Instruction pour l'utilisation : Hydroxyzine

Le nom latin de la substance Hydroxyzine

Hydroxyzinum (genre. Hydroxyzini)

Nom chimique

2-[2-[4 - [phenylmethyl (4-Chlorophenyl)] - 1-piperazinyl] ethoxy] éthanol (comme dihydrochloride ou embonate)

Formule brute

C21H27ClN2O2

Groupe pharmacologique :

Anxiolytics

La classification (ICD-10) nosological

Abstinence de F10.3 : syndrome de retrait d'Alcool ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'Abstinence avec l'alcoolisme ; Abstinence ; abstinence d'Alcool ; statut de retrait d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; désordre de Postabstinctive ; condition de post-abstinence ; syndrome de Gueule de bois ; syndrome d'Abstinence ; syndrome d'abstinence d'Alcool ; syndrome de retrait d'Alcool ; condition d'Abstinence

F41 d'Autres désordres d'inquiétude : statut d'Inquiétude ; Inquiétude ; alarme chronique ; Sens d'inquiétude ; états inquiets et hypothétiques ; l'Arrêt d'une alarme ; désordres d'inquiétude nonpsychotiques

F41.1 désordre d'inquiétude Généralisé : désordres d'inquiétude généralisés ; alarme généralisée ; névrose de Phobic ; réaction d'Inquiétude ; névrose inquiète

Désordres F45 Somatoform : désordre psychosomatique ; désordres psychosomatiques ; maladies psychosomatiques ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; désordres psychosomatiques fonctionnels du système cardiovasculaire

F48 d'Autres désordres névrotiques : Névrose ; maladies neurologiques ; désordres névrotiques ; condition névrotique ; Psychoneurosis ; Conditions inquiètes et névrotiques ; désordres névrotiques chroniques ; désordres réactifs émotionnels

Démangeaison de L29 : Démangeaison avec l'obstruction partielle de l'étendue biliary ; Dermatite démangeante ; Dermatosis avec la démangeaison persistante ; d'Autre démangeaison dermatoses ; la Démangeaison dermatoses ; dermatosis allergique prurigineux ; dermatite prurigineuse ; la Démangeaison dermatosis ; démangeaison prurigineuse ; le Tourment de la démangeaison ; démangeaison sévère ; démangeaison endogène ; Peau ayant des démangeaisons avec dermatosis ; dermatite démangeante restreinte ; Démangeaison de la peau ; cuir chevelu démangeant ; eczéma prurigineux

Inquiétude de R45.1 et agitation : Agitation ; Inquiétude ; excitabilité explosive ; stimulation intérieure ; Excitabilité ; Excitation ; Excitation aiguë ; agitation psychomotrice ; hyperexcitabilité ; excitation automobile ; Cessation d'agitation psychomotrice ; excitation nerveuse ; Agitation ; problème nocturne ; stade aigu de schizophrénie avec l'excitation ; agitation mentale aiguë ; Paroxysme d'excitation ; surexcitation ; excitabilité augmentée ; excitabilité nerveuse augmentée ; excitabilité émotionnelle et cardiaque augmentée ; agitation augmentée ; excitation mentale ; agitation psychomotrice ; agitation psychomotrice dans les psychoses ; agitation psychomotrice d'une nature épileptique ; paroxysme psychomoteur ; crise psychomotrice ; Symptômes d'excitation ; Symptômes d'agitation psychomotrice ; L'état d'agitation ; Un état d'inquiétude ; statut d'Excitation ; Un état d'inquiétude augmentée ; L'état d'agitation psychomotrice ; Conditions d'inquiétude ; conditions d'Excitation ; L'état d'excitation dans les maladies somatiques ; niveau d'Excitation ; Sentiments d'inquiétude ; excitation émotionnelle

Irritabilité de R45.4 et colère : Névrose avec l'irritabilité augmentée ; Éclats de colère ; Colère ; Ressentiment ; irritabilité augmentée ; irritabilité augmentée du système nerveux ; Irritabilité ; Irritabilité dans les névroses ; Irritabilité dans les désordres psychopathes ; Symptômes d'irritabilité ; Dysphoria

