Instruction pour l'utilisation : Pantoprazole (Pantoprazolum)

Caractéristique d'Ademetionin

Inhibiteurs de pompe protoniques

La classification (ICD-10) de Nosological

Reflux K21 Gastroesophageal

Reflux de Biliary esophagitis, gastrocardiac syndrome, maladie de reflux de Gastroesophageal, maladie de reflux de Gastro-oesophageal, maladie de reflux Non-érosive, syndrome gastrocardiac, syndrome de Remhelda, reflux Érosif esophagitis, reflux Ulcératif esophagitis

K25 ulcère Gastrique

Les pylores de Helicobacter, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, l'Inflammation de mucosa gastrique, l'Inflammation du gastrointestinal mucosa, l'ulcère gastrique Bienveillant, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Aggravation gastroduodenita sur le fond d'ulcère digestif, l'Exacerbation d'ulcère digestif, L'aggravation d'ulcère gastrique, La maladie gastrointestinal organique, l'ulcère Digestif de l'estomac et du duodénum, l'ulcère gastrique Post-en vigueur, les ulcères Périodiques, les ulcères gastriques Symptomatiques, la maladie inflammatoire Chronique de l'étendue gastrointestinal supérieure, ont fréquenté des pylores de Helicobacter, une éradication de pylores de Helicobacter, des lésions Érosives et ulcératives de l'estomac, des lésions Érosives de l'estomac, L'érosion de mucosa gastrique, maladie d'ulcère Digestive, Ulcère de l'estomac, lésion Gastrique, lésions Ulcératives de l'estomac, ulcères Symptomatiques de l'estomac et du duodénum

K26 ulcère duodénal

La douleur avec l'ulcère duodénal, le syndrome de Douleur dans l'ulcère gastrique et l'ulcère duodénal, La maladie de l'estomac et du duodénum, asotsiirovannoe avec les pylores de Helicobacter, l'Exacerbation d'ulcère digestif, La dégradation d'ulcère duodénal, ulcère Digestif de l'estomac et le duodénum, la Rechute d'ulcères duodénaux, ulcères Symptomatiques de l'estomac et le duodénum, l'éradication de pylores de Helicobacter, les lésions Érosives et ulcératives du duodénum, les lésions Érosives et ulcératives d'ulcères duodénaux ont fréquenté des pylores de Helicobacter, des lésions Érosives du duodénum, un ulcère Duodénal, des lésions Ulcératives du duodénum]

K27 ulcère Digestif, non spécifié

La perforation d'ulcère digestif, les ulcères gastrointestinal incités au Médicament, les ulcères de médication, l'ulcère Digestif de l'étendue digestive, l'ulcère Digestif avec les pylores de Helicobacter, l'ulcère digestif, le Dommage de gastrointestinal mucosa provoqué par NSAID, les ulcères Symptomatiques l'étendue digestive, souligne l'ulcère, la Tension l'ulcère gastrique, le dommage de Tension à la membrane muqueuse, l'ulcère de tension, la Tension d'ulcère duodénale, l'ulcère de Tension, les ulcères GI Stressants, les lésions Érosives et ulcératives de l'étendue gastrointestinal, L'érosion de l'étendue gastrointestinal, l'Érosion du mucosa de l'étendue gastrointestinal supérieure, L'érosion du gastrointestinal mucosa, gastrointestinal l'ulcère, le médicament d'ulcère, l'ulcère digestif, l'ulcère post-en vigueur, l'ulcère de tension, les lésions Ulcératives de l'étendue gastrointestinal, l'ulcère de tension Aigu gastrointestinal l'étendue, les ulcères gastrointestinal Symptomatiques, les Complications d'ulcères digestifs

K86.8.3 * syndrome de Zollinger-Ellison

Adénome du pancréas ulzerogennosti, gastrinoma, le Syndrome de Zollinger-Ellison, gastrinoma

Codez CAS 102625-70-7

Caractéristiques de la substance Pantoprazole

Poudre cristalline dérivée, blanche ou presque blanche benzimidazole substituée, soluble dans l'eau. La solubilité augmente avec le ph augmentant.

