Instruction pour l'utilisation : Buserelin (Buserelinum)

nom chimique

6-[0-D-serine (1,1-Dimethylethyl)]-9-(N éthyle L prolinamide) - facteur de libération 10-deglycinamide LH (porcin) (et comme l'acétate)

Groupe pharmacologique

Hormones du hypothalamus, la glande pituitaire, gonadotropins et leurs antagonistes

Antineoplastic agents hormonaux et antagonistes d'hormone

La classification (ICD-10) de Nosological

C50 néoplasme Malfaisant de sein

Le cancer du mamelon et l'aréole du sein, le carcinome de Poitrine, La forme dépendante de l'hormone de cancer du sein périodique dans les femmes dans la ménopause, le cancer du sein dépendant de l'Hormone, le carcinome de poitrine Disséminé, le Cancer du sein Disséminé, le cancer du sein Malfaisant, le néoplasme Malfaisant de sein, le cancer du sein de Contralateral, ont avancé Localement ou le cancer du sein metastatic, le cancer du sein Localement distribué, le cancer du sein se reproduisant Localement, le carcinome de poitrine de Metastatic, la Métastase de tumeurs de poitrine, carcinome de poitrine de Metastatic, carcinome de poitrine Inopérable, cancer du sein Incompatible, Cancer du sein dans les femmes avec les métastases, Cancer du sein dans les hommes avec les métastases, Cancer du sein, Cancer du sein dans les hommes, cancer Mammaire, Cancer du sein avec les métastases lointaines, Cancer du sein dans les femmes postmenopausal, la personne à charge de l'hormone de Cancer du sein, le Cancer du sein avec les métastases locales, le Cancer du sein avec les métastases, le Cancer du sein avec les métastases régionales, le Cancer du sein avec les métastases, Formes dépendantes de l'hormone communes de cancer du sein, Cancer du sein Commun, Cancer du sein Périodique, Récurrence de tumeurs de poitrine, Cancer du sein, cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, Cancer du sein dépendant de l'Œstrogène, cancer du sein Disséminé avec la surexpression de HER2, Tumeurs des glandes mammaires

C61 néoplasme Malfaisant de prostate

Adenocarcinoma de la prostate, le cancer de prostate dépendant de l'Hormone, le Cancer de Prostate résistant de l'Hormone, la tumeur Malfaisante de prostate, le néoplasme Malfaisant de prostate, le Carcinome de la prostate, le cancer de prostate non-metastatic Localement distribué, a avancé Localement le cancer de prostate, Localement le cancer de prostate de propagation, le carcinome de Metastatic prostatic, le cancer de prostate de Metastatic, Metastatic le cancer de prostate résistant de l'hormone, le cancer de prostate de Non-metastatic, le cancer de prostate Incompatible, le Cancer de Prostate, le cancer de Prostate, le cancer de prostate Commun, le Cancer de Prostate de dépôt de la Testostérone

D26 d'Autres néoplasmes bienveillants de l'utérus

Fibromyoma de l'utérus, Myoma, fibromes Utérins, Fibromyoma, Myoma de l'utérus, Fibrrios, syndrome de Meigs, Tumeurs de l'utérus

E28 dysfonctionnement Ovarien

Dysfonctionnement des glandes sexuelles, la fonction ovarienne Anormale, les ovaires Non-fonctionnant, le dysfonctionnement Primaire des ovaires, la fonction Diminuée des glandes sexuelles, insuffisance d'Œstrogène

N80 Endometriosis

Endometrioid endometriosis

N85.0 Endometrial hyperplasia glandulaire

Processus d'hyperplastique de l'endometrium, hyperplasia glandulaire Cystique de l'endometrium

N85.1 Adenomatous endometrial hyperplasia

L'infertilité de Femelle de N97.0 a fréquenté le manque d'ovulation

Anovulation, Stimulation d'ovulation, Stimulation d'un follicule dominant simple, Stimulation de la croissance de follicules multiples, le dysfonctionnement d'Anovulatory des ovaires, le cycle d'Anovulatory, l'Induction d'ovulation dans le traitement d'infertilité, l'Infraction d'une ovulation, une infertilité d'Anovulatory, une Infertilité en raison d'anovulation ou maturation insuffisante du follicule, La pathologie dépendante de l'hormone du système reproducteur, Anovulation chronique, les cycles d'Anovulatory, l'Infertilité a fréquenté anovulation, maturation Incomplète du follicule

Codez CAS 57982-77-1

Caractéristiques

L'analogue synthétique de gonadotropin-libérer l'hormone.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiandrogenic, antitumeur, antigonadotropic, antiestrogenic.

Se lie compétitivement aux récepteurs pour gonadotropin-libérer des cellules d'hormone dans le lobe antérieur de la glande pituitaire. Avec l'injection initiale ou intermittente Buserelin stimule la libération de gonadotropins (LH et FSH) par la glande pituitaire, qui provoque à tour de rôle une augmentation à court terme du niveau d'hormones sexuelles dans le plasma sanguin. L'utilisation continue mène au blocus de la fonction gonadotropic de la glande pituitaire et arrête la libération de LH et de FSH (une moyenne de 12-14 jours). Par conséquent, il y a une suppression de la synthèse d'hormones sexuelles dans les ovaires et d'une diminution dans la concentration d'estradiol dans le sang aux valeurs de post-menopausal. L'utilisation quotidienne à long terme de Buselelin dans le traitement de cancer de prostate mène à une diminution dans la concentration de testostérone au contenu typique pour l'état après l'orchiectomy, c-à-d À la "castration de médicament." Après l'abolition de Buserelin, le contenu dans le sang de testostérone et d'œstrogènes est progressivement restitué.