Z100 * la CLASSE XXII pratique Chirurgicale : chirurgie abdominale ; adenomectomy ; Amputation ; Infarctus angioplasty ; Angioplasty des artères de carotide ; traitement de peau antiseptique pour les blessures ; Main Antiseptique ; Appendicectomie ; atherectomy ; infarctus de Ballon angioplasty ; hystérectomie vaginale ; Le rocade coronaire ; Interventions dans le vagin et le col de l'utérus ; Interventions sur la vessie ; Intervention dans la bouche ; Restauration et chirurgie réparatrice ; hygiène de mains de personnel médical ; chirurgie de Gynecologic ; intervention de Gynecological ; chirurgie de Gynecological ; Hypovolemic choquent pendant les opérations ; Désinfection de blessures purulentes ; Désinfection de bords de blessures ; intervention diagnostique ; procédures diagnostiques ; Diathermocoagulation Cervical ; longue chirurgie ; le Remplacement des cathéters fistula ; Infection dans la chirurgie orthopédique ; valve du cœur artificielle ; cystectomy ; chirurgie de consultation à court terme ; opération à court terme ; procédures chirurgicales courtes ; Krikotireotomiya ; Perte de sang pendant la chirurgie ; le Saignement pendant la chirurgie et dans la période post-en vigueur ; Kuldotsentez ; photocoagulation à laser ; coagulation à laser ; coagulation de laser de retinal ; Laparoscopie ; Laparoscopie dans la Gynécologie ; CSF fistula ; petites opérations gynecological ; petites procédures chirurgicales ; Mastectomie et plastique ultérieur ; mediastinotomy ; opérations microchirurgicales sur l'oreille ; opération de Mukogingivalnye ; le fait de suturer ; chirurgie mineure ; opération de neurochirurgie ; Immobilisation du globe oculaire dans la chirurgie ophtalmique ; testectomy ; pancreatectomy ; Perikardektomiya ; La période de réhabilitation après la chirurgie ; La période de convalescence après la chirurgie ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Pleural thoracentesis ; post-employé de Pneumonie et post-traumatique ; Préparation pour les procédures chirurgicales ; Préparation pour la chirurgie ; Préparation des mains du chirurgien avant la chirurgie ; Préparation du côlon pour les procédures chirurgicales ; Pneumonie d'aspiration post-en vigueur dans la chirurgie de neurochirurgie et thoracique ; nausée post-en vigueur ; saignement post-en vigueur ; post-employé granuloma ; choc post-en vigueur ; La première période post-en vigueur ; myocardial revascularization ; Radiectomy ; Résection gastrique ; résection d'intestin ; Résection utérine ; Résection de foie ; enterectomy ; Résection de partie de l'estomac ; réocclusion du vaisseau pratiqué ; la Liaison avec les tissus pendant les procédures chirurgicales ; Enlèvement de sutures ; Condition après la chirurgie d'œil ; Condition après la chirurgie ; Condition après la chirurgie dans la cavité nasale ; Condition après la gastrectomy ; Statut après la résection de l'intestin grêle ; Condition après la tonsillectomy ; Condition après l'enlèvement du duodénum ; Condition après la phlebectomy ; chirurgie vasculaire ; Splenectomy ; Stérilisation d'instruments chirurgicaux ; Stérilisation d'instruments chirurgicaux ; sternotomy ; chirurgie dentaire ; intervention dentaire dans les tissus periodontal ; strumectomy ; Tonsillectomy ; Chirurgie thoracique ; chirurgie thoracique ; gastrectomy totale ; Transdermal infarctus intravasculaire angioplasty ; résection de Transurethral ; Turbinektomiya ; Enlèvement d'une dent ; chirurgie de cataracte ; Enlèvement de kystes ; tonsillectomy ; Enlèvement de fibromes ; en Enlevant les dents primaires mobiles ; en Enlevant des polypes ; en Enlevant la dent cassée ; Enlèvement du corps d'utérus ; Enlèvement de sutures ; Fistula likvoroprovodyaschih voies ; Frontoetmoidogaymorotomiya ; infection chirurgicale ; traitement chirurgical d'ulcères de membre chroniques ; Chirurgie ; La chirurgie dans la région anale ; La chirurgie sur le côlon ; pratique chirurgicale ; La procédure chirurgicale ; interventions chirurgicales ; Chirurgie sur l'étendue gastrointestinal ; procédures chirurgicales sur l'étendue urinaire ; procédures chirurgicales sur le système urinaire ; intervention chirurgicale du système genitourinary ; procédures chirurgicales sur le cœur ; manipulation chirurgicale ; chirurgie ; Chirurgie sur les veines ; intervention chirurgicale ; chirurgie vasculaire ; traitement chirurgical de thrombose ; Chirurgie ; cholecystectomy ; résection gastrique partielle ; hystérectomie ; infarctus de Percutaneous transluminal angioplasty ; Percutaneous transluminal angioplasty ; rocade d'Artère coronaire ; Extirpation de dent ; Extirpation de dents de lait ; pulpectomy ; pulsative rocade cardio-pulmonaire ; Extraction de dent ; Extraction de dents ; extraction de cataracte ; Electrocoagulation ; intervention d'endourological ; episiotomy ; Etmoidotomiya ; Complications après l'extraction de dent

