Instruction pour l'utilisation : Xalacom

Forme de dosage : gouttes d'œil

Substance active : Latanoprost + Timolol*

ATX

S01ED51 Timolol dans la combinaison avec d'autres médicaments

Groupes de Pharmacotherapeutic :

Bêta-bloquants dans les combinaisons

Prostaglandins, thromboxanes, leukotrienes et leurs antagonistes dans les combinaisons

Agents ophtalmiques dans la combinaison

La classification (ICD-10) nosological

Glaucome de H40 : intervention de glaucome ; glaucome d'Afakicheskaya ; glaucome d'angle étroit ; glaucome chronique ; glaucome d'angle ouvert chronique ; glaucome de large angle

Le Glaucome de H40.0 a soupçonné : élévation sévère de pression intraoculaire ; Hypertension de l'œil ; hypertension d'Œil ; Mesure de pression intraoculaire ; Hypertension Ophtalmique ; IOP Augmenté ; pression intraoculaire augmentée ; pression intraoculaire augmentée dans les maladies infectieuses des yeux ; pression intraoculaire augmentée ; ophthalmotonus Augmenté ; blocus spontané de l'angle de l'œil opposé ; angle de chambre étroit ; blocus d'Iatrogenic de l'angle de l'œil opposé

H40.1 glaucome de montage ouvert Primaire : glaucome d'angle ouvert ; glaucome de montage ouvert ; glaucome primaire ; glaucome de Pseudoexfoliation ; IOP Augmenté

Composition et forme de libération

L'œil tombe de 1 millilitre

Latanoprost 50 μg

Timolol maleate 6.83 mgs

(Équivalent à 5 mgs timolol)

Substances auxiliaires : chlorure de benzalkonium (dans la forme de solution de 50 %), hydrophosphate de sodium anhydre, sodium dihydrogen monohydrate de phosphate, chlorure de sodium, eau pour l'injection *

* Si nécessaire (pour garantir le ph), ajoutez une solution d'acide chlorhydrique 10 % ou une solution d'hydroxyde de sodium 10 % - q.s.

Dans le compte-gouttes PE 2.5 millilitres ; Dans un paquet de carton 1 fl.

Description de forme de dosage

Solution incolore claire.

Pharmacologie

Mode d'action - antiglaucome.

Pharmacodynamics

La composition du médicament Xalacom® inclut 2 composantes actives - latanoprost et timolol maleate. Le mécanisme de réduire la pression intraoculaire augmentée (IOP) dans ces composantes est différent, qui fournit une diminution supplémentaire dans IOP en comparaison avec l'effet accompli avec chacune de ces composantes dans la forme de monothérapie.

Latanoprost, un analogue de PGF2α, est agonist sélectif du prostanoid FP le récepteur et réduit IOP en augmentant l'écoulement d'humour aqueux, principalement par la route uveoscleral et aussi par le réseau trabecular. Il a été établi que latanoprost n'a aucun effet significatif sur la production d'humour aqueux et de la barrière hemato-ophtalmique. Pendant le traitement à court terme, latanoprost ne provoque pas la fuite fluorescein dans le segment postérieur de l'œil pendant pseudophakia. Quand utilisé dans les doses thérapeutiques, latanoprost n'a pas d'effet pharmacologique significatif sur SSS et système respiratoire.

β1-Tymolol-nonsélectif et β2-adrenoblocker, qui n'a pas l'activité sympathomimetic intérieure significative, n'ont pas d'effet dépressif direct sur le myocardium ou d'effet (stabilisant la membrane) anesthésique local.

Le blocus de récepteurs adrénergiques du béta provoque une diminution dans la production cardiaque dans les gens en bonne santé et les patients avec la maladie du cœur. Dans les patients avec le dysfonctionnement myocardial sévère, le béta-adrenoblockers peut inhiber l'effet stimulant du système nerveux sympathique nécessaire pour la fonction cardiaque adéquate.

