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L'instruction

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Instruction pour l'utilisation : Topiramate 25 mgs

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International Nonproprietary Name (INN) : Topiramate

Groupe de Pharmaceutic : antiépileptique

Présentation :

Comprimés, enduits du film, 25 mgs, 100 mgs ¹30.

Disponible avec la prescription

Indications pour Topiramate

Topiramate est indiqué pour le traitement d'épilepsie, les saisies ou la prévention d'attaques de migraine. Les prescriptions sont disponibles d'habitude des neurologues ou des spécialistes dans epileptology ou psychiatrie.

Topiramate est un agent original classifié puisqu'un sulfamate a substitué le monosaccharide. On croit que trois propriétés pharmacologiques de topiramate contribuent à son activité anticonvulsant. Premièrement, topiramate réduit la fréquence à laquelle les potentiels d'action sont produits quand les neurones sont faits subir à une dépolarisation soutenue indicative d'un blocus public et dépendant de canaux de sodium voltagesensitive. Deuxièmement, topiramate améliore nettement l'activité de GABA à quelques types de récepteurs GABA. Puisque le profil antiépileptique de topiramate diffère nettement de ce des benzodiazepines, il peut moduler un sous-type benzodiazepine-insensible de récepteur GABAA. Troisièmement, topiramate contrarie la capacité de kainate d'activer le kainate / le sous-type d'AMPA d'acide aminé excitatory (glutamate) les récepteurs, mais n'a aucun effet apparent sur l'activité de N méthyle D aspartate (NMDA) au sous-type de récepteur NMDA. Il y a aussi des explications alternatives de pharmacodynamics de ce médicament. Nous devrions tenir compte que le mécanisme d'action pour Topiramate est toujours en discussion et recherche, malgré l'usage répandu du médicament dans la pratique médicale (depuis le 24 décembre 1996 aux Etats-Unis, par exemple).

Avant de prescrire ce remède, être sûr de lire soigneusement la brochure d'un spécialiste.

Épilepsie - monothérapie :

La dose prévue initiale recommandée pour la monothérapie topiramate dans les adultes et les enfants 6 ans d'âge et plus vieux sont 100 mgs / le jour et la dose recommandée maximum est 400 mgs / le jour, administré dans deux doses divisées, comme nécessaire et toléré.

Le taux de titration recommandé pour la monothérapie topiramate à 100 mgs/jour est :

Semaine 1Semaines 2-3Semaines 3-4
Dose du matinRien25 mgs50 mgs
Dose du soir25 mgs25 mgs50 mgs

Si les doses au-dessus de 100 mgs/jour sont exigées, la dose peut être augmentée aux intervalles hebdomadaires dans les augmentations de 50 mgs/jour à un maximum de 400 mgs/jour. La dose et le taux de titration devraient être guidés par le résultat clinique. Certains patients peuvent profiter d'un programme de titration plus lent. Les doses quotidiennes au-dessus de 400 mgs n'ont pas été suffisamment étudiées.

Migraine - adultes

La dose quotidienne totale ordinaire de Topiramate comme le traitement pour la prophylaxie de mal de tête de migraine est 100 mgs/jour administrés dans deux doses divisées. La dose et le taux de titration devraient être guidés par le résultat clinique. Si nécessaire, de plus longs intervalles entre les adaptations de dose peuvent être utilisés. Aucun avantage supplémentaire n'a été démontré de l'administration de doses plus haut que 100 mgs/jour et de l'incidence de quelques augmentations d'événements défavorables avec la dose augmentante.

Plus de renseignements sur l'usage médical de Topiramate que vous pouvez trouver dans la brochure approuvée (dans la langue russe seulement), qui est inclus dans chaque boîte de carton avec le produit.

Nom de marque du médicament Topiramate

Forme de dosage : comprimés

Un comprimé enduit du film avec un dosage de 25 mgs contient :

Ingrédient actif : topiramate - 25 mgs ;

Excipients : cellulose microcristalline 31.4 mgs 23.0 mgs pregelatinized amidon, colloidal dioxyde de silicium (Aerosil) 200 magnésium g stearate Opadry II de 0.4 mgs (1.28 mgs d'alcool polyen vinyle, 0.65 mgs de macrogol, talc 0.47 mgs, 0.23 mgs de dioxyde de titane, quinoline lac d'aluminium de colorant jaune et 0.53 mgs de coucher du soleil de colorant lac en aluminium jaune 0.04 mgs) 3.2 mgs.

Un comprimé enduit du film avec un dosage de 100 mgs contient :

Ingrédient actif : topiramate - 100 mgs ;

Excipients : cellulose microcristalline 125.6 mgs, 92.0 mgs d'amidon pregelatinized, colloidal dioxyde de silicium (Aerosil) 800 mgs de magnésium stearate Opadry II de 1.6 mgs (alcool polyen vinyle, 5.12 mgs, 2.58 mgs macrogol, talc 1.89 mgs, 0.93 mgs de dioxyde de titane, quinoline lac d'aluminium de colorant jaune et 2.10 mgs de coucher du soleil de colorant lac en aluminium jaune 0.16 mgs) 12.8 mgs.