Les problèmes de Z60.0 ont fréquenté l'adaptation aux changements de style de vie : Adaptation ; Correction d'un biorythme quotidien ; adaptation diminuée ; désordres d'Adaptation ; Normalisation de rythmes biologiques ; désordres d'Adaptation ; désordre d'Adaptation

Z98.8 d'Autres conditions post-chirurgicales indiquées : complications purulentes dans la période post-en vigueur ; complications de Suppurative de chirurgie ; dysfonctionnement de foie post-en vigueur ; vomissement post-en vigueur ; complications post-en vigueur ; période post-en vigueur ; première période post-en vigueur

Code de CAS

68-88-2

Caractéristiques de la substance Hydroxyzine

L'hydrochlorure de Hydroxysin est une poudre blanche, inodore, très soluble dans l'eau, le poids moléculaire 447.83.

Pharmacologie

Mode d'action - anxiolytic, H1-antihistaminique.

Pharmacodynamics

Les récepteurs H1-histaminiques de blocs de Hydroxysin, a antimuscarinic et effet sédatif, promeut la suppression d'activité de quelques zones subcortical.

En plus de H1-histaminoblock, il a bronchodilating et effets antiémétique, a un effet inhibiteur modéré sur la sécrétion gastrique. Hydroxysin réduit de façon significative la démangeaison dans les patients avec les ruches, l'eczéma et la dermatite.

Améliore des fonctions cognitives, en incluant l'attention et la mémoire. Ne provoque pas le penchant, la dépendance mentale et le syndrome de retrait avec l'utilisation prolongée.

Avec l'insuffisance hépatique, H1-histamine-blocking l'effet peut être prolongé jusqu'à 96 heures après une dose simple.

A l'activité anxiolytic modérée.

Polysomnography dans les patients avec l'insomnie et l'inquiétude montre une augmentation de la durée de sommeil, une diminution dans la fréquence d'awakenings nocturnes après un 45 tours ou une administration répétée de hydroxyzine à une dose de 50 mgs. La réduction de tension de muscle dans les patients avec l'inquiétude a été notée avec une dose de 50 mgs 3 fois par jour.

L'effet de H1-histamine-blocking se produit environ 1 heure après l'ingestion. La sédation se produit après 30-45 minutes.

Pharmacokinetics

Succion. Après la consommation, l'absorption est haute, la valeur de Tmax est 2 heures. Après avoir pris une dose moyenne de Cmax de 50 mgs dans les adultes - 70 ng / millilitre.

Après la dose simple IM, Cmax de 50 mgs est 65 ng / le millilitre.

Distribution. Hydroxysin est plus concentré dans les tissus que dans le plasma. La valeur de Vd est 7-16 l / le kg dans les adultes. Hydroxysin pénètre le GEB et le délivre, en se concentrant plus dans le fœtal que dans les tissus maternels.

Hydroxysin pénètre bien dans la peau, pendant que les concentrations de hydroxysin dans la peau excèdent loin les concentrations dans le sérum de sang tant après une dose simple qu'après l'utilisation répétée. La concentration de plasma de hydroxyzine ne reflète pas nécessairement sa reliure aux tissus ou distribution dans la peau.