Le blocus de récepteurs adrénergiques du béta dans les bronches et bronchioles mène à une augmentation de la résistance des compagnies aériennes sous l'influence du système nerveux parasympathique. Un tel effet peut être dangereux pour les patients d'asthme et d'autres maladies bronchospastic (voir les sections "les Contre-indications" et "Les instructions spéciales").

L'utilisation de timolol maleate dans la forme de gouttes d'œil provoque une diminution dans IOP élevé et normal, sans tenir compte de la présence ou de l'absence de glaucome. IOP augmenté est le facteur de risque principal pour le prolapsus glaucomatous de champs visuels. Plus haut l'IOP, plus haut la probabilité de prolapsus glaucomatous de champs visuels et de dommage au nerf optique.

Le mécanisme exact de diminution d'IOP sous l'action de timolol maleate n'est pas établi. Les résultats de tonography et de fluorophotometry indiquent que le mécanisme principal d'action peut être associé à une diminution dans la formation d'humidité saturée d'eau. Cependant, quelques études ont aussi noté une légère augmentation dans l'écoulement.

La combinaison de latanoprost et de timolol maleate commence dans l'heure et l'effet maximum est observé depuis 6-8 heures.

Avec l'utilisation répétée, une diminution adéquate dans IOP se conserve depuis 24 heures après l'administration.

Pharmacokinetics

L'action réciproque pharmacokinetic entre latanoprost et timolol maleate n'a pas été établie, bien que 1-4 h après la préparation combinée la concentration d'acide latanoprost dans l'humour aqueux soient environ 2 fois plus hauts que dans la monothérapie.

Latanoprost

Succion. Latanoprost, étant une forme de prodrug, est absorbé par la cornée, où son hydrolyse se produit avec un acide biologiquement actif. Il a été constaté que la concentration dans l'humidité saturée d'eau atteint un maximum environ 2 heures après l'application actuelle.

Distribution. Vd est (0.16 ± 0.02) l / le kg. L'acide de Latanoprost est déterminé dans l'humour aqueux pendant les 4 premières heures et dans le plasma seulement dans la première heure après l'application actuelle.

Métabolisme. Latanoprost subit l'hydrolyse dans la cornée sous l'action d'esterases pour former un acide biologiquement actif. L'acide de Latanoprost, en entrant dans la circulation sanguine systémique, est transformé par métabolisme, principalement dans le foie, par l'oxydation béta d'acides gras pour se former 1,2-inor-et les métabolites 1,2,3,4-tetranor.

Excrétion. L'acide de Latanoprost est rapidement enlevé du plasma (T1 / 2 = 17 minutes). L'autorisation de système est environ 7 millilitres / la minute / le kg. Les métabolites sont excrétés, principalement par les reins : après l'application actuelle avec l'urine, environ 88 % de la dose administrée sont excrétés.

Timolola maleate. La concentration de timolol maleate dans l'humidité saturée d'eau atteint un maximum environ 1 heure après l'application de gouttes d'œil. La partie de la dose est systémiquement absorbée et Cmax dans le plasma, qui est 1 ng / le millilitre, est accompli 10-20 minutes après que le médicament est administré une goutte dans chaque œil une fois par jour (300 μg / le jour). T1 / 2 timolol maleate du plasma est environ 6 heures. Timolol maleate est activement transformé par métabolisme dans le foie. Les métabolites, aussi bien qu'une certaine quantité de timolol inchangé maleate sont excrétés dans l'urine.

Indications du médicament Xalacom

La réduction de pression intraoculaire élevée dans les patients avec le glaucome d'angle ouvert ou élevé intraoculaire le manque d'efficacité d'autres médicaments pour la baisse d'IOP actuelle.

Contre-indications

Hypersensibilité à latanoprost, timolol maleate ou à d'autres composantes du médicament ;

COPD cours sévère ;

Sinus bradycardia ;

AV-blocus II-III degré ;

Arrêt du cœur cliniquement significatif, cardiogenic choc ;

Maladies respiratoires en jais, incl. Asthme des bronches (ou indication de sa présence dans l'anamnèse).

