Instruction pour l'utilisation : Cycloral-FS

Forme de dosage : capsules douces

Substance active : Cyclosporinum

ATX

L04AD01 Ciclosporin

Groupe pharmacologique :

Immunodepressants

La classification (ICD-10) nosological

H20.9 Iridocyclitis, non spécifié : Iridocyclitis ; uveitis postérieur diffusif ; Keratouveit ; Uveitis de la portion du milieu ou postérieure de l'œil ; menace de la vision uveitis de la portion du milieu ou postérieure de l'œil ; Keratouwites ; uveitis antérieur ; uveitis antérieur lent ; uveitis endogène ; Inflammation du corps ciliaire ; Uveitis de la portion antérieure du globe oculaire ; uveitis sympathique

Dermatite L20 Atopic : maladies allergiques de la peau ; maladie de peau allergique étiologie noninfectieuse ; étiologie de maladie de peau allergique nemikrobnoy ; maladies de peau allergiques ; lésions de peau allergiques ; réactions allergiques sur la peau ; dermatite d'atopic ; dermatosis allergique ; diathèse allergique ; démangeaison allergique dermatosis ; maladie de peau allergique ; irritation de peau allergique ; Dermatite allergique ; Dermatite d'atopic ; dermatoses allergique ; diathèse d'exudative ; eczéma atopic démangeant dermatosis allergique Démangeant ; maladie de peau allergique ; réaction allergique cutanée aux médicaments et aux produits chimiques ; réactions cutanées aux médications ; Peau et maladie allergique ; eczéma aigu ; neurodermatitis commun ; dermatite atopic chronique ; diathèse d'Exudative

L40 Psoriasis : plaque chronique psoriasis avec le diffus ; psoriasis généralisé ; Psoriasis du cuir chevelu ; parties poilues de la peau ; Une forme généralisée de psoriasis ; dermatite de Psoriazoformny ; Psoriasis compliqué avec erythroderma ; l'invalidité psoriasis ; plaque psoriatic Isolée ; Eksfolliativny psoriasis ; psoriatic erythroderma ; Psoriasis avec eczematization ; Hyperkeratosis dans psoriasis ; Inverse psoriasis ; Psoriasis ekzemopodobnye ; dermatoses psoriazoformny ; organes génitaux de Psoriasis ; lésions de Psoriasis avec les régions poilues de la peau ; erythrodermic psoriasis ; psoriasis chronique du cuir chevelu ; psoriasis chronique ; psoriasis ordinaire ; psoriasis réfractaire ; phénomène de Koebner ; psoriasis

M06.9 arthrite Rhumatoïde, non spécifiée : arthrite rhumatoïde ; syndrome de Douleur dans les maladies rhumatisantes ; Douleur dans l'arthrite rhumatoïde ; Inflammation dans l'arthrite rhumatoïde ; formes dégénératives d'arthrite rhumatoïde ; l'arthrite rhumatoïde d'Enfants ; Exacerbation d'arthrite rhumatoïde ; rhumatisme articulaire aigu ; arthrite rhumatisante ; polyarthrite rhumatisante ; arthrite rhumatoïde ; polyarthrite rhumatisante ; arthrite rhumatoïde ; arthrite rhumatoïde ; arthrite rhumatoïde de cours actif ; periarthritis rhumatoïde ; polyarthrite rhumatoïde ; arthrite rhumatoïde aiguë ; rhumatisme aigu

Syndrome N04 Nephrotic : Nephroz ; Œdème des reins ; syndrome de Nephrotic ; Lipoid nephrosis ; syndrome de Nephrotic sans uremia ; syndrome nephrotic aigu ; syndrome d'Edematic de genèse rénale ; forme rénale de diabète insipidus ; glomerulosclerosis segmentaire ; glomerulonephritis segmentaire ; glomerulosclerosis focal ; glomerulonephritis focal ; Famille Syndromes de Nephrotic ; nephrotic chronique proteinuric syndrome ; Lipiduria ; Jade héréditaire ; syndrome de Nephrotic-proteinuric

Mort de T86 et refus d'organes transplantés et de tissus : maladie de Transplant contre l'hôte ; La crise de refus dans la transplantation de tissu et d'organe ; La crise d'incompatibilité immunologique dans la transplantation d'organe ; Incompatibilité de tissus ; refus de Greffe ; refus de Greffe ; réactions de Refus pendant la transplantation d'organe ; réactions de Refus pendant la transplantation de tissu ; Greffe contre la réponse d'hôte ; Refus de refus de transplant ; syndrome de greffe contre l'hôte ; incompatibilité de Tissu

Composition et forme de libération

Capsules - 1 casquettes.