Métabolisme. Hydroxin est transformé par métabolisme dans le foie. Cetirizine - le métabolite principal (45 %) - est un blocker de récepteurs H1-histaminiques. Les métabolites sont trouvés dans le lait de poitrine.

Excrétion. T1 / 2 dans les adultes - 14 heures (gamme - 7-20 heures). L'autorisation totale de hydroxyzine est 13 millilitres / la minute / le kg. Environ 0.8 % du hydroxyzine sont excrétés inchangés par les reins. Cetirizine est excrété principalement dans l'urine, aussi dans la forme inchangée (25 % de l'ingéré ou 16 % de la dose IM de hydroxyzine).

Groupes patients spéciaux

Les personnes âgées. Dans les patients assez âgés, T1 / 2 était 29 heures, Vd - 22.5 l / le kg. On recommande de réduire la dose quotidienne de hydroxyzine dans le rendez-vous de patients assez âgés.

Enfants moins de 1 an. Chez les enfants, l'autorisation totale est 2.5 fois plus haute que dans les adultes. La dose devrait être réglée. T1 / 2 est 4 heures.

Enfants de 1 an à 14 ans. T1 / 2 est 11 heures.

Échec de foie. Dans les patients avec le dysfonctionnement de foie secondaire en raison de la cirrhose biliary primaire, l'autorisation totale était environ 66 % de la valeur enregistrée dans les volontaires en bonne santé. Dans les patients avec la maladie de foie, T1 / 2 augmentés à 37 heures, la concentration de métabolites dans le sérum était plus haute que dans de jeunes patients avec la fonction de foie normale. On recommande aux patients avec l'insuffisance hépatique de réduire la dose quotidienne ou la fréquence d'admission.

Insuffisance rénale. Le pharmacokinetics de hydroxyzine a été étudié dans 8 patients avec l'insuffisance rénale sévère (Cl creatinine (24 ± 7) le millilitre / la minute). La durée d'exposition à hydroxysin n'a pas changé de façon significative, pendant que la durée d'exposition de cetirizine a été augmentée. Pour éviter toute accumulation significative de cetirizine après l'utilisation répétée de hydroxyzine dans les patients avec la fonction rénale diminuée, une dose quotidienne de hydroxyzine devrait être baissée.

Application de la substance Hydroxyzine

Le traitement symptomatique d'inquiétude dans les adultes, l'agitation psychomotrice, les sentiments de tension intérieure, a augmenté l'irritabilité dans le neurologique (l'inquiétude généralisée et le désordre d'adaptation) et les maladies somatiques ; syndrome d'alcool d'Abstinence ; prémédication et période post-en vigueur (dans le cadre de la thérapie de combinaison) ; Démangeaison d'origine allergique (thérapie symptomatique).

Contre-indications

Hypersensibilité à hydroxyzine et cetirizine, aminophylline ou ethylenediamine ; Porphyria ; V / a, IV ou introduction SC ; grossesse ; La période d'activité de la main-d'œuvre ; lactation ; Âge à 1 an (avec l'introduction IM) ou à 3 ans (avec l'administration orale).

Restrictions de l'utilisation

Myasthenia gravis ; Hyperplasia de la prostate avec les manifestations cliniques (en incluant l'urination de difficulté) ; glaucome ; Démence ; désordres convulsifs, en incluant l'épilepsie ; Prédisposition à arrhythmia, en incluant le déséquilibre d'électrolyte (hypokalemia, hypomagnesemia) ; Prolongement de l'intervalle QT et / ou maladies cardiovasculaires dans l'histoire (en incluant l'arrêt du cœur, l'hypertension artérielle) ; l'Utilisation de médicaments qui peuvent provoquer arrhythmia ; Hyperthyroidism.

Application dans la grossesse et la lactation

Contre-indiqué dans la grossesse et pendant l'accouchement.

Pour la durée de traitement, l'allaitement maternel devrait être arrêté (les métabolites sont excrétés dans le lait de poitrine, voient "Pharmacokinetics").

Effets secondaires de la substance Hydroxyzine

Les effets secondaires possibles sont donnés ci-dessous pour les systèmes de corps et la fréquence d'occurrence.