Soigneusement :

Inflammatoire, neovascular, glaucome occlusif ou congénital ;

Glaucome d'angle ouvert dans la combinaison avec pseudophakia ;

Glaucome de Pigmentary (en raison du manque d'expérience suffisante dans l'utilisation du médicament) ;

aphakia, psevdoafakiya avec la rupture de capsule de lentille postérieure, les patients avec les facteurs de risque connus pour l'œdème macular (dans le traitement de latanoprost a décrit des cas d'œdème macular, en incluant cystoid).

Application dans la grossesse et l'allaitement maternel

Les études contrôlées adéquates dans les femmes enceintes n'ont pas été conduites. Le médicament devrait être prescrit pendant la grossesse seulement dans les cas où l'avantage potentiel excède le risque possible au fœtus.

Latanoprost et ses métabolites peuvent être excrétés dans le lait de poitrine. Timolol maleate, quand appliqué dans la forme de gouttes d'œil, a été aussi trouvé dans le lait de poitrine. Étant donné le risque de réactions défavorables sérieuses dans les bébés sont allaités et l'importance du médicament à la mère devrait arrêter ou l'allaitement maternel ou arrêter le médicament.

La sécurité et l'efficacité chez les enfants ne sont pas établies.

Effets secondaires

Quand Xalacom® est utilisé, les réactions indésirables suivantes avec une fréquence de 1 % ≥ sont enregistrées.

De la part de l'organe de vision : dérangements visuels, blepharitis, cataractes, conjonctivite, lésions de la conjonctive (follicules, papillary conjonctive de réaction, petechiae et autres), les lésions Cornéennes (l'érosion, la pigmentation, punctate keratitis, etc.), les désordres Réfringents hyperemia les yeux, l'Irritation de l'œil, la douleur dans les yeux, a augmenté la pigmentation de l'iris, keratitis, la photophobie, la perte de champs visuels.

Infections : sinusite, infections respiratoires supérieures et d'autres infections.

Désordres de métabolisme et de nutrition : diabète, hypercholesterolemia.

Troubles mentaux : dépression.

Du côté du système nerveux : mal de tête.

Désordres vasculaires : hypertension.

Pour la peau et les désordres de tissu sous-cutanés : hypertrichosis, rougeurs et changements de peau (irritation dermatohalazion et autres).

Du côté du système musculoskeletal et du tissu conjonctif : arthrite.

D'autres effets indésirables qui ont été observés avec la monothérapie avec les composantes individuelles de Xalacom® (autre que les mentionnés au-dessus) sont énumérés ci-dessous.

Latanoprost

Du côté de l'organe de vision : irritation des yeux (sensation brûlante, sensation de sable dans les yeux, la démangeaison, le fait de picoter et la sensation de corps étranger) ; érosions de point transitoires de l'épithélium, œdème des paupières, œdème et érosion de la cornée ; l'Allongement, en s'épaississant, nombre augmenté et pigmentation augmentée de cils et de follicules de cheveux ; Iritis / uveitis ; œdème de Macular, incl. cystoid ; le Changement de la direction de croissance de cils, quelquefois la provocation de l'irritation d'œil ; vision floue.

De la peau et des tissus sous-cutanés : rougeurs de peau, assombrissement de la peau de paupière et réactions de peau locales sur les paupières.

Du système nerveux : vertige.

De la part du système respiratoire : asthme (en incluant des attaques aiguës ou une exacerbation de la maladie dans les patients avec l'asthme des bronches dans l'anamnèse), essoufflement.

Du système musculoskeletal et du tissu conjonctif : douleur dans les muscles / assemblages.

Réactions générales et locales : douleur nonspécifique dans la poitrine.