Pharmacologie

Action pharmacologique - antiulcère.

Il accumule dans les tubules des cellules parietal de l'estomac et transforme dans une forme active - sulfenamide cyclique, qui réagit réciproquement sélectivement (forme une obligation covalent) avec l'H +-K +-ATPase. Les interdictions H +-K +-ATPase des cellules parietal, perturbe le transfert d'ions hydrogènes de la cellule parietal dans le lumen de l'estomac et bloque la phase finale de sécrétion hydrophilic d'acide chlorhydrique. La personne à charge de la dose à long terme réprime basal et stimulé (sans tenir compte du type de stimulus - l'acétylcholine, l'histamine, gastrin) la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les valeurs de la dose efficace moyenne dans dans vivo étudient la gamme de 0.2-2.4 mgs / le kg. L'effet maximum est manifesté seulement dans l'extrêmement acide (tél. 3) le moyen d'expression (à de plus hautes valeurs de ph, cela reste pratiquement inactif).

Il a l'activité antibactérienne contre les pylores de Helicobacter et contribue à la manifestation de l'effet anti-helicobacter d'autres médicaments. BMD est 128 mgs / l. L'effet thérapeutique après une dose simple se produit vite et se conserve depuis 24 heures. Fournit une réduction rapide de symptômes et une guérison d'un ulcère duodénal. Quand pris à une dose de 40 mgs, les valeurs de ph> 3 restent plus de 19 heures. Après 2 semaines de traitement (40 mgs tous les jours), la guérison complète de l'ulcère duodénal est observée dans 89 % de patients. Après 4 semaines de traitement (40 mgs), 88 % de patients montrent la guérison complète d'un ulcère gastrique. La fréquence de récurrence d'ulcères digestifs après le traitement est 55 %. Dans les 4 semaines de traitement à une dose de 40 mgs / le jour, il fournit la remise complète dans 82 % de patients avec le stade II-III de maladie de reflux gastroesophageal (selon Savary - le Meunier), après 8 semaines - à 92 %. Accomplissez la remise endoscopic chez 57 % d'enfants 6–13 ans d'âge avec la maladie de reflux gastroesophageal Ic / II stade (selon Vandeplas) est accompli après 4 semaines de thérapie à une dose de 20 mgs / le jour. Pendant 4–8 semaines de traitement, le niveau de gastrin dans les augmentations de plasma 1.5 fois. La thérapie d'entretien (40-80 mgs tous les jours depuis plus de 3 ans) dans les patients avec l'ulcère digestif a été accompagnée par une légère augmentation dans le nombre de cellules (ECL-) pareilles à enterochromaffin.

Les études expérimentales de carcinogenicity indiquent que l'utilisation prolongée de pantoprazole est associée à un risque accru de hyperplasia de cellules ECL et de l'occurrence de carcinoid gastrique, adénome de foie et carcinome et processus de neoplastic dans la thyroïde.

Vite et complètement absorbé après l'ingestion. bioavailability absolu est 70-80 % (77 % moyens). Cmax - accompli dans 2–4 heures (en moyenne, après 2.7 heures). La reliure de protéine de plasma est 98 %. T1 / 2 - 0.9–1.9 h, le volume de distribution - 0.15 l / kg, Cl - 0.1 l / h / kg. Pénètre très faiblement par le BBB, sécrété dans le lait de poitrine. Les antiacides de prise ou la nourriture n'affectent pas AUC, Cmax et bioavailability. Pharmacokinetics est linéaire dans la gamme de dose de 10-80 mgs (AUC et augmentation de Cmax de la proportion à l'augmentation de dose). T1 / 2 et les valeurs Centilitres sont indépendants. Transformé par métabolisme dans le foie (oxydation, dealkylation, conjugaison). Il a une affinité basse pour le système cytochrome P450, CYP3A4 et CYP2C19 isoenzymes sont principalement impliqués dans le métabolisme. Les métabolites principaux sont demethylpanthoprazole (T1 / 2 - 1.5 h) et 2 sulfated se conjugue. Il est excrété principalement avec l'urine (82 %) dans la forme de métabolites, en petite quantité est trouvé dans le feces. Non accumulé. T1 / 2 dans les patients avec la cirrhose de foie augmente à 7–9 heures, avec l'échec rénal qu'il augmente légèrement, mais le T1 / 2 du métabolite principal atteint 2–3 heures. AUC et Cmax sont légèrement plus hauts dans la tranche d'âge plus vieille.