Classification de QUI fréquence de développement d'effets secondaires : très souvent (≥1 / 10) ; Souvent (≥1 / 100, <1/10) ; Rarement (≥1 / 1000, <1/100) ; Rarement (≥1 / 10000, <1/1000) ; Très rarement (<1/10000).

Les réactions défavorables les plus fréquentes étaient la somnolence, le mal de tête, le blocage, la bouche sèche et la fatigue.

Du système immunitaire : rarement - hypersensibilité ; Très rarement choc d'anaphylactic.

Du système nerveux : très souvent - somnolence ; Souvent - mal de tête, fatigue ; Rarement - vertige, insomnie, tremblement ; Rarement - crampes, dyskinesia.

Du côté de la psyché : rarement - agitation, confusion ; Rarement - hallucinations, désorientation.

Du côté de l'organe de vision : rarement - violation de logement, affaiblissement visuel.

Du cœur : rarement - tachycardia ; Fréquence inconnue - prolongement de l'intervalle QT sur l'ECG, ventricular tachycardia du type "de pirouette".

Du côté des vaisseaux : rarement - une diminution dans la tension.

Du système respiratoire, la poitrine et mediastinum : très rarement - bronchospasm.

De l'étendue digestive : rarement - nausée ; Rarement vomissement, constipation.

Du foie et de l'étendue biliary : rarement - une violation d'épreuves de foie fonctionnelles ; la Fréquence est inconnue - l'hépatite.

Du côté des reins et de l'étendue urinaire : rarement - retardent des mictions.

De la peau et des tissus sous-cutanés : rarement - démangeaison, rougeurs (erythematous, maculopapular), ruches, dermatite ; Très rarement - angioedema, la sudation, aiguë a généralisé l'éruption pustuleuse exanthematous, erythema multiforme, le syndrome de Stevens-Johnson.

Désordres généraux : rarement - hyperthermia, malaise.

Dans les cas simples, la douleur prolongée dans l'endroit du / m l'introduction a été notée.

Les effets secondaires suivants ont été observés en prenant cetirizine - le métabolite principal de hydroxyzine - thrombocytopenia, l'agression, la dépression, le tic, dystonia, paresthesia, oculogic la crise, la diarrhée, dysuria, enuresis, asthenia, l'œdème, le gain de poids et peuvent être observés avec hydroxyne.

Intéraction

Il est nécessaire de tenir compte de l'effet potentiating de hydroxyzine quand combiné avec les médicaments qui dépriment le système nerveux central, tel que les analgésiques narcotiques, les barbituriques, anxiolytics, les hypnotiques, l'alcool. Dans ce cas-là, leurs doses devraient être choisies individuellement.

On devrait éviter l'application simultanée avec les inhibiteurs MAO et holinoblockers.

Le hydroquithine interfère de l'action pressor d'epinephrine et l'activité anticonvulsant de phenytoin, aussi bien que l'action de betagistin et de médicaments - cholinesterase les inhibiteurs.

Il a été constaté que l'utilisation de 600 mgs cimetidine augmente deux fois par jour le sérum hydroxysin la concentration de 36 % et réduit Cmax de métabolite cetirizine de 20 %.

L'effet d'atropine, les alcaloïdes de belladone, glycosides cardiaque, antihypertensive les agents, blockers des récepteurs H2-histaminiques ne change pas sous l'action de hydroxyzine.

Hydroxysin est un inhibiteur d'isoenzyme CYP2D6 et dans de hautes doses peut être la cause d'action réciproque avec substrates CYP2D6. Comme hydroxysin est transformé par métabolisme dans le foie, on peut s'attendre à une augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin quand utilisé simultanément avec les inhibiteurs d'enzymes de foie microsomal. Comme hydroxyzine est transformé par métabolisme par l'alcool dehydrogenase et isoenzyme CYP3A4 / 5, il est possible d'augmenter la concentration de hydroxyzine dans le plasma sanguin quand utilisé avec les médicaments inhibant potentiellement isoenzyme CYP3A4 / 5 (telithromycin, clarithromycin, delavirdine, stiripentol, ketoconazole, voriconazole, intraconazole, posaconazole et un peu de VIH protease les inhibiteurs, en Incluant atazanavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, lopinavir / ritonavir, saquinavir / ritonavir et tipranavir / ritonavir). Cependant, l'inhibition d'un sentier du métabolisme peut être partiellement compensée par le travail d'un autre.

