Instruction pour l'utilisation : Traktocil

Le Code G03GA05 d'ATX Foliotropin alpha

Groupe pharmacologique

Agent de suppression d'activité générique - blocker des récepteurs oxytocin [Hormones du hypothalamus, la glande pituitaire, gonadotropins et leurs antagonistes]

La classification (ICD-10) de Nosological

O60 naissance Prématurée

Prématurité de grossesse, La naissance prématurée, douleurs de travail de Préterme, préhôpital de contractions Prématuré, Immobilisation de l'utérus avant la césarienne, l'Immobilisation de l'utérus, tocolysis Aigu, en Menaçant le renvoi de la main-d'œuvre, Prématuré prématuré d'eau, en Prévenant des naissances prématurées, La menace de naissance prématurée

Composition

Concentrez pour la solution pour l'injection 7.5 mgs / le millilitre 1 fl.

substance active :

Acétate d'Atosibane (du point de vue d'atosiban) 7.5 mgs

Substances auxiliaires : mannitol - 50 mgs ; acide chlorhydrique - jusqu'à tél. 4.5 ; Eau pour l'injection - jusqu'à 1 millilitre

Description de forme de dosage

Solution incolore claire.

effet de pharmachologic

Blocage oxytocin récepteurs.

Pharmacodynamics

La composante active de Traktocil est atosiban, peptide synthétique qui est un antagoniste compétitif d'oxytocin humain au niveau de récepteur.

Atosiban, en se liant aux récepteurs d'oxytocin, réduit la fréquence de contractions utérines et le ton du myometrium, en menant à la suppression de contractility utérin. Aussi, atosiban se lie aux récepteurs vasopressin, en inhibant l'effet de vasopressin, mais n'affecte pas le CCC.

En cas de la naissance prématurée dans les femmes, atosiban dans les doses recommandées réprime des contractions utérines et fournit à l'utérus le reste fonctionnel. La relaxation de l'utérus commence immédiatement après l'administration d'atosiban, dans les 10 minutes l'activité contractile du myometrium est de façon significative réduite, en maintenant le reste utérin fonctionnel ferme (<4 réductions / h) depuis 12 heures.

Pharmacokinetics

Paramètres de Pharmacokinetic (Vd, Colorado, T1 / 2).

Distribution. Après l'injection intraveineuse (300 μg / la minute depuis 6-12 heures), Cmax d'atosiban dans le plasma est accompli dans la 1 heure après le commencement d'injection (en moyenne (442 ± 73) ng / le millilitre, dans la gamme de 298 à 533 ng / le millilitre). La reliure aux protéines de plasma est 46-48 %. Atosiban pénètre la barrière placental. Après l'administration de Traktocil à un taux de 300 μg / la minute, le rapport de la concentration d'atosiban dans le fœtus et de la concentration d'atosiban dans la mère est 0.12. La valeur moyenne de Vd est (18.3 ± 6.8) l.

Métabolisme. Dans le plasma sanguin et l'urine, 2 métabolites ont été identifiés. Le rapport de la concentration du métabolite principal M1 et la concentration d'atosiban dans le plasma sanguin était 1.4 et 2.8 pour la deuxième heure d'injection et après sa résiliation, respectivement. Le métabolite M1 a l'activité pharmacologique sur le par avec atosiban et pénètre dans le lait de poitrine.

L'inhibition de cytochrome P450 isoforms par atosiban est improbable.

Excrétion. Après avoir arrêté l'injection, la concentration du médicament dans le plasma diminue rapidement avec les valeurs de l'initial (Ta) et de la finale (Tp) T1 / 2 (0.21 ± 0.01) et (1.7 ± 0.3) h, respectivement. La valeur d'autorisation moyenne de la préparation est (41.8 ± 8.2) l / h.

Atosiban est découvert dans l'urine en très petites quantités, sa concentration dans l'urine est 50 fois inférieure que la concentration de M1. La quantité d'atosiban, excrété avec feces, n'a pas été déterminée.

Indications

Traktocil est utilisé pour la menace de naissance prématurée dans les femmes enceintes dans les cas suivants :

Contractions utérines régulières durant au moins 30 secondes et une fréquence de plus de 4 dans les 30 minutes ;

L'ouverture du col de l'utérus de 1 à 3 centimètres (0-3 centimètres pour les femmes nulliparous) ;

Âge plus de 18 ans ;

Âge de Gestational de 24 à 33 pleines semaines ;

Fréquence cardiaque normale dans le fœtus.

Contre-indications

La période de gestation est moins de 24 ou plus que 33 pleines semaines ;

Rupture prématurée de membranes pendant la grossesse depuis plus de 30 semaines ;

Retard de croissance intrautérin ;

Fréquence cardiaque anormale dans le fœtus ;

Saignement utérin, en exigeant la livraison immédiate ;

Eclampsia et preeclampsia sévère exigence de la livraison immédiate ;

Mort fœtale intrautérine ;

Soupçon à l'infection intra-utérine ;

Délivre previa ;

Rupture de Placental ;

Toutes conditions de la mère et du fœtus, dans lequel la rétention de grossesse est un danger ;

allaitement maternel ;

Hypersensibilité à atosiban ou à une des composantes du médicament.

Avec la prudence : en cas du soupçon à la rupture prématurée des membranes, l'utilisation de Tractocil pour le prolongement de travail devrait être comparée avec le risque potentiel de développer chorioamnionitis. La prudence devrait être appliquée Tractocil en cas de la grossesse multiple, aussi bien qu'à l'âge gestational de 24-27 semaines (en raison du manque d'expérience clinique suffisante).

grossesse et lactation

Traktocil devrait être utilisé seulement en cas de la naissance prématurée diagnostiquée pour une période de 24 à 33 pleines semaines de grossesse.