Cyclosporin 25 mgs ; 50 mgs ; 100 mgs

Substances auxiliaires : chaîne moyenne triglycerides ; mono - et diglycerides ; CHEVILLEZ 8 glyceryl linoleate ; huile de ricin Polyoxyl 40 hydrogenated ; Poloxamer 124 ; carbonate de Propylene ; DL-alpha-tocopherol

Dans un paquet contourcellular 10 PC., Dans un paquet en carton 5 paquets ou dans les bouteilles polyéthyléniques de 50 et 100 PC., Dans un paquet de carton 1 bouteille

Description de forme de dosage

Capsules de 25 mgs. Capsules de gélatine douces opaques ovales dans le gris. Les contenus des capsules sont un liquide transparent jaune clair. Sur la capsule, la couleur de couleur rouge indique le contenu de la substance active (25 mgs).

Capsules 50 mgs. Capsules de gélatine douces opaques de forme oblongue dans le gris. Les contenus des capsules sont un liquide transparent jaune clair. Sur la capsule avec la peinture rouge, le contenu d'ingrédient actif (50 mgs) est indiqué.

Capsules 100 mgs. Capsules de gélatine douces opaques de forme oblongue dans le gris. Les contenus des capsules sont un liquide transparent jaune clair. Sur la capsule avec la peinture rouge, le contenu d'ingrédient actif (100 mgs) est indiqué.

Caractéristique

polypeptide cyclique se composant de 11 acides aminés.

Effet de Pharmachologic

Mode d'action - Immunosuppressive.

Pharmacodynamics

Au niveau cellulaire, il bloque des lymphocytes se reposant dans le fait d'Aller ou les phases G1 du cycle de cellule et réprime la production déclenchée de l'antigène et la sécrétion de lymphokines (en incluant interleukin le facteur de 2 croissances de T-lymphocytes) par les T-lymphocytes activés.

Apparemment, il agit sur les lymphocytes réversiblement. À la différence de cytostatics, il n'inhibe pas hemopoiesis et n'affecte pas le fonctionnement de cellules phagocytic.

Réprime le développement de réactions de type de la cellule, en incluant allograft l'immunité, le type retardé l'hypersensibilité cutanée, encephalomyelitis allergique, l'arthrite adjuvant-négociée de Freund, la maladie de greffe contre l'hôte et la production d'anticorps T-lymphocyte-dependent.

Pharmacokinetics

Après l'ingestion Cmax dans le plasma sanguin est accompli dans 17 ± 0,3 heures. Fournit une absorption ferme et une dépendance pauvrement exprimée à l'ingestion simultanée et au rythme quotidien. Ces propriétés fournissent de plus petites différences interindividuelles dans pharmacokinetics et une exposition plus uniforme à Cycloral pendant le jour et les différents jours. Il est distribué principalement à l'extérieur de la circulation sanguine ; le Plasma contient 33-47 %, 4-9 % dans les lymphocytes, 5-12 % dans granulocytes et 41-58 % dans erythrocytes. Dans le plasma sanguin, environ 90 % du médicament sont associés aux protéines, principalement lipoproteins. Il est exposé à biotransformation, qui inclut des réactions différentes, qui ont pour résultat environ 15 métabolites. Il est excrété du corps principalement dans la forme de métabolites, avec la bile et 6 % de la dose - par les reins. T1 / 2 du corps est de 7 heures à 19 heures (dans les patients avec la maladie de foie sévère).

Indication du médicament Cycloral-FS

Transplantology. La prévention de refus après la transplantation d'organe ferme (le rein, le foie, le cœur, a combiné la greffe cardio-pulmonaire, le poumon ou le pancréas) et après la transplantation de moelle osseuse, le traitement de refus de transplant dans les patients a traité auparavant avec d'autre immunosuppressants.