Groupe de Pharmacotherapeutic : antiépileptique

Code d'ATX : N03AX11

Propriétés pharmacologiques de Topiramate

Pharmacodynamics

Topiramate est un agent antiépileptique appartient à une classe de sulfate de monosaccharides substitué. Fait des canaux de sodium et réprime l'occurrence de potentiels d'action répétitifs sur un fond de dépolarisation prolongée de la membrane du neurone. Il augmente l'activité d'acide de gamma-aminobutyric (GABA) dans le respect de certains sous-types de récepteurs GABA (en incluant des récepteurs de GABA) et module l'activité eux-mêmes l'activation de récepteur de GABAA prévient kainate / AMPA (l'acide d'a-amino-3-hydroxy-5 methylisoxazole 4 propionic) - glutamate les récepteurs n'affectent pas l'activité de N méthyle D aspartate (NMDA) contre le sous-type de NMDA-récepteur. Ces effets sont topiramate dépendant de la dose dans les concentrations de plasma de topiramate 1 to 200 mmol / l, avec l'activité minimale dans la gamme de 1 à 10 mol / l.

Supplémentairement, topiramate inhibe l'activité d'un certain isozymes d'anhydrase carbonique (II-IV). Selon la sévérité de l'effet pharmacologique d'acetazolamide de façon significative inférieur topiramate - l'inhibiteur anhydrase carbonique connu, donc l'action de topiramate ce n'est pas une composante importante de son activité antiépileptique.

Pharmacokinetics

Après l'ingestion topiramate rapidement et bien absorbé de l'étendue gastrointestinal. Le bioavailability est environ 81 %. Après l'administration orale de 400 mgs de concentration de plasma maximum topiramate (Cmax) 1,5 mcg / le millilitre est atteint dans les 2 heures. La consommation de nourriture n'a aucun effet cliniquement significatif sur le bioavailability de topiramate. La valeur de Cmax après l'administration orale répétée de 100 mgs topiramate a fait en moyenne deux fois par jour de 6.76 ug / le millilitre.

Le pharmacokinetics de topiramate est linéaire, l'autorisation de plasma reste constante et la région sous la concentration / la courbe de temps (AUC) dans la gamme de dose des augmentations de 100 à 400 mgs proportionnellement avec la dose.

Contact avec les protéines de plasma sanguin pour topiramate est 13-17 % dans la gamme de concentrations de plasma 0,5-250,0 ug / le millilitre. Après avoir reçu une dose simple de 1200 mgs le volume moyen de distribution est 0,55-0,8 l / le kg. La valeur de volume de distribution dépend du sexe : les femmes - environ 50 % des valeurs ont observé dans les hommes, qui est associé aux niveaux supérieurs de femmes de graisse de corps. La concentration d'équilibre en prenant topiramate dans les patients avec la fonction rénale normale de patients a accompli après 4-8 jours. Pénètre dans le lait de poitrine et par le délivre.

Après l'administration orale, il est transformé environ 20 % par métabolisme de la dose. Il est transformé par métabolisme par hydroxylation, hydrolyse et glyukuronirovaniya. Cependant, dans les patients recevant la thérapie d'élément avec les médicaments antiépileptiques (AEDs) qui sont inducers de métabolisme d'enzymes microsomal a augmenté topiramate à 50 %. Du plasma sanguin, l'urine et feces six métabolites pratiquement inactifs ont été isolés et identifiés. En prenant en même temps inducers du niveau cytochrome P450 isoenzymes topiramate métabolisme jusqu'à 50 %.

La route principale d'excrétion de topiramate inchangé (environ 70 %) et de ses métabolites est les reins. Après l'administration orale, l'autorisation de plasma de topiramate était 20-30 millilitres / la minute. Après l'administration orale répétée de 50 et 100 mgs deux fois par jour demi-vie (T1 / 2) du plasma sanguin de topiramate sur 21 heures moyennes. Enlevé du plasma par la dialyse.

Pharmacokinetics dans les situations cliniques spécifiques. L'autorisation rénale et de plasma de topiramate avec l'insuffisance rénale légère (l'autorisation de creatinine (CC), plus de 70 millilitres / la minute) n'est pas changée. Dans l'insuffisance rénale modérée (creatinine l'autorisation 30-69 millilitres / la minute) l'autorisation rénale et de plasma de topiramate est réduite de 42 % et dans l'insuffisance rénale sévère (creatinine l'autorisation moins de 30 millilitres / la minute) l'autorisation rénale et de plasma de topiramate est réduite de 54 % ou plus.

Dans l'affaiblissement hépatique modéré et sévère l'autorisation de plasma de topiramate est réduite de 20-30 %.

Dans les patients assez âgés sans affaiblissement rénal et hépatique topiramate l'autorisation n'a pas été changé.