L'utilisation simultanée de hydroxyzine avec les médicaments qui peuvent provoquer potentiellement arrhythmia peut augmenter le risque de prolonger l'intervalle QT et l'occurrence de ventricular tachycardia comme la pirouette.

L'utilisation de hydroxyzine concurremment avec les agents qui ont un effet ototoxic, par exemple gentamicin, peut masquer des symptômes ototoxicity tels que le vertige.

Hydroxyzine devrait être arrêté 5 jours avant les tests cutanés planifiés avec les allergènes (voir "des Précautions").

Overdose

Les désordres de CNS incluent la nausée, le vomissement, tachycardia, pyrexia, la somnolence, a diminué le réflexe pupillaire, le tremblement, la confusion ou les hallucinations. Par la suite, la dépression de conscience, respiration, convulsions, la baisse de tension, arrhythmia peut se développer. Aggravation possible de coma et d'effondrement cardio-pulmonaire.

Traitement : En cas de l'administration orale, lavage gastrique est exécuté avec la précédence endotracheal intubation. Il est possible d'utiliser du carbone activé, cependant, les données qui indiquent son efficacité n'est pas assez. Il est nécessaire de contrôler le statut de l'état de respiration et de circulation sanguine au moyen de la surveillance d'ECG, garantir l'oxygénation adéquate, entrer dans naloxone, le dextrose (le glucose) et la thiamine ; S'il est nécessaire de recevoir un effet vasopressor, norepinephrine ou metaminol est prescrit, epinephrine ne devrait pas être utilisé. L'activité cardiaque et la tension devraient être contrôlées dans les 24 heures après la disparition de symptômes.

Dans de grandes doses, hydroxyzine peut mener à une élongation de l'intervalle QT et des changements évidents dans l'ECG.

L'utilisation d'analeptics est inacceptable.

Il n'y a aucun antidote spécifique. Hemodialysis est inefficace.

Routes d'administration

À l'intérieur, IM.

Précautions pour la substance Hydroxysin

Pendant que l'utilisation de médicaments ayant m-anticholinergic les propriétés et les dépresseurs CNS, hydroxyzine la dose devrait être réduite.

Hydroxyzine peut mener à un allongement de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, donc l'utilisation simultanée avec d'autres médicaments qui peuvent déranger l'activité du cœur, peut augmenter le risque d'arrhythmias. Il est supposé que les autres médicaments, qui provoquent des changements dans l'électrocardiogramme (atropine, antiparkinsonian les agents, le carbonate de lithium, quinidine, phenothiazines, procainamide, tricyclic les antidépresseurs, thioridazine) puissent aggraver et amplifier des changements qui peuvent être Hydroxyzine provoqué et augmenter le risque de mort soudaine. Il est nécessaire d'éviter l'utilisation simultanée d'au moins deux médicaments prolongeant l'intervalle QT, en raison du risque d'effets additifs, qui peuvent provoquer le développement d'arrhythmias cardiaque sévère potentiellement très grave.

Dans le rénal et / ou l'échec de foie, les doses devraient être réduites.

Dans les personnes âgées, le dosage devrait être choisi individuellement, commençant à la moitié de la dose minimale et s'adaptant dans la gamme de dosage recommandée.

S'il est nécessaire de mettre des épreuves d'allergological ou conduire une épreuve de methacholine, l'utilisation de hydroxyzine devrait être arrêtée 5 jours avant l'étude pour prévenir la génération de données dénaturées.

Pendant le traitement avec hydroxyzine, on devrait éviter de l'alcool.

Les formes d'Injectable de hydroxyzine sont pour l'injection intraveineuse seulement.

L'impact sur la capacité de diriger des véhicules et des mécanismes. Hydroxysin peut diminuer la capacité de se concentrer et la vitesse de réactions psychomotrices. L'utilisation d'autres médicaments sédatifs peut améliorer cet effet. Donc, il faudrait se retenir de conduire des véhicules et pratiquer d'autres activités potentiellement dangereuses qui exigent une concentration augmentée d'attention et une vitesse de réactions psychomotrices.