Timolola maleate (dans la forme de gouttes d'œil)

Du côté du système immunitaire : réactions allergiques systémiques, incl. Anaphylaxis, angioedema, urticaria, rougeurs localisées et généralisées.

Désordres du métabolisme et nutritifs : anorexie, symptômes cachés d'hypoglycémie dans les patients diabétiques.

Troubles mentaux : changements de comportement et troubles mentaux, incl. La confusion, les hallucinations, l'inquiétude, la désorientation, la nervosité, la perte de mémoire, a diminué la libido, l'insomnie et les cauchemars.

Du système nerveux : ischemia cérébral, affaiblissement aigu de circulation cérébrale, le vertige, ont augmenté des symptômes de myasthenia gravis, paresthesia, somnolence, en s'évanouissant.

Du côté de l'organe de vision : cystoid macular œdème, sensibilité diminuée de la cornée ; Rupture du choroid après la filtration interventions chirurgicales ; Ptosis, affaiblissement visuel, incl. Réfraction de changement et diplopia.

Du côté de l'organe d'audition et de l'appareil vestibulaire : bruit dans les oreilles.

Du cœur : arrhythmia, bradycardia, arrêt cardiaque, arrêt du cœur, bloc du cœur, battement de cœur, progression d'angine de poitrine.

Désordres vasculaires : fièvre intermittente claudication, froideur de mains et pieds, hypotension, le syndrome de Raynaud.

De la part des organes respiratoires : bronchospasm (principalement dans les patients avec les maladies bronchospastic précédentes), toux, essoufflement, congestion nasale, œdème pulmonaire et échec respiratoire.

De l'étendue gastrointestinal : diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, nausée, retroperitoneal fibrosis.

De la peau et des tissus sous-cutanés : alopécie, pseudopemphigoid, rougeurs pareilles à psoriasis ou exacerbation de psoriasis.

Du côté du système musculoskeletal et du tissu conjonctif : lupus systémique erythematosus.

De la part du système reproducteur et des glandes mammaires : impuissance, la maladie de Peyronie.

Général et local : asthenia / fatigue, douleur de poitrine, en se gonflant.

Intéraction

L'action réciproque de Xalacom® avec d'autres médicaments n'a pas été spécifiquement étudiée.

En utilisant Xalacom® avec les patients recevant le béta-adrenoblocker à l'intérieur, une diminution plus prononcée dans IOP ou une augmentation des manifestations systémiques de bêta-bloquants sont possibles, donc l'application actuelle simultanée d'au moins deux bêta-bloquants n'est pas recommandée.

Avec l'instillation simultanée de deux analogues de PG dans les yeux, une augmentation paradoxale d'IOP est décrite, donc, l'utilisation simultanée d'au moins deux PG, leurs analogues ou dérivés ne sont pas recommandés.

Avec l'utilisation simultanée de timolol maleate avec l'adrénaline, mydriasis s'est développé quelquefois.

Quand tymolol maleate est combiné avec les médicaments énumérés ci-dessous, un effet additif avec le développement de hypotension systémique et / ou bradycardia sévère est possible :

- BPC ;

- les médicaments qui provoquent une diminution dans le niveau de catecholamines ou les bêta-bloquants ;

Antiarrhythmics ;

- glycosides cardiaque.

Les bêta-bloquants peuvent augmenter l'effet hypoglycemic d'antidiabétiques.

Le dosage et administration

Les adultes (en incluant les personnes âgées) - 1 passent l'œil affecté (a) 1 fois par jour.

Overdose

Est ci-dessous des renseignements sur les symptômes d'une overdose de deux composantes du médicament.

Latanoprost

En plus de l'irritation d'œil et de conjunctival hyperemia, d'autres changements superflus de la part de l'œil en cas d'une overdose de latanoprost sont inconnus.