Le pharmacokinetics de topiramate chez les enfants, comme dans les adultes, est linéaire avec l'autorisation indépendante de dose ; la concentration d'équilibre de topiramate dans le plasma sanguin augmente dans la proportion à la dose. Les enfants topiramate l'autorisation augmentée et T1 / 2 sont réduits, c'est pourquoi quand la même dose par 1 kg de poids de corps de concentration topiramate dans le plasma est inférieure chez les enfants que dans les adultes. Chez les enfants comme dans les adultes, les médicaments antiépileptiques qui incitent l'hépatique microsomal les enzymes provoquent une réduction de la concentration de topiramate dans le plasma et augmentent le niveau de son métabolisme.

Indications pour Topiramate

Dans la monothérapie dans les adultes et les enfants 6 ans d'âge avec le partiel (avec ou sans généralisation secondaire) ou saisies toniques-clonic généralisées primaires.

Dans la thérapie combinée dans les adultes et les enfants plus de 3 ans avec le partiel avec la généralisation secondaire ou pas, ou saisies toniques-clonic généralisées et pour le traitement de saisies provenant du syndrome de Lennox-Gastaut.

Prophylaxie de migraine dans les adultes après une évaluation prudente de toutes les alternatives possibles. Topiramate n'est pas destiné pour le traitement d'attaques de migraine aiguës.

Contre-indications pour Topiramate

Hypersensibilité à topiramate, ou à autre composante du médicament ; Enfants moins de 6 ans de monothérapie, 3 ans dans le cadre de la thérapie de combinaison d'épilepsie ;

Enfants moins l'âge de 18 ans quand utilisé pour la prophylaxie de migraine.

Prophylaxie de migraine dans les femmes enceintes ou les femmes d'âge d'accouchement en n'utilisant pas la contraception efficace.

Précautions

Échec du rein, échec de foie, hypercalciuria, nefrourolitiaz (en incluant une histoire ou une histoire de famille).

Grossesse et lactation

Les études spécialement contrôlées dans lesquelles topiramate a été utilisé pour le traitement de femmes enceintes ont été conduites. Il y a l'évidence d'un lien possible entre l'utilisation de topiramate pendant la grossesse et les malformations congénitales (eg, craniofacial les défauts ("la lèvre de lièvre" / "le palais"), hypospadias, le déficit de masse du corps du fœtus et du nouveau-né). Ces malformations ont été enregistrées comme une monothérapie topiramate et quand elle est appliquée simultanément avec d'autres médicaments antiépileptiques (AEDs). Ces grossesses de comptabilité et résultats d'étude de monothérapie topiramate montrent une augmentation de la probabilité d'enfants nés d'un poids insuffisant (moins de 2500 g). Le rapport de ces cas avec topiramate n'a pas été établi. D'autres études indiquent que le risque d'effets teratogenic de traitement combiné avec d'autres médicaments antiépileptiques peut être plus haut qu'avec la monothérapie.

L'utilisation de topiramate pendant la grossesse est contre-indiquée. Au moment du traitement est nécessaire pour utiliser des méthodes contraceptives efficaces.

Un nombre limité d'observations de patients suggère que topiramate est excrété dans le lait de poitrine, donc l'utilisation du médicament pendant l'allaitement maternel devrait être arrêtée.

Les femmes avec le potentiel d'accouchement, on recommande d'utiliser des méthodes efficaces pour la contraception et considérer des traitements alternatifs. Quand topiramate est utilisé pendant la grossesse, ou si le patient devient enceinte en prenant ce médicament, le docteur devrait la prévenir du risque potentiel au fœtus.

Dosage de Topiramate et administration

À l'intérieur, sans tenir compte des repas. Les comprimés ne devraient pas être divisés.

on recommande de commencer le traitement avec les doses basses avec une augmentation ultérieure à la dose efficace au contrôle optimal de saisies. Quand utilisé comme la monothérapie, il est nécessaire de tenir compte de l'impact possible de l'abolition de médicaments d'antiépileptique d'élément (AEDs) dans la fréquence de saisies. Dans les cas où il n'y a aucun besoin d'annuler brusquement des ANIMAUX DE COMPAGNIE, leur dose recommandée être réduit progressivement en réduisant la dose par 1/3 toutes les 2 semaines. Si vous annulez les médicaments qui sont inducers d'enzymes de foie microsomal, topiramate la concentration de plasma augmentera, qui devrait être considéré dans la thérapie.

Monothérapie

Adultes :

Adultes dans la première monothérapie - 25 mgs 1 fois par jour à l'heure du coucher depuis 1 semaine. Alors la dose est augmentée aux intervalles de 1-2 semaines à 25-50 mgs / le jour (la dose quotidienne est divisée en 2 doses). À l'intolérance d'un tel régime, la dose est augmentée par une plus petite quantité, ou sur de grands intervalles. La dose est réglée selon l'efficacité et la tolérance de la thérapie. La dose prévue initiale recommandée - 100-200 mgs / le jour, la dose quotidienne maximum ne devrait pas excéder la monothérapie de 500 mgs. Les recommandations dosantes s'appliquent à tous les adultes, en incluant des patients assez âgés pas souffrant de la maladie du rein.