Indications non rattachées à la transplantation. uveitis endogène (uveitis actif, menaçant la vision de la région du milieu ou postérieure de l'œil, l'étiologie non-infectieuse, si la thérapie conventionnelle ne produit pas un résultat ou mène aux effets secondaires sérieux, uveitis de Behcet avec les attaques périodiques d'inflammation affectant la rétine) ; le syndrome de Nephrotic dans les adultes et les enfants, la personne à charge sur glucocorticoids et résistant à eux, provoqué par la pathologie de glomerulus vasculaire (pour les maladies telles que nephropathy minimal, glomerulosclerosis focal et segmentaire, glomerulonephritis membraneux) - pour inciter la remise et le maintenir et maintenir la remise, Incitée par glucocorticoids et leur annulation ultérieure ; les formes sévères d'arthrite rhumatoïde active (dans les cas où les médicaments antirhumatisants agissant lentement classiques sont inefficaces ou leur utilisation est impossible) ; Psoriasis (les formes sévères quand la thérapie conventionnelle est inefficace ou impossible de jouer) ; La dermatite d'Atopic dans la forme sévère, dans les cas quand la thérapie systémique est indiquée.

Contre-indications

Hypersensibilité.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Non recommandé dans la grossesse (en raison du manque de données cliniques). Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

De la part du système genitourinary : souvent - une violation de fonction du rein, manifestée dans une augmentation du niveau de creatinine, urée dans le sérum (est dépendant de la dose, observé pendant les premières semaines de traitement). Avec le traitement à long terme - fibrosis interstitiel (devrait être différencié des changements en raison de la réaction de refus chronique).

De la part du gastrointestinal et des organes de foie : anorexie, nausée, vomissement, diarrhée, douleur abdominale, pancreatitis ; les violations réversibles possibles du foie, manifesté dans une augmentation du niveau de transaminases, bilirubin (sont dépendants de la dose).

Du système cardiovasculaire et du sang (hematopoiesis, hemostasis) : souvent - hypertension artérielle (surtout dans les patients après le transplant du cœur) ; Rarement l'anémie, thrombopenia a associé à microangiopathic hemolytic l'anémie et l'insuffisance rénale (hemolytic-uremic le syndrome).

Du système nerveux et des organes sensoriels : mal de tête, paresthesia, convulsions ; Rarement - spasmes de muscle, faiblesse de muscle, myopathy, tremblement. Dans les patients après la transplantation de foie - signes d'encéphalopathie, affaiblissement visuel, conscience, activité automobile.

Du côté de métabolisme : dysmenorrhea réversible, amenorrhea ; Hyperkalemia, hypomagnesemia, hyperuricemia, rarement - une petite augmentation réversible du sérum lipids.

Réactions allergiques : les rougeurs de peau sont possibles.

D'autre : hypertrichosis, fatigue, gingival hypertrophée, enflure, gain de poids ; Dans certains cas - maladies malfaisantes et lymphoproliferative (en incluant dans les patients avec le syndrome nephrotic). Dans les patients avec psoriasis - le développement de tumeurs malfaisantes (en particulier la peau).

Action réciproque

Réduit l'autorisation de prednisolone. Avec l'utilisation simultanée avec les préparations de potassium et les diurétiques épargnant le potassium, le risque d'augmentations de hyperkalemia ; Avec NSAIDs, aminoglycosides, amphotericin B, ciprofloxacin, colchicine, trimethoprim - le risque de nephrotoxicity. Quand combiné avec lovastatin (ou colchicine), le risque de myalgia et d'augmentations de faiblesse. Augmentez la concentration de cyclosal dans le plasma ketoconazole, un macrolides (en incluant erythromycin, josamycin), doxycycline, les contraceptifs oraux, propafenone, un CCBs (en incluant verapamil, diltiazem, nicardipine), methylprednisolone dans de hautes doses ; Réduisez la concentration de Cycloral dans les barbituriques de plasma, carbamazepine, phenytoin, metamizole le sodium, rifampicin ; Sulfadimezin et trimethoprim - avec leur introduction iv.

Le dosage et administration

À l'intérieur, la dose est mise et réglée individuellement, en tenant compte des indicateurs cliniques et de laboratoire. On devrait avaler des capsules entières, sans mastication.

