, bradycardia, échec cardiaque avec le résultat fatal, réactions sévères du système respiratoire (en incluant bronchospasm avec le résultat fatal dans les patients avec l'asthme des bronches).

Avant que l'intervention chirurgicale étendue devrait discuter l'opportunité d'une abolition graduelle de bêta-bloquants. Les préparations de ce groupe violent la capacité du cœur de répondre à la stimulation adrénergique du béta réflexe, qui peut augmenter le risque d'anesthésie. Les cas de hypotension artériel sévère prolongé pendant l'anesthésie et les difficultés de restituer et maintenir l'activité cardiaque sont décrits. Pendant l'opération, les effets de bêta-bloquants peuvent être éliminés avec les doses suffisantes d'adrenoreceptor agonists.

Le béta-adrenoblockers peut améliorer l'effet hypoglycemic d'agents hypoglycemic oraux et masquer les symptômes d'hypoglycémie. Ils devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec l'hypoglycémie spontanée ou le diabète mellitus (surtout le cours labile) la réception de l'insuline ou des agents hypoglycemic oraux.

La thérapie avec les bêta-bloquants peut masquer les symptômes de hyperthyroidism, un cessation pointu de traitement peut provoquer une exacerbation de cette maladie.

Dans le traitement de béta-adrenoblockers dans les patients avec atopy ou réactions anaphylactic sévères aux allergènes différents dans une anamnèse, il est possible de renforcer la réponse avec le contact répété avec ces allergènes. Dans ce cas-là, epinephrine (l'adrénaline) dans les doses ordinaires, utilisées pour arrêter des réactions anaphylactic, peut s'avérer inefficace.

Dans les cas rares, timolol maleate provoque une augmentation de la faiblesse de muscle dans les patients avec myasthenia gravis ou symptômes myasthenic (eg, diplopia, ptosis, la faiblesse généralisée

Utilisation suggérée :

Les adultes (en incluant des patients assez âgés) - 1 tombent à l'œil affecté (a) 1 fois par jour.

Emballage :

• Entre dans l'emballage original. L'article est la marque nouvelle et non entamée.

Stockage :

• Tenez éloignés de la lumière du soleil directe.
• Gardez fermés et loin des enfants.
• Magasin dans l'endroit sec à la température de pièce.
• N'excédez pas la température de stockage plus haut que 25 C

Le préavis important - le design de boîte extérieur peut varier avant le préavis !