Enfants plus vieux que 6 ans dans la monothérapie dans la première semaine de traitement - 0.5-1 mgs / poids de corps de kg avant l'heure du coucher. la dose a été alors augmentée aux intervalles de 1-2 semaines à 0.5-1 mgs / le kg par jour (la dose quotidienne est divisée en deux pas). À l'intolérance d'un tel régime augmentent la dose plus progressivement ou par de longs intervalles entre l'augmentation de dose. La grandeur de la dose et son taux d'augmentation déterminée par l'efficacité clinique et tolerability de thérapie. La gamme de dose recommandée dans la monothérapie chez les enfants topiramate 100 mgs / le jour, selon l'efficacité clinique (les enfants de 6-16 ans est environ 2 mgs / le kg / le jour).

Dans la thérapie combinée

Adultes :

Quand administré dans la thérapie de combinaison avec d'autres médicaments antiépileptiques dans les adultes la dose initiale - 25-50 mgs 1 fois par jour à l'heure du coucher depuis 1 semaine. Augmentation de dose de plus de 25-50 mgs chaque semaine jusqu'à la dose efficace. Le minimum la dose efficace est 200 mgs / le jour, la dose quotidienne moyenne - 200-400 mgs, la multiplicité de réception - 2 fois par jour. Les dosages de plus de 1600 mgs par jour n'ont pas été étudiés. Le critère pour la sélection de la dose est l'effet clinique et tolerability dans de certains patients, l'effet peut être accompli en prenant le médicament un temps par jour. Les recommandations dosantes s'appliquent à tous les adultes, en incluant des patients assez âgés pas souffrant de la maladie du rein.

Enfants :

Quand administré dans une combinaison anticonvulsant thérapie chez les enfants plus vieux que 3 ans, la dose quotidienne totale recommandée - 5-9 mgs / kg dans 2 doses divisées. la sélection de dose commence par 25 mgs / le jour (le taux de 3.1 mgs / le kg / le jour) la nuit depuis une semaine. Plus loin la dose peut être augmentée à 1.3 mgs / le kg depuis 1-2 semaines et prendre 2 doses. Le critère pour la sélection de la dose correcte est l'avantage clinique ferme et tolerability. La dose quotidienne de 30 mgs / le kg est généralement bien tolérée.

Prophylaxie de migraine

La dose quotidienne totale recommandée de 100 mgs dans 2 heures. Traitement commencé avec une dose de 25 mgs ou moins à l'heure du coucher depuis une semaine. Par la suite, le dosage est augmenté de 25 mgs / la réduction aux intervalles de 1 semaine. À l'intolérance d'un tel régime la dose est augmentée par une plus petite quantité, ou à de longs intervalles. La dose est réglée selon l'effet clinique. Dans certains patients, un résultat positif est obtenu à une dose quotidienne de 50 mgs / le jour. En appliquant une dose quotidienne de 100 mgs / jour comme un effet supplémentaire dans le fait de prévenir des migraines non observées.

Patients avec l'échec rénal. Pour les patients modérés (creatinine l'autorisation moins de 70 millilitres / la minute) et sévère (le CENTIMÈTRE CUBE moins de 30 millilitres / la minute), le niveau d'échec rénal a recommandé que la dose initiale doive être réduite par un facteur de 2 et il devrait être augmenté par une plus petite quantité ou à de plus longs intervalles. La dose est réglée selon l'effet clinique. Il sera apprécié que l'accomplissement de la concentration d'équilibre exigera plus de temps et gammes de 10 à 15 jours après chaque augmentation de dose topiramate la préparation.

Patients exigeant hemodialysis. Comme topiramate peut être enlevé par la dialyse, les jours de sa dose quotidienne doit être augmenté de 50 %. La dose supplémentaire est divisée en 2 parties et est introduite avant le début de dialyse et après son achèvement. La dose supplémentaire peut varier selon les caractéristiques de la dialyse et de l'équipement étant utilisé. La dose est réglée selon l'effet clinique.

Dans les patients avec le médicament d'insuffisance hépatique Topiramate devrait être pris avec la prudence en raison d'une diminution dans l'autorisation de surveillance médicale topiramate.

Dans les patients assez âgés, une adaptation de dose est exigée.

enlèvement du médicament

Les médicaments antiépileptiques, en incluant topiramate, devraient être retirés progressivement pour minimiser la possibilité d'augmenter la fréquence de saisies, en réduisant la dose de 50-100 mgs aux intervalles de 1 semaine dans le traitement d'épilepsie et de 25-50 dans l'application de topiramate pour la prophylaxie de migraine. Annulation d'enfants dans les 2-8 semaines. Si l'annulation rapide médicalement nécessaire de topiramate, on recommande d'exécuter le contrôle du patient. La route principale d'élimination de topiramate et de ses métabolites est excrétée inaltérée par les reins. le taux d'excrétion par les reins selon la fonction rénale et ne dépend pas de l'âge. Dans les patients avec les désordres de fonction rénaux modérément ou extrêmement sévères pour accomplir la concentration d'équilibre dans le plasma peut avoir besoin de 10-15 jours comparés à 4-8 jours dans les patients avec la fonction rénale normale.