En cas de la consommation accidentelle de latanoprost à l'intérieur, les renseignements suivants devraient être considérés : 1 bouteille avec 2.5 millilitres de solution contient 125 μg de latanoprost. Plus de 90 % du médicament sont transformés par métabolisme en premier traversent le foie. La IV injection à une dose de 3 μg / le kg dans les volontaires en bonne santé n'a pas provoqué de symptômes, cependant, quand une dose de 5.5-10 μg / le kg a été administré, la nausée, la douleur abdominale, le vertige, la fatigue, les éclats chauds et la sudation ont été observés. Dans les patients avec l'asthme des bronches de sévérité modérée, l'administration de latanoprost dans l'œil à une dose 7 fois plus haut que la dose thérapeutique n'a pas provoqué bronchospasm.

Timolola maleate

Il y a des cas d'overdose involontaire de gouttes d'œil de timolol maleate, qui avait pour résultat des effets systémiques semblables à ceux dans l'utilisation systémique de bêta-bloquants : vertige, mal de tête, dyspnée, bradycardia, bronchospasm et arrêt cardiaque. (Voir la section "les Effets secondaires").

Dans une étude in vitro, on l'a montré quand la dialyse, timolol est facilement excrétée du sang de plasma ou entier.

Dans les patients avec l'insuffisance rénale, timolol la dialyse était plus mauvais.

Traitement : en cas d'une overdose, le traitement symptomatique est exécuté.

Instructions spéciales

Le médicament Xalacom® ne devrait pas être utilisé plus d'une fois un jour, comme l'administration plus fréquente de latanoprost mène à un affaiblissement de l'effet s'IOP-abaissant.

Si vous manquez une dose, la dose suivante devrait être donnée au temps ordinaire.

Si le patient utilise simultanément d'autres gouttes d'œil, ils devraient être utilisés aux intervalles d'au moins 5 minutes.

La composition du médicament Xalacom® inclut le chlorure benzalkonium, qui peut être absorbé par les verres de contact. Avant de laisser tomber des gouttes, les verres de contact doivent être enlevés et réinstallés après 15 minutes.

Latanoprost. Peut provoquer une augmentation graduelle du contenu de pigment marron dans l'iris. Le changement dans la couleur d'œil est en raison d'une augmentation du contenu melanin dans le stromal melanocytes de l'iris, plutôt qu'une augmentation du nombre de melanocytes eux-mêmes. Dans les cas typiques, la pigmentation marron apparaît autour de l'élève et se concentre sur la périphérie de l'iris. Dans ce cas-là, l'iris entier ou les parties de lui deviennent marron. Dans la plupart des cas, la décoloration est négligeable et ne peut pas être cliniquement établie. L'amélioration de la pigmentation de l'iris d'un ou les deux yeux est observée, principalement, dans les patients avec une couleur mélangée de l'iris, qui est basé sur une couleur marron. Le médicament n'affecte pas l'iris de lentigo et le nevi ; L'accumulation de pigment dans le réseau trabecular ou dans la chambre antérieure de l'œil n'est pas notée.

Dans la détermination du niveau de pigmentation de l'iris depuis plus de 5 ans, aucun effet indésirable d'amélioration de pigmentation n'a été même découvert avec la continuation de thérapie latanoprost. Dans les patients, le niveau de réduction IOP était le même sans tenir compte de la présence ou de l'absence d'amélioration de la pigmentation d'iris. Donc, le traitement avec latanoprost peut continuer dans les cas de pigmentation augmentée de l'iris. De tels patients devraient être sous la surveillance régulière et, selon la situation clinique, le traitement peut être arrêté.

Le renforcement de la pigmentation de l'iris est d'habitude observé pendant la première année après le début de traitement, rarement - pendant la deuxième ou troisième année. Après la quatrième année de traitement, cet effet n'a pas été observé. Le taux de progression de pigmentation diminue avec le temps et se stabilise après 5 ans. Dans les termes plus lointains, les effets de pigmentation d'iris augmentée n'ont pas été étudiés. Après le cessation de traitement de l'amélioration de pigmentation marron, l'iris n'a pas été noté, cependant, la décoloration des yeux peut être irréversible.