Aux adultes. En transplantant des organes fermes, le traitement est commencé 12 heures avant l'opération : à une dose de 10-15 mgs / le kg s'est divisé en 2 doses. Dans les 1-2 semaines après l'opération - chaque jour à la même dose, après laquelle il est progressivement réduit de 5 % par semaine sous le contrôle de la concentration de cyclosporine dans le sang à l'entretien 2-6 mgs / le kg / le jour dans 2 doses divisées.

Dans la combinaison avec glucocorticoids ou d'autre immunosuppressants, les doses inférieures (3-6 mgs / le kg / le jour dans la phase initiale de traitement) peuvent être utilisées.

Transplant de moelle osseuse : le jour précédant le transplant et dans la période de post-transplant depuis jusqu'à 2 semaines. Recommandé IV administration de cyclosporine, échangez ensuite à la thérapie d'entretien avec cycloral à une dose de 12.5 mgs / le kg / le jour dans 2 doses divisées. Le traitement d'un grand secours est réalisé au moins 3-6 mois (de préférence 6 mois), après lequel la dose est progressivement réduite pour qu'après 1 an après que le traitement de transplantation ait été arrêté. Avec le développement de maladie de greffe contre l'hôte le traitement devrait être repris, avec une forme légère de cours chronique - devrait utiliser de petites doses du médicament.

Les enfants plus vieux que 2 ans, le médicament est prescrit dans les mêmes doses que les adultes (par 1 kg de poids de corps). De plus hautes doses peuvent être utilisées que dans les adultes.

Au cours de thérapie d'entretien, la dose devrait être réduite progressivement, jusqu'à ce qu'il atteigne une dose minimalement efficace, qui ne devrait pas excéder 5 mgs / le kg / le jour pendant la période de remise.

uveitis endogène : pour l'induction de remise, une dose quotidienne initiale de 5 mgs / le kg dans 2 doses jusqu'à ce que les signes d'inflammation active ne disparaissent et l'amélioration d'acuité visuelle. Dans les cas qui sont difficiles à traiter, la dose peut être augmentée à 7 mgs / le kg / le jour pour une période courte.

Syndrome de Nephrotic : pour l'induction de remise, la dose quotidienne recommandée pour les adultes est 5 mgs / le kg et pour les enfants 6 mgs / le kg dans 2 doses divisées (avec la fonction du rein normale, en excluant proteinuria). Dans les patients avec la fonction rénale diminuée, la dose initiale ne devrait pas excéder 2.5 mgs / le kg / le jour.

Les doses devraient être choisies individuellement, en tenant compte de l'efficacité (proteinuria) et de la sécurité (le sérum creatinine), mais n'excèdent pas la dose de 5 mgs / le kg / le jour pour les adultes et de 6 mgs / le kg / le jour pour les enfants. Pour la thérapie d'entretien, la dose devrait être progressivement réduite à un minimum la dose efficace.

Arthrite rhumatoïde : pendant les 6 premières semaines de traitement, la dose recommandée est 3 mgs / le kg / le jour dans 2 doses divisées. En cas de l'effet insuffisant, si tolerability permet, il est possible de progressivement l'augmenter à pas plus que 5 mgs / le kg. La durée de thérapie est à la hauteur de 12 semaines. Pour la thérapie d'entretien, la dose devrait être choisie individuellement, selon le tolerability du médicament.

Psoriasis : la dose est choisie individuellement. Pour inciter la remise, la dose initiale recommandée est 2.5 mgs / le kg / le jour dans 2 doses divisées. Faute de l'amélioration après 1 mois de thérapie, la dose quotidienne peut être progressivement augmentée, mais pas plus de 5 mgs / le kg. Le traitement devrait être arrêté si une réponse satisfaisante de psoriasis n'est pas observée après 6 semaines de traitement avec une dose de 5 mgs / le kg / le jour ou si la dose efficace ne rencontre pas des paramètres de sécurité établis. Pour la thérapie d'entretien, les doses devraient être individuellement choisies au niveau efficace le plus bas et ne devraient pas excéder 5 mgs / le kg par jour.