Comme avec d'autre AEDs, la sélection d'une dose de plan de médicament topiramate devrait se concentrer sur l'efficacité thérapeutique (c'est-à-dire le niveau de réduire la fréquence de saisies, aucun effet secondaire) et devrait tenir compte du fait qui dans les patients avec la fonction du rein diminuée pour déterminer la concentration d'équilibre dans le plasma topiramate pour chaque dose peut avoir besoin d'un plus long temps.

Effet secondaire ofTopiramate

La fréquence d'effets secondaires est classifiée conformément aux recommandations de l'Organisation Mondiale de la Santé : très souvent - au moins 10 % ; souvent - au moins 1 % mais moins de 10 % ; rarement - au moins 0.1 % mais moins de 1 % ; rarement - pas moins de 0.01 % mais moins de 0.1 % ; très rarement - moins de 0.01 %, en incluant ont isolé des rapports.

Les réactions défavorables les plus communes (avec la fréquence ³5 % étaient comparables avec le groupe de placebo, noté, au moins une étude double aveugle, contrôlée) : l'anorexie, l'appétit diminué, le fait de ralentir d'activité mentale, la dépression, ont marmonné le discours, l'insomnie, a diminué la coordination automobile, l'attention de dérangement, le vertige, dysarthria, dysgeusia, hypoesthesia, la léthargie, la perte de mémoire, nystagmus, paresthesia, la somnolence, le tremblement, diplopia, la vision brouillée, la diarrhée, la nausée, la fatigue, l'irritabilité, la perte de poids.

Enfants

Réactions défavorables aux résultats d'études cliniques doubles aveugles dans le ³2 fois plus répandu dans les enfants que dans les adultes : l'appétit diminué, l'appétit augmenté, hyperchloraemic l'acidose, hypokalemia, conduit le désordre, l'agression, l'apathie, le dérangement de sommeil, ideation suicidaire, dérangement d'attention, somnolence, violation du rythme quotidien de sommeil, sommeil de mauvaise qualité, lacrimation augmenté, le sinus bradycardia, la pauvre condition générale, le dérangement de démarche.

Réactions défavorables se produisant dans les essais cliniques exclusivement aux enfants : eosinophilia, agitation psychomotrice, vertige, vomissement, hyperthermia, fièvre, dérangement d'apprentissage.

overdose

Signes et symptômes d'overdose : les convulsions, la somnolence, les dérangements de discours et la vision, diplopia, ont diminué le jugement, a diminué la coordination, le vertige, la léthargie, la stupeur, hypotension, la douleur abdominale, le vertige, l'agitation et la dépression, l'acidose du métabolisme. Dans la plupart des cas, les conséquences cliniques n'étaient pas sévères, mais ont été observées après des morts d'overdose, en utilisant un mélange de plusieurs médicaments, en incluant topiramate. Un cas dans l'overdose topiramate à une dose de 110 g, ayant pour résultat coma dans les 20-24 heures et 3-4 jours plus tard pleine récupération.

Traitement : Aucun antidote spécifique, étant la thérapie symptomatique si nécessaire. Il est nécessaire d'immédiatement provoquer le vomissement et l'estomac lavent, augmentent votre consommation d'eau. Dans les études in vitro ont montré que le carbone activé adsorbe topiramate.

Hemodialysis - la méthode la plus efficace pour enlever le corps de topiramate. On conseille aux patients d'augmenter le volume de consommation liquide adéquate.

Intéraction

Effet de topiramate sur les concentrations d'autres médicaments antiépileptiques (AEDs)

Le traitement simultané avec topiramate avec d'autre AEDs (phenytoin, carbamazepine, valproic l'acide, le phénobarbital, primidone) n'a aucun effet sur la valeur de leurs concentrations de plasma fermes, sauf dans de certains patients dans qui l'adjonction de topiramate à phenytoin peut augmenter des concentrations de plasma phenytoin. Cela peut être en raison de l'inhibition d'une enzyme spécifique l'isoform polymorphe de cytochrome P450 (CYP2Cmeph). Donc, chaque patient qui reçoit phenytoin et qui développe des signes cliniques ou des symptômes de toxicité, il est nécessaire de contrôler la concentration de phenytoin dans le plasma.

Dans une étude du pharmacokinetics dans les patients avec l'épilepsie l'adjonction de topiramate à lamotrigine n'avait aucun effet sur la concentration d'équilibre du dernier aux doses de 100-400 mgs topiramate par jour. Au cours de traitement et après l'abolition de lamotrigine (la dose moyenne de 327 mgs topiramate / le jour), la concentration d'équilibre de topiramate n'a pas changé.