Le traitement préen vigueur avec endometriosis réduit des phénomènes inflammatoires, la grandeur de foyers pathologiques et de leur irrigation sanguine. À la suite de la thérapie post-en vigueur, la fréquence de rechutes et la sévérité du processus d'adhésion sont réduites.

Il est bien absorbé de la membrane muqueuse du nez et après un / c l'injection. Cmax avec le / m l'introduction de 3.75 mgs est (0.32 ± 0.12) ng / le millilitre, bioavailability quand administré une fois par mois - 53 %. En petites quantités excrétées dans le lait de poitrine.

Dans les études in vitro en utilisant des systèmes bactériens (l'épreuve d'Ames avec la Salmonella typhimurium et Escherichia coli) et des systèmes de cellule mammifères (l'épreuve de micronoyau dans les souris), aucun effet mutagenic n'a été découvert. Dans les études de deux années dans les rats avec l'administration quotidienne dans les doses de 0.2-1.8 μg / le kg, les signes de carcinogenicity n'ont pas été révélés. La suppression de sécrétion de testostérone mène à la fertilité diminuée. Il n'est pas connu si la fertilité est restituée après l'abrogation de Buserelin (après que l'annulation de ses analogues il est restitué).

Indications

Cancer de prostate dépendant de l'hormone du stade III et IV (si nécessaire, en inhibant la production de testostérone dans les testicules) ; Cancer du sein dans les femmes avec un cycle menstruel préservé et la présence d'estradiol / récepteurs de progestérone ; pathologie dépendante de l'hormone du système reproducteur provoqué par hyperestrogenia absolu ou relatif (endometriosis, en incluant pré et périodes post-en vigueur, myoma utérin, hyperplastique endometrial processus) ; Pour l'induction d'ovulation dans le traitement d'infertilité (dans la combinaison avec gonadotropins) dans les programmes de fertilisation in vitro (IVF).

Contre-indications

Hypersensibilité.

Restrictions de l'utilisation

L'obstruction de l'étendue urinaire dans l'anamnèse, les métastases à la colonne vertébrale - en raison du risque de serrer la moelle épinière à la suite d'une exacerbation de la maladie (le cancer de prostate) au début de traitement.

grossesse et lactation

Contre-indiqué dans la grossesse. Car la durée de traitement devrait abandonner l'allaitement maternel.

Effets secondaires

Du système nerveux et des organes sensoriels : mal de tête (avec l'administration intranasale), humeur lability, dérangement de sommeil, dépression, symptômes d'irritation d'œil (en portant des verres de contact).

De la part du système digestif : un changement dans l'appétit, la nausée, en vomissant.

De la part du système genitourinary : une diminution dans la libido, l'impuissance, la sécheresse vaginale, les kystes ovariens, baisse la douleur abdominale, le saignement menstruel.

Réactions allergiques : urticaria, peau hyperemia, angioedema.

D'autre : les éclats chauds, l'irritation de mucosa nasal et de saignements de nez (avec l'administration intranasale), ont augmenté suant (avec l'administration intranasale), l'acné, la peau sèche et les membranes muqueuses, demineralization des os, gynecomastia, la thrombose, l'enflure des pieds et des chevilles ; les Symptômes ont fréquenté des niveaux de testostérone augmentés dans le sang au début de thérapie (la douleur d'os, l'engourdissement ou le fait de picoter dans les mains ou les pieds, l'urination de difficulté, la faiblesse dans les jambes).

Action réciproque

L'utilisation simultanée avec d'autres médicaments contenant des hormones sexuelles (en incluant gonadotropins - avec l'induction d'ovulation), peut contribuer à l'apparition du syndrome d'hyperstimulation ovarienne. Réduit l'effet d'agents hypoglycemic.

Routes d'administration

Dans / m, sc, intranasal.

Précautions de substance Bucerelin

Avant le début de thérapie, la grossesse devrait être exclue et les contraceptifs oraux devraient être arrêtés, les méthodes de barrière pour la contraception (les condoms) devraient être utilisées pendant les 2 premiers mois d'endometriosis, endometrial hyperplasia et de myoma utérin.

Avec l'application intranasale sur le fond de rhinitis avant l'introduction, il est nécessaire de nettoyer les passages nasaux ; Devrait éviter l'utilisation de médicaments intranasaux vasoconstrictive auparavant et dans les 30 minutes après l'injection de buserelin.

Utilisez avec la prudence dans les patients avec la dépression.

Car l'induction d'ovulation peut être prescrite seulement par un docteur qui a l'expérience dans le traitement d'infertilité.

Avec la prudence s'appliquent pendant les conducteurs de travail de véhicules et les gens dont les activités sont associées à la concentration augmentée d'attention.

instructions spéciales

Traiter le cancer de prostate ne devrait pas être prescrit aux patients après une orchiectomy. Au début de traitement de cancer de prostate, une exacerbation de la maladie (d'habitude moins de 10 jours) associé à l'augmentation transitoire initiale de la concentration d'androgène dans le sang ("le phénomène d'éclat") est possible. Dans ce cas-là, la douleur sévère dans les os ou dans le site de localisation de tumeur, l'exacerbation de symptômes (en incluant dysuria) est possible. L'intensification de désordres neurologiques dans les patients avec les métastases dans la colonne vertébrale peut mener à la faiblesse temporaire et à paresthesia dans les extrémités inférieures. Il est nécessaire de prévenir le patient du besoin de continuer la thérapie, en dépit des effets secondaires, qui au cours de traitement de plus diminuent ou disparaissent.