Utilisation de Pantoprazole

L'ulcère duodénal ou l'ulcère de l'estomac dans la phase aiguë, en incluant ont fréquenté la prise de NSAIDs, ou réfractaire à la thérapie avec l'histamine le récepteur de H2 blockers ; la maladie de reflux de gastroesophageal (se modèrent et les formes sévères) ; syndrome de Zollinger-Ellison ; la thérapie d'éradication antihelicobacter combinée dans les patients avec l'ulcère digestif pour réduire la fréquence de rechutes.

Contre-indications

Hypersensibilité, hépatite et cirrhose du foie, accompagné par l'échec de foie sévère.

Restrictions pour l'utilisation

Le dysfonctionnement de foie, l'âge d'enfant (l'expérience d'utilisation chez les enfants moins de 6 ans est absente).

grossesse et lactation

Dans la grossesse, il est possible seulement sous les indications strictes, quand les avantages à la mère emportent sur le risque potentiel au fœtus.

Catégorie d'action sur le fœtus par le FDA - B.

Au moment du traitement devrait arrêter l'allaitement maternel.

Effets secondaires

De la part de l'étendue digestive : diarrhée ; rarement, la bouche sèche, a augmenté l'appétit, la nausée, le fait d'éructer, le vomissement, la flatulence, la douleur abdominale, la constipation, a augmenté l'activité transaminase, gastrointestinal le carcinome (le cas simple).

Du système nerveux et des organes sensoriels : mal de tête ; rarement - asthenia, vertige, somnolence, insomnie ; dans certains cas - nervosité, dépression, tremblement, paresthesia, photophobie, dérangements visuels, tinnitus.

Du système genitourinary : dans les cas rares - hematuria, œdème, impuissance.

Du côté de la peau : dans les cas isolés - alopécie, acné, exfoliative dermatite.

Réactions allergiques : rarement - rougeurs, urticaria, pruritus, angioedema.

Autre : rarement - hyperglycémie, myalgia ; dans les cas rares - fièvre, eosinophilia, hyperlipoproteinemia, hypercholesterolemia.

Intéraction

Peut réduire l'absorption dépendante du ph de ketoconazole et d'autres médicaments. Compatible avec les médicaments transformés par métabolisme avec la participation du système d'enzyme cytochrome P450 : phenazepam, diazepam, digoxin, theophylline, carbamazepine, diclofenac, naproxen, piroxicam, phenytoin, warfarin, nifedipine, metoprolol, éthanol. N'affecte pas l'efficacité de contraceptifs hormonaux.

Overdose

Symptômes : non décrit.

Traitement : Si une overdose est soupçonnée, la thérapie d'un grand secours et symptomatique est recommandée. La dialyse est inefficace.

Route d'administration

À l'intérieur, dans / dans.

Substances de précautions pantoprazole

Avant le traitement, les maladies malfaisantes de l'œsophage et de l'estomac devraient être exclues (l'amélioration symptomatique peut retarder le diagnostic correct et le traitement). Le diagnostic de maladie de reflux doit être endoscopically confirmé. Non recommandé pour les patients avec la dyspepsie de non-ulcère. Dans les patients assez âgés et dans la violation de fonction du rein, on ne recommande pas d'excéder la dose de 40 mgs / le jour. Dans l'échec de foie sévère, le régime de dosage devrait être réglé : 1 étiquette. chaque 2ème jour, sous le contrôle du niveau d'enzymes de foie (avec son augmentation, l'abolition du médicament est montrée).