Acide de Valproic : l'utilisation combinée de topiramate et d'acide valproic dans les patients subissant bien chaque médicament séparément, accompagné par hyperammonemia avec ou sans encéphalopathie cela. Dans la plupart des cas, les signes et les symptômes disparaissent après le retrait d'un des médicaments. Cet événement défavorable n'est pas en raison des actions réciproques pharmacokinetic. La communication entre l'application et hyperammonemia topiramate seul ou dans la combinaison avec d'autres médicaments n'est pas établie. Dans une réception collective de topiramate et d'acide valproic peut se produire l'hypothermie (la goutte involontaire dans la température de corps au-dessous de 35 C) dans la combinaison avec hyperammonemia ou de façon indépendante. Ce phénomène peut se produire depuis le début de co-administration de topiramate et acide valproic et topiramate dans les doses augmentantes.

D'autres actions réciproques de médicament

Digoxin : une étude en utilisant la dose simple digoxin la région sous la concentration / la courbe de temps (AUC) dans le plasma digoxin en recevant topiramate a été diminuée de 12 %. La pertinence clinique de cette observation n'est pas claire. Le rendez-vous ou la résiliation de topiramate aux patients recevant digoxin, on devrait faire l'attention spéciale à la surveillance de concentrations de sérum digoxin.

Dépresseurs de CNS : non recommandé pour l'utilisation d'élément de topiramate avec les médicaments, la fonction de système nerveux central oppressive, aussi bien que l'alcool.

La valeur de St. John : quand les médicaments co-administered topiramate et St. John qui vaut la concentration de topiramate dans le plasma peuvent être réduits et par conséquent, l'efficacité du médicament peut aussi diminuer. On ne tient pas des études cliniques de l'action réciproque du médicament topiramate et des préparations basées sur la valeur de St. John.

Contraceptifs oraux : les actions réciproques de médicament d'étude avec les contraceptifs oraux qui ont utilisé une préparation de combinaison contenant norethisterone (1 mg) et ethinyl estradiol (35 .mu.g), topiramate aux dosages de M. 50-800 n'avaient tous les jours aucune efficacité significative sur la ligne et aux doses de norethisterone 50 - 200 mgs par jour - l'efficacité d'ethinyl estradiol. La diminution dépendante de la dose significative dans l'efficacité a été observée aux doses d'ethinyl estradiol topiramate 200-800 mgs par jour. La signification clinique de ces changements n'est pas claire. Le risque de réduire l'efficacité de contraceptifs et de saignement de percée augmenté devrait être considéré dans les patients prenant des contraceptifs oraux dans la combinaison avec topiramate. Les patients prenant estrogensoderzhaschie les contraceptifs devraient informer votre docteur de tous changements dans le chronométrage et la nature de règles. L'efficacité contraceptive peut être même réduite faute du saignement de percée.

Lithium : des volontaires en bonne santé a observé un lithium de diminution AUC de 18 % en recevant topiramate à une dose de 200 mgs par jour. Dans les patients avec l'utilisation de psychose maniaco-dépressive de topiramate aux dosages jusqu'à 200 mgs par jour n'ont pas affecté le pharmacokinetics de lithium, mais à de plus hautes doses (jusqu'à 600 mgs par jour) AUC de lithium a été augmenté de 26 %. Avec l'utilisation simultanée de topiramate et de lithium devrait contrôler la concentration du dernier dans le plasma sanguin.

Risperidone : les études d'action réciproque de médicament exécutées avec les doses simples et multiples de topiramate dans les volontaires en bonne santé et les patients avec la psychose maniaco-dépressive, ont donné les mêmes résultats. Avec l'application simultanée topiratama aux doses de 250 ou à 400 mgs par jour de risperidone AUC reçu aux doses 6.1 mgs par jour, a réduit respectivement de 16 % et de 33 %. À même pharmacokinetics de 9-hydroxyrisperidone n'est pas changé et pharmacokinetics des ingrédients actifs totaux (risperidone et 9-hydroxyrisperidone) changé insignifiamment. Les changements dans le niveau d'exposition systémique risperidona / 9-hydroxyrisperidone et topiramate n'avaient pas cliniquement significatif et cette action réciproque n'aura pas probablement de la signification clinique.

Hydrochlorothiazide : l'action réciproque de médicament a été évaluée dans les volontaires en bonne santé dans le rendez-vous séparé et collectif de hydrochlorothiazide (25 mgs) et de topiramate (96 mgs). Les résultats ont montré qu'en prenant topiramate et hydrochlorothiazide est une augmentation de la concentration maximum de topiramate de 27 % et de la région sous la courbe de concentration de topiramate de 29 %. La pertinence clinique de ces études s'est identifiée. Le rendez-vous de patients hydrochlorothiazide prenant topiramate peut exiger l'adaptation de la dose de topiramate. Les paramètres de Pharmacokinetic de hydrochlorothiazide n'ont pas été faits subir au changement significatif avec l'élément topiramate la thérapie.

Avec l'application simultanée de topiramate et a montré une augmentation de Cmax de metformin et de metformin AUC par 18 et 25 %, respectivement, alors que l'autorisation metformin a diminué de 20 %. Topiramate n'a pas affecté le temps pour atteindre Cmax de metformin dans le plasma. L'autorisation de topiramate pendant que l'utilisation de metformin a diminué. La mesure des changements révélés d'autorisation n'a pas été étudiée. La signification clinique de l'impact de metformin sur le pharmacokinetics de topiramate est peu claire. En cas de l'adjonction ou de l'annulation de topiramate dans les patients recevant metformin devrait être soigneusement contrôlé pour le diabète.