Dermatite d'Atopic : la dose est choisie individuellement. La dose initiale recommandée est 2.5-5 mgs / le kg / le jour dans 2 doses divisées. Si la dose initiale de 2.5 mgs / le kg / le jour ne permet pas une réponse satisfaisante dans les 2 semaines, la dose quotidienne peut être rapidement augmentée à un maximum de 5 mgs / le kg. Dans très les cas graves, le contrôle rapide et adéquat de la maladie peut être accompli en appliquant initialement une dose de 5 mgs / le kg / le jour. Quand une réponse satisfaisante est accomplie, la dose devrait être progressivement réduite et, si possible, le médicament devrait être arrêté. En cas de la rechute, un deuxième cours est possible. Bien qu'un cours de traitement durant 8 semaines puissent être suffisantes pour purifier la peau, on a montré que la thérapie de jusqu'à 1 an est efficace et bien tolérée, à condition que tous les paramètres nécessaires soient contrôlés.

L'expérience d'utiliser le médicament dans les patients assez âgés est limitée, mais l'utilisation dans la dose recommandée ne provoque pas des déviations dans la condition des patients.

Overdose

Symptômes : fonction rénale diminuée.

Traitement : symptomatique, nonspécifique (commençant avec lavage gastrique). Hemodialysis et hemoperfusion sont inefficaces.

Mesures préventives

Le traitement devrait être réalisé seulement dans les institutions médicales spécialisées.

Le soin devrait être pris en prescrivant le médicament aux patients avec le diminué rénal et / ou la fonction de foie, avec un haut contenu d'acide urique dans le sang, avec une tendance de développer hyperkalemia.

Dans le traitement de Cycloral, on devrait éviter la consommation excessive de potassium (avec la nourriture, les médicaments contenant le potassium) et les diurétiques épargnant le potassium ne devraient pas être prescrits.

L'utilisation collective avec NSAIDs ou une augmentation de leur dosage devrait être accompagnée par le contrôle strict de fonction du rein (surtout aux stades initiaux de traitement). Sur un fond du traitement on ne recommande pas Cycloral (provoque des gommes gipertrofiyu) nifedipine, t. Il provoque gingival hyperplasia.

En utilisant Cycloral ensemble avec d'autres médicaments immunosuppressive, il y a un risque d'immunosuppression excessif, qui peut mener à l'infection et à lymphoma.

Instructions spéciales

La détermination de la concentration de cyclosporin dans le sang est exécutée par radioimmunoassay utilisant monoclonal les anticorps ou par la chromatography de liquide de haute performance. Dans les patients qui ont subi la transplantation de foie, les anticorps monoclonal spécifiques devraient être utilisés pour déterminer la concentration de médicament ou une détermination parallèle en utilisant des anticorps tant monoclonal spécifiques que nonspécifiques.

Au cours de traitement, un contrôle systématique de l'état fonctionnel des reins et du foie, un contrôle de tension, une détermination de concentration de potassium dans le plasma (surtout dans les patients avec la fonction rénale diminuée), aussi bien qu'une détermination de sérum lipids (avant et après le premier mois de traitement) sont montrés. Si l'augmentation de la concentration d'urée, creatinine, bilirubin, les enzymes de foie dans le sang sont persistantes, vous devriez réduire la dose de Cycloral. En cas de l'hypertension, il est nécessaire de commencer le traitement antihypertensive. Quand le sérum lipids est augmenté, il est nécessaire de considérer la réduction de la dose du médicament et / ou la limitation de la consommation de graisses de la nourriture.

Il devrait être tenu compte qui pendant la vaccination avec la vaccination de Cycloral peut être moins efficace. Il est nécessaire d'éviter l'utilisation de vaccins modérés vivants.

Il y a une expérience d'application simultanée de Cycloral et de glucocorticoids, aussi bien qu'une expérience limitée dans l'utilisation de Cycloral et d'azathioprine (dans les doses réduites), qui réduit le risque de fonctions diminuées ou de structure du rein sous l'influence de Cycloral.

Fabricant

ZAO Farm-Sintez, la Russie.

Conditions de stockage du médicament Cycloral-FS

Dans l'endroit sombre à une température de pas plus haut que 25 ° C. Ne conservez pas dans le réfrigérateur.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation du médicament Cycloral-FS

2 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.