Instruction pour l'utilisation : Moxonidine

Le nom de marque de Moxonidine : Moksarel, Mîxogamma, Moxonidine, Moxonitex, Physiotens, Cynt

Nom latin de substance Moxonidine

Moxonidinum (genre. Moxonidini)

Nom chimique

4-Chloro-5-(2 imidazolin 2 ylamino)-6-methoxy-2-methylpyrimidine

Formule brute

C9H12ClN5O

Groupe pharmacologique de substance Moxonidine

Récepteur d'I1-imidazoline agonists

La classification (ICD-10) nosological

I10 hypertension (primaire) Essentielle : hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; Hypertension Essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension essentielle ; hypertension primaire ; hypertension artérielle, complications de diabète ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; maladie hypertonique ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension systolic Isolée

I15 hypertension Secondaire : hypertension artérielle, complications de diabète ; hypertension ; L'augmentation soudaine de la tension ; désordres de Hypertensive de circulation sanguine ; condition de hypertensive ; crises de hypertensive ; hypertension ; Hypertension artérielle ; Hypertension malfaisante ; crises de hypertensive ; hypertension accélérée ; hypertension malfaisante ; L'aggravation de maladie hypertensive ; hypertension transitoire ; hypertension ; hypertension artérielle ; cours de crise d'hypertension artériel ; hypertension de renovascular ; Hypertension symptomatique ; hypertension rénale ; hypertension de Renovascular ; hypertension de renovascular ; hypertension symptomatique

Code de CAS

75438-57-2

Pharmacologie

Action pharmacologique - antihypertensive.

Attache sélectivement les récepteurs imidazoline centraux (I1), responsable du contrôle tonique et réflexe sur le système nerveux sympathique (localisé dans la région ventrolateral de la moelle oblongata). C'est un agonist des récepteurs alpha2-adrénergiques pré et postsynaptic.

Vite et presque complètement absorbé dans l'étendue digestive. bioavailability absolu est 88 %. Cmax (1,3-2,0 mgs / l) est accompli dans la 1 heure. La reliure aux protéines de plasma est 5.8-7.9 %, le volume moyen de distribution est 1.4-3 l / le kg. Il pénètre par le BBB. Environ 10 % sont convertis en 2 métabolites avec l'activité spécifique basse.. Voulez dire T1 / 2 Cl totale de plasma h 2-3 était 0.77 L / le kg, le rein - 67 %. Reins affichés de 90 % (70 % - inchangé, 20 % - comme les métabolites).

L'intervalle entre l'accomplissement de Cmax et une diminution prononcée dans la tension est 2-4 heures. Une consommation orale simple mène à une goutte dans la tension au repos par une moyenne de 10 %, avec une charge de 7.7 %. La durée d'action est plus de 12 heures (lentement enlevé du système nerveux central et réduit pendant longtemps la concentration d'adrénaline dans le plasma). Avec le cours d'admission dans une dose de 0.2 mgs 1-2 fois / le jour réduit le TRISTE par Hg de 27-29 mm, PAPA - par Hg de 15-19 mm. Il réduit l'hypertrophée myocardial du ventricule gauche, neutralise les signes de myocardial fibrosis, microarthiopathy, normalise l'irrigation sanguine capillaire du myocardium. Réduit OPSS, résistance vasculaire pulmonaire, niveaux de sang de renin et angiotensin II, epinephrine et norepinephrine au repos et sous la charge, atrial natriuretic le facteur (sous la charge), aldosterone. Réduit la résistance de tissus à l'insuline, stimule la libération d'hormone de croissance.

Application de Moxonidine

Hypertension artérielle.

Contre-indications

L'hypersensibilité, le syndrome de faiblesse du nœud de sinus, violation de sinoatrial et conductivité AV d'II-III degré, prononcé bradycardia (la fréquence cardiaque moins de 50 battent / la minute), les dérangements de rythme du cœur sévères, l'arrêt du cœur (NYHA III et IV classe fonctionnelle), angioedema, l'angine Instable, le foie sévère et / ou le dysfonctionnement du rein, les désordres de circulation périphériques (effaçant atherosclerosis des vaisseaux d'extrémité inférieurs avec la fièvre intermittente claudication le syndrome, la maladie de Raynaud), la maladie de Parkinson, le désordre dépressif la condition manifeste, l'épilepsie, le glaucome, la grossesse, l'allaitement maternel, l'âge et 18 ans d'âge.

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Il n'y a aucune donnée clinique sur l'effet négatif sur le cours de grossesse. Cependant, le soin devrait être pris en prescrivant moxonidine aux femmes enceintes. Dans la période de traitement devrait s'arrêter l'allaitement maternel (entre dans du lait de poitrine).

Effets secondaires de Moxonidine

Bouche sèche, fatigue, asthenia, mal de tête, vertige, dérangement de sommeil, somnolence, orthostatic hypotension, œdème périphérique.

Action réciproque

Renforce (mutuellement) l'effet d'autres médicaments antihypertensive, les dépresseurs (l'alcool, anxiolytics, les barbituriques, neuroleptics). Les antidépresseurs de Tricyclic peuvent réduire l'efficacité d'au centre jouer d'agents antihypertensive.

Overdose

Symptômes : la diminution excessive dans la tension, séchez la bouche, les palpitations, la faiblesse, la somnolence.

Traitement : symptomatique. Comme un antidote spécifique, iodazoxane (un antagoniste d'imidazolines) est administré.

Mise à jour de renseignements

Il y a des rapports de plusieurs cas d'overdose sans un résultat fatal, quand les doses jusqu'à 19.6 mgs ont été appliquées en même temps.

Symptômes : le mal de tête, la sédation, la somnolence, la diminution marquée dans la tension, le vertige, asthenia, bradycardia, la bouche sèche, le vomissement, la fatigue, la douleur dans la région epigastric, la dépression respiratoire et ont diminué la conscience.

En plus, les augmentations à court terme de la tension, tachycardia et de l'hyperglycémie sont aussi possibles, comme montré dans plusieurs études sur l'étude de hautes doses dans les animaux.

Traitement : il n'y a aucun antidote spécifique. En cas d'une diminution marquée dans la tension, il peut être nécessaire de restituer le volume de sang circulant en introduisant du liquide et une dopamine (l'injection).

Bradycardia peut être arrêté avec atropine (l'injection d'injection). Dans les cas graves d'overdose, on recommande de soigneusement contrôler l'affaiblissement de conscience et ne pas permettre la dépression respiratoire.

Les antagonistes alpha-adrenoreceptor peuvent réduire ou éliminer des effets hypertensive paradoxaux dans l'overdose avec moxonidine.

Routes d'administration

À l'intérieur.

Précautions pour la substance Moxonidine

S'il est nécessaire d'annuler des bêta-bloquants simultanément pris et moxonidine, abolissez d'abord des bêta-bloquants et seulement quelques jours plus tard - moxonidine. Moxonidine peut être administré avec les diurétiques thiazide, les inhibiteurs SUPER et CCBs. On ne recommande pas de prescrire d'antidépresseurs tricyclic simultanément avec moxonidine.

Pendant le traitement, la surveillance régulière de tension, fréquence cardiaque et ECG est nécessaire. Arrêtez de prendre moxonidine progressivement.

Les patients avec une pathologie héréditaire rare - galactose l'intolérance, le manque de lactose ou malabsorption de glucose-galactose ne devraient pas prendre ce médicament.

Pendant le traitement, la consommation d'alcool est exclue, on ne recommande pas (surtout au début de traitement) de travailler avec les mécanismes exigeant l'attention augmentée et la réaction rapide.