Traktocil est contre-indiqué dans l'allaitement maternel.

Effets secondaires

De l'étendue gastrointestinal : très souvent (> 1/10) - nausée, moins souvent - vomissement.

Du côté de métabolisme : souvent (> 1/100, <1/10) - hyperglycémie.

Du côté du système nerveux central : souvent (> 1/100, <1/10) - mal de tête, vertige ; Rarement (> 1/1000, <1/100) - insomnie.

De la part du CCC : souvent (> 1/100, <1/10) - tachycardia, hypotension artériel, éclats chauds.

De la peau : rarement (> 1/1000, <1/100) - démangeaison, rougeurs de peau.

Réactions locales : rarement (> 1/1000, <1/100) - hyperthermia sur le site d'injection.

Du côté des organes reproducteurs : très rarement (> 1/10000, <1/1000) - saignement utérin / atonie de l'utérus.

S'il en est tels des effets secondaires énumérés dans le manuel sont aggravés, ou autres effets secondaires non indiqués dans les instructions se développent, vous devriez informer votre docteur.

Action réciproque

Action réciproque avec d'autres médicaments

Tractocyl n'affecte pas le pharmacokinetics de médicaments transformés par métabolisme avec la participation de cytochrome P450.

Avec l'utilisation combinée du médicament Traktocil et betametazone, aucune action réciproque cliniquement significative n'a été observée.

Labetalol n'affecte pas le pharmacokinetics du médicament Traktocil.

L'action réciproque du médicament Traktocil avec les antibiotiques est improbable.

L'utilisation combinée du médicament Traktocil avec les alcaloïdes ergot est peu réaliste dans la connexion avec l'action pharmacologique opposée et les indications pour l'utilisation.

Le dosage et administration

Traktocil est administré IV immédiatement après le diagnostic de naissance prématurée dans 3 stades :

1) au commencement, dans la 1 minute, je fl. 0.9 millilitres du médicament sans dilution (dose initiale - 6.75 mgs) ;

2) Immédiatement par la suite, l'injection du médicament à une dose de 300 μg / la minute (le taux d'injection 24 millilitres / h, une dose d'atosiban - 18 mgs / h) est exécutée dans les 3 heures ;

3) Après cela, un long (jusqu'à 45 h) l'injection de Tractocil à une dose de 100 mcg / la minute (le taux d'administration - 8 millilitres / h, une dose d'atosiban - 6 mgs / h) est alors réalisée.

La durée totale de traitement ne devrait pas excéder 48 heures. La dose maximum du médicament Traktocil pour le cours entier ne devrait pas excéder 330 mgs.

S'il y a un besoin pour l'utilisation répétée du médicament Traktocil, devrait aussi commencer par le 1 stade de St., suivi par l'injection du médicament (les stades 2 nd et 3 rues).

L'utilisation répétée peut commencer à tout moment après la première utilisation du médicament, elle peut être répétée jusqu'à 3 cycles.

Si l'activité contractile de l'utérus ne diminue pas après 3 cycles de thérapie avec Traktocil, la considération devrait être donnée à l'utilisation d'un autre médicament.

Instructions pour la préparation d'une solution pour l'injection (le stade 2 et 3)

Le concentré est dilué dans une des solutions suivantes :

- Solution de 0.9 % de chlorure de sodium ;

- La solution d'acétate de Ringer ;

- Solution de glucose de 5 %.

D'une fiole contenant 100 millilitres d'une des susdites solutions de dilution, 10 millilitres sont égouttés. Alors, 10 millilitres (2 fl.) De Traktocil est injecté dans la fiole pour donner une concentration de 75 mgs / 100 millilitres.

La durée de conservation de la solution préparée pour les injections est 24 heures. N'utilisez pas si les particules insolubles sont visibles dans la solution ou la solution a changé la couleur.

Overdose

Il y a plusieurs cas d'overdose. Les symptômes spécifiques et les signes sont absents. L'antidote spécifique est inconnu.

Le traitement est symptomatique et la thérapie d'entretien.

instructions spéciales

Faute d'une diminution dans l'activité contractile de l'utérus pendant l'introduction du médicament Traktocil, les contractions utérines devraient être contrôlées, aussi bien que la surveillance de la fréquence cardiaque fœtale. D'autres médicaments devraient aussi être considérés.

L'expérience avec atosiban dans les patients avec le foie diminué et la fonction du rein est absente.

Atosiban n'est pas utilisé dans les cas d'attachement anormal du délivre. Comme un antagoniste d'oxytocin, atosiban peut contribuer théoriquement à la relaxation utérine et provoquer le saignement utérin postpartum, donc, une évaluation continue du niveau de perte de sang après que le travail est nécessaire.

L'influence sur la capacité de conduire une voiture et des mécanismes exigeant a augmenté l'attention. Pas indications applicables, données pour l'utilisation.

Forme d'édition

Concentrez-vous pour la solution pour l'injection, 7.5 mgs / le millilitre. Pour 0.9 millilitres du médicament dans une bouteille incolore avec une capacité de 2 millilitres du type I de verre, cacheté avec bromobutyl gris se connectent et une chiquenaude hermétiquement cachetée - de la casquette.

Pour 5 millilitres du médicament dans une fiole incolore avec une capacité de 5 millilitres de verre du Type I, cacheté avec bromobutyl gris se connectent et une "chiquenaude hermétiquement cachetée - de la" casquette. Sur 1 ôë. Placé dans un sac en plastique et une boîte en carton

Termes de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage

À une température de 2-8 ° C (ne gèlent pas).

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation

4 ans.

N'utilisez pas après que la date d'expiration a imprimé sur le paquet.