Dans la connexion avec l'utilisation de latanoprost, les cas d'assombrissement de la peau de paupière, qui peut être réversible, sont décrits.

Latanoprost peut provoquer des changements graduels dans les cils et les cheveux de toison, tels que l'allongement, l'épaississement, ont augmenté la pigmentation, la densité augmentée et un changement en direction de la croissance de cil. Les changements de cil sont réversibles et passent après le cessation de traitement.

Les patients qui appliquent des baisses de seulement un œil peuvent développer heterochromia.

Timolola maleate

Avec l'application actuelle de bêta-bloquants, les mêmes réactions indésirables peuvent être observées, comme dans leur application systémique. Les patients avec la maladie du cœur sévère devraient être contrôlés continuellement pour découvrir des symptômes d'arrêt du cœur dans une manière opportune. Quand l'application actuelle de timolol maleate, les réactions suivantes du système du cœur et respiratoire peuvent se produire : progression d'angine de Prinzmetal, aussi bien que désordres circulatoires périphériques et centraux, hypotension, arrêt du cœur avec le résultat mortel, les réactions sévères du système respiratoire, incl. Bronchospasm avec le résultat fatal dans les patients avec l'asthme, bradycardia.

Avant que l'intervention chirurgicale étendue devrait discuter l'opportunité d'une abolition graduelle de bêta-bloquants. Les préparations de ce groupe violent la capacité du cœur de répondre à la stimulation adrénergique du béta réflexe, qui peut augmenter le risque avec l'anesthésie générale. Il y a des cas de hypotension sévère prolongé pendant l'anesthésie et les difficultés de restituer et maintenir des battements de cœur. Pendant l'opération, les effets de bêta-bloquants peuvent être éliminés avec les doses suffisantes d'adrenoreceptor agonists.

Le béta-adrenoblockers peut augmenter l'effet hypoglycemic d'agents antidiabétiques et masquer les symptômes et les manifestations d'hypoglycémie. Ils devraient être utilisés avec la prudence dans les patients avec l'hypoglycémie spontanée ou le diabète mellitus (surtout le cours labile) la réception de l'insuline ou des agents hypoglycemic oraux.

La thérapie avec les bêta-bloquants peut masquer certains des symptômes principaux et les manifestations de hyperthyroidism. Un cessation pointu de traitement peut provoquer une exacerbation de cette maladie.

Dans le traitement de béta-adrenoblockers dans les patients avec atopy ou réactions anaphylactic sévères aux allergènes différents dans une anamnèse, une amélioration de la réponse peut se produire sur le contact répété avec ces allergènes. Dans ce cas-là l'adrénaline dans les doses ordinaires, utilisées pour arrêter des réactions anaphylactic, peut s'avérer inefficace.

Dans les cas rares, timolol maleate a provoqué une augmentation de la faiblesse de muscle dans les patients avec myasthenia gravis ou symptômes myasthenic (eg, diplopia, ptosis, la faiblesse généralisée).

En utilisant d'agents qui réduisent IOP, un détachement du choroid après que les procédures de filtration sont décrites.

L'effet sur la capacité de conduire et d'autres mécanismes. L'utilisation de gouttes d'œil peut provoquer la vision brouillée d'une personne de passage. Pendant que cet effet ne disparaît pas, les patients ne devraient pas conduire une voiture ou utiliser la technologie sophistiquée.

Termes de congé des pharmacies

Sur la prescription.

Conditions de stockage de Xalacom

Dans l'endroit sombre à une température de 2-8 ° C. La fiole ouverte - à t pas plus haut que 25 ° C, utilisez dans les 4 semaines.

Ne vous mêlez pas de la portée d'enfants.

Durée de conservation de Xalacom

2 ans.

N'utilisez pas au-delà de la date d'expiration imprimée sur le paquet.