Avec l'utilisation simultanée de topiramate et de pioglitazone ont été la réduction identifiée d'AUC de pioglitazone de 15 %, sans changer Cmax de pioglitazone. Ces changements n'étaient pas significatifs statistiquement. Aussi pour gidroksimetabolita actif pioglitazone la diminution était Cmax observé et AUC par 13 et 16 % respectivement, pendant que pour ketometabolita actif été identifié et la diminution AUC et Cmax de 60 %. La signification clinique de ces données n'est pas claire. En cas d'un rendez-vous collectif de topiramate et de pioglitazone devrait être de près contrôlé pour le diabète.

Dans l'application de glibenclamide (5 mgs tous les jours) seul ou ensemble avec topiramate (150 mgs tous les jours) dans les patients avec le diabète du type 2 glibenclamide AUC a été diminué de 25 %. Il a été aussi réduit l'exposition systémique - 4 trans 3 gidroksiglibenklamida et la CEI gidroksiglibenklamida 13 et 15 %, respectivement. Glibenclamide n'a pas affecté le pharmacokinetics de topiramate dans un état d'équilibre. Quand administré aux patients simultanément glibenclamide et à topiramate devrait tenir compte des actions réciproques pharmacokinetic possibles et contrôler soigneusement la condition de patients pour l'évaluation de diabète mellitus.

D'autres médicaments : évitez l'utilisation simultanée de topiramate avec les médicaments prédisposants à nephrolithiasis, en raison du risque accru de formation en pierre dans les reins.

instructions spéciales pour Topiramate

Les médicaments antiépileptiques, en incluant topiramate, devraient être retirés progressivement pour minimiser la possibilité d'augmenter la fréquence de saisies. Si pour les raisons médicales ont besoin de l'annulation rapide de topiramate, il est nécessaire d'exécuter le contrôle de la condition du patient.

Comme avec toute maladie, le plan de sélection de dose devrait être guidé par l'effet clinique et tenir compte du fait que dans les patients avec la fonction rénale diminuée pour établir des concentrations de plasma topiramate fermes pour chaque dose peut avoir besoin d'un plus long temps (10 à 15 jours, par opposition à 4-8 jours dans les patients avec la fonction rénale normale). le taux d'excrétion par les reins selon la fonction rénale et ne dépend pas de l'âge. Quand la thérapie topiramate est l'augmentation adéquate importante le volume de liquide a consommé qui peut réduire le risque de nephrolithiasis, aussi bien que les effets secondaires qui peuvent se produire sous l'influence d'activité physique ou de températures élevées.

désordre d'humeur / dépression et tentatives de suicide.

Dans l'application du médicament topiramate a observé l'augmentation de l'incidence de désordres d'humeur (en incluant l'agressivité augmentante), les réactions psychotiques et la dépression.

Pendant les essais cliniques dans les patients avec l'épilepsie, topiramate quand utilisé plus souvent que dans le groupe de placebo, il y a eu des cas associés à l'activité suicidaire augmentée (ideation suicidaire, les tentatives de suicide et a accompli le suicide) le taux était 0.5 % dans les patients a traité avec topiramate (46 de 8652 patients) et 0.2 % de patients recevant le placebo. Le mécanisme de ce risque est inconnu. Quand l'utilisation topiramate devrait conduire une enquête de patients pour la présence d'ideation suicidaire et de comportement suicidaire. Après la détection d'activité suicidaire dans les patients la considération devrait être donnée le traitement approprié. Les patients, leurs familles, le personnel, le soin patient devrait être informé du besoin de consulter un médecin dans les signes s'identifiant d'ideation suicidaire et de comportement suicidaire.

Les patients avec tous désordres de personnalité ont besoin de la surveillance spéciale, surtout au début de traitement topiramate.

nephrolithiasis

Dans les patients avec une prédisposition aux augmentations de nefrorolitiazu le risque de calculs reinaux, qui est nécessaire pour prévenir une augmentation adéquate du volume de liquide consommé. Les facteurs de risque pour nephrolithiasis sont une histoire de nephrolithiasis (en incluant la famille), hypercalciuria, la thérapie d'élément avec les médicaments qui contribuent au développement de nephrolithiasis.

Fonction rénale diminuée

La prudence devrait être exercée en administrant le médicament topiramate dans les patients avec l'insuffisance rénale (creatinine l'autorisation <70 millilitres / la minute). C'est en raison du fait que ces patients ont réduit l'autorisation du médicament.

Fonction de foie anormale

Les patients avec l'affaiblissement hépatique topiramate la fonction devraient être prudents à cause de la réduction possible de l'autorisation du médicament.

Myopie et glaucome de fermeture de montage secondaire

En utilisant topiramate le syndrome décrit, en incluant la myopie aiguë avec l'élément glaucome de fermeture de montage secondaire. Les symptômes incluent un déclin pointu dans l'acuité visuelle et / ou la douleur dans l'œil. Quand l'examen ophtalmique a révélé la myopie, l'aplatissement de la profondeur de chambre antérieure, en rougissant (la rougeur) et a augmenté la pression intraoculaire et peut être mydriasis. Le syndrome décrit peut être associé à l'effusion supratsiliarnym, qui provoque un changement de la lentille et l'iris et le développement de glaucome de fermeture de montage secondaire. D'habitude, les symptômes apparaissent après les mois initiaux de thérapie. Par contre, le glaucome de montage ouvert primaire, qui est rarement découvert dans les patients moins de 40 ans, le glaucome de fermeture de montage secondaire associé à topiramate a été observé tant chez les enfants que chez les adultes. Le traitement prévoit l'abolition du médicament topiramate, si le médecin le juge approprié et prenant des mesures appropriées pour réduire la pression intraoculaire. La pression intraoculaire élevée faute du traitement adéquat peut mener aux complications sérieuses, jusqu'à la perte de vision.

Acidose du métabolisme

Quand l'utilisation topiramate peut se produire hyperchloraemic non associé à un déficit d'anions, l'acidose du métabolisme. Cette réduction de la concentration de sérum d'hydrocarbures est une conséquence de l'effet inhibiteur de topiramate sur anhydrase carbonique rénal. Dans la plupart des cas la diminution dans la concentration de plasma d'hydrocarbures survient au début de topiramate, bien que cet effet puisse se produire à tout moment pendant le traitement avec topiramate. La réduction de la concentration d'hydrocarbures dans le plasma d'habitude léger pour se modérer (signifient la concentration de plasma de 4 mmol / l quand appliqué dans le patient adulte dans une dose de 100 mgs / le jour chez les enfants et chez une dose d'environ 6 mgs / le kg / le jour). La réduction de la concentration d'hydrocarbures dans le plasma moins de 10 mgs / dL observé dans les cas rares. Quelques maladies ou méthodes pour le traitement qui prédisposent au développement d'acidose (par ex., la maladie rénale, la maladie respiratoire sévère, le statut epilepticus, la diarrhée, la chirurgie, a augmenté la formation de corps ketone dans le corps, l'utilisation de certains médicaments) peuvent être des facteurs supplémentaires améliorant la réduction du bicarbonate l'effet de topiramate. L'acidose du métabolisme chronique augmente le risque de nephrolithiasis. Chez les enfants, l'acidose du métabolisme chronique peut provoquer osteomalacia et mener à un ralentissement dans le taux de croissance. L'effet de topiramate sur la croissance et les complications possibles du système squelettique chez les enfants n'a pas été systématiquement étudié chez les enfants et les adultes.

Quand le traitement topiramate devrait être réalisé les études nécessaires, en incluant l'identification de concentration d'hydrocarbures dans le sérum. Si vous avez l'acidose du métabolisme et sa persistance, on recommande de réduire la dose ou arrêter de prendre le médicament.

suralimentation

Si le patient maigrit en prenant topiramate, il est nécessaire de considérer la désirabilité d'alimentation électrique.

Quand la thérapie topiramate peut connaître oligogidroza ou anhidrosis. La réduction de la sudation et de hyperthermia peut se produire chez les enfants exposés à de hautes températures ambiantes. Dans cette connexion, il est très important pour la consommation liquide adéquate capable de réduire le risque d'effets secondaires, en incluant nephrolithiasis.

Conclusions de laboratoire

Dans 0.4 % de patients prenant topiramate a observé hypokalemia, défini comme une diminution dans la concentration de potassium dans le sérum de sang d'au-dessous de 3.5 mmol / l.

Les renseignements sur l'impact possible du médicament sur la capacité de conduire et utiliser des machines

Topiramate a une influence faible ou modérée sur la capacité de conduire et utiliser des machines. Les actes de Topiramate sur le système nerveux central et peuvent provoquer la somnolence, le vertige et d'autres symptômes. Il peut aussi provoquer la vision brouillée. Ces réactions défavorables peuvent représenter une menace potentielle aux patients dans la direction de leurs véhicules et faire marcher des machines, surtout dans la période de l'établissement de sensibilité individuelle au médicament. Pendant la période de traitement doit faire attention en conduisant et en utilisant des machines.

Forme de libération de Topiramate

Comprimés enduits du film 25 mgs et 100 mgs.

10 comprimés dans les ampoules de film en PVC et de brevet d'imprimerie de papier d'aluminium en aluminium ou 100 comprimés dans un polymère de bocal.

À 1, 2, 3, 4, 5 paquets de cellule de contour ou une banque, avec les instructions pour l'utilisation sont placés dans un tas de carton.

Conditions de stockage de Topiramate

Dans un endroit sec, sombre à une température pas plus haut que 25 C.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Topiramate

2 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.

Conditions de réserves de Topiramate des pharmacies

Avec